| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
LUF6000 targets the A3 adenosine receptor. It acts as a positive allosteric modulator, binding to a site distinct from the orthosteric binding site and enhancing the effects of A3 adenosine receptor agonists.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在表达人、犬、兔或鼠A3腺苷受体的HEK 293细胞膜上进行的实验中，发现10 μM LUF6000能够改变Cl-IB-MECA诱导的[35S]GTPγS结合，其EC50值在39至172 nM之间变化[1]。体外实验表明，LUF6000能够增强激动剂与A3腺苷受体的结合亲和力，并提高受体激活的效率。它对A3受体的选择性高于其他腺苷受体亚型。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LUF6000 在三项体内试验中均表现出抗炎特性。LUF6000 已被研究用于治疗涉及 A3 腺苷受体的疾病，例如炎症和癌症。其变构调节为靶向该受体提供了一种新方法。
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| 酶活实验 |
体外受体结合试验测量放射性标记的A3腺苷受体配体的置换情况。将LUF6000与膜制备物和放射性示踪剂孵育，并评估其对激动剂结合亲和力的影响。功能性试验测量激动剂诱导的cAMP抑制作用的增强情况。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验评估了LUF6000对表达A3腺苷受体的细胞的影响。在有或无LUF6000的情况下，用A3激动剂处理细胞，并通过cAMP积累来测量受体激活情况。测定该化合物的变构增强效应。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：大鼠佐剂诱导的关节炎、单碘乙酸诱导的骨关节炎和刀豆蛋白A诱导的小鼠肝脏炎症[2]。
LUF6000的体内动物实验数据有限。该化合物主要用作体外研究的工具。需要进一步在炎症或癌症动物模型中进行研究，以评估其体内疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
LUF6000 的分子式为 C18H13ClF3N5，分子量为 391.78，CAS 编号为 890087-21-5。该化合物是 A3 腺苷受体的正向变构调节剂。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
LUF6000的毒性特征尚未得到充分记录。作为一种研究性化合物，其安全性尚未得到全面表征。开发其治疗用途需要进行标准的毒理学研究。
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| 参考文献 |
[1]. Du L, et al. Species differences and mechanism of action of A3 adenosine receptor allosteric modulators. Purinergic Signal. 2018;14(1):59-71.
[2]. Cohen S, et al. A₃ adenosine receptor allosteric modulator induces an anti-inflammatory effect: in vivo studies and molecular mechanism of action. Mediators Inflamm. 2014;2014:708746. |
| 其他信息 |
LUF6000 是一种用于研究 A3 腺苷受体信号传导及其变构调节效应的研究工具。它是一种正向变构调节剂，可增强 A3 受体激动剂的作用。在药理学研究中，它被用于探索 A3 受体调节的治疗潜力。
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| 分子式 |
C22H20CL2N4
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|---|---|
| 分子量 |
411.33
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| 精确质量 |
410.107
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| CAS号 |
890087-21-5
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| PubChem CID |
11711282
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid powder
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| LogP |
6.631
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| tPSA |
56.83
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
529
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C(Cl)=CC(NC2C3=C(NC(C4CCCCC4)=N3)C3C(=CC=CC=3)N=2)=CC=1
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| InChi Key |
UWJVRSIGHHSDSJ-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C22H20Cl2N4/c23-16-11-10-14(12-17(16)24)25-22-20-19(15-8-4-5-9-18(15)26-22)27-21(28-20)13-6-2-1-3-7-13/h4-5,8-13H,1-3,6-7H2,(H,25,26)(H,27,28)
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| 化学名 |
2-cyclohexyl-N-(3,4-dichlorophenyl)-3H-imidazo[4,5-c]quinolin-4-amine
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| 别名 |
LUF-6000; LUF 6000; LUF6000
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~14.29 mg/mL (~34.74 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 14.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 1.43 mg/mL (3.48 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 14.3mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.43 mg/mL (3.48 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4311 mL | 12.1557 mL | 24.3114 mL | |
| 5 mM | 0.4862 mL | 2.4311 mL | 4.8623 mL | |
| 10 mM | 0.2431 mL | 1.2156 mL | 2.4311 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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