Lurasidone HCl (SM-13496) 中文名称: 罗拉西酮盐酸盐

别名: SM13496; Lurasidone HCl; SM-13496; SM 13496; trade name Latuda 罗拉西酮盐酸盐;盐酸鲁拉西酮;罗西酮盐酸盐

目录号: V1266 纯度: ≥98%

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Lurasidone HCl（SM-13496；SM 13496；商品名Latuda）是Lurasidone的盐酸盐，是一种非典型抗精神病药，已被批准用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。

Lurasidone HCl (SM-13496) CAS号: 367514-88-3
产品类别: Dopamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Lurasidone HCl（SM-13496；SM 13496；商品名Latuda）是Lurasidone的盐酸盐，是一种非典型抗精神病药，已被批准用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它通过有效抑制多巴胺 D2、5-HT2A、5-HT7、5-HT1A 和去甲肾上腺素 α2C 发挥作用，IC50 分别为 1.68 nM、2.03 nM、0.495 nM、6.75 nM 和 10.8 nM。

生物活性&实验参考方法

靶点

5-HT₇ Receptor ( IC50 = 0.495 nM ); 5-HT_1A Receptor ( IC50 = 6.75 nM ); D₂ Receptor ( IC50 = 1.68 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Lurasidone 以浓度依赖性方式拮抗多巴胺刺激的 [35S]GTPγS 与人多巴胺 D2L 受体的结合，KB 值为 2.8 nM。 Lurasidone 拮抗 CHO/h5-HT7 细胞中 5-HT 刺激的 cAMP 积累，KB 值为 2.6 nM。 Lurasidone 部分刺激 [35S]GTPγS 与人 5-HT1A 受体膜制剂的结合，最大效果为 33%。 Lurasidone 剂量依赖性地增加大鼠额叶皮层和纹状体中 DOPAC/多巴胺的比率。

体内研究 (In Vivo)

鲁拉西酮对MAP诱发的多动症的抑制作用持续8小时以上，治疗后1小时、2小时、4小时、8小时的ED50值分别为2.3mg/kg、0.87mg/kg 、 1.6 mg/kg 和 5.0 mg/kg 分别。 Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg) 剂量依赖性地抑制大鼠的条件性回避反应，ED50 为 6.3 mg/kg。 Lurasidone 剂量依赖性地抑制大鼠中 TRY 诱导的前爪阵挛性癫痫发作和 p-CAMP 诱导的高热，ED50 分别为 5.6 mg/kg 和 3.0 mg/kg。 Lurasidone (0.3 mg/kg–30 mg/kg) 具有剂量依赖性，并且在 MED 为 10 mg/kg 的 Vogels 冲突试验中显着增加大鼠受到的电击次数。 Lurasidone（3 mg/kg，2 周）显着抑制嗅球切除模型大鼠的多动行为。 Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg) 以剂量依赖性方式稍微延长小鼠由六巴比妥（麻醉）引起的翻正反射丧失的持续时间。 Lurasidone（30 mg/kg，口服）可显着且剂量依赖性地逆转 MK-801 诱导的大鼠被动回避反应损伤。 Lurasidone (3 mg/kg po) 可有效逆转 Morris 水迷宫测试中 MK-801 诱导的大鼠学习障碍。 Lurasidone (3 mg/kg po) 可有效逆转 MK-801 诱导的参考记忆损伤，并在径向臂迷宫测试中适度但不显着减轻 MK-801 诱导的工作记忆损伤。 Lurasidone (10 mg/kg) 治疗会增加大鼠前额皮质中的 BDNF mRNA 总水平，并在较小程度上增加海马中的 BDNF mRNA 水平。 Lurasidone (10 mg/kg) 显着增加大鼠前额皮质中成熟 BDNF 蛋白的水平，而不影响海马提取物中神经营养蛋白（前体和成熟形式）的蛋白水平。

动物实验

0Methamphetamine (MAP) (1 mg/kg i.p.) is injected into each individual SD rat in a clear plastic cage one hour after the drugs or vehicle are administered. One, two, four, and eight hours prior to the MAP injection, luerazone (hydrochloride) (SM-13496 (hydrochloride)) is given as part of the persistence of effect test. Following a 10-minute MAP injection, locomotor activity is monitored for 80 minutes. The ED50 value, which inhibits MAP-induced hyperactivity by 50% of the animals tested, is determined using four or five groups of six to thirteen rats.

参考文献

[1]. J Pharmacol Exp Ther . 2010 Jul;334(1):171-81

[2]. Eur J Pharmacol . 2007 Oct 31;572(2-3):160-70.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C28H37CLN4O2S
分子量	529.14
精确质量	528.23
元素分析	C, 63.56; H, 7.05; Cl, 6.70; N, 10.59; O, 6.05; S, 6.06
CAS号	367514-88-3
相关CAS号	Lurasidone; 367514-87-2; Lurasidone metabolite 14326 hydrochloride; Lurasidone-d8 hydrochloride; Lurasidone Metabolite 14283-d8; 2070009-43-5; Lurasidone metabolite 14326; 186204-33-1; Lurasidone Metabolite 14326-d8
外观&性状	Solid powder
SMILES	C1CC[C@H]([C@@H](C1)CN2CCN(CC2)C3=NSC4=CC=CC=C43)CN5C(=O)[C@H]6[C@@H]7CC[C@@H](C7)[C@H]6C5=O.Cl
InChi Key	NEKCRUIRPWNMLK-SCIYSFAVSA-N
InChi Code	InChI=1S/C28H36N4O2S.ClH/c33-27-24-18-9-10-19(15-18)25(24)28(34)32(27)17-21-6-2-1-5-20(21)16-30-11-13-31(14-12-30)26-22-7-3-4-8-23(22)35-29-26;/h3-4,7-8,18-21,24-25H,1-2,5-6,9-17H2;1H/t18-,19+,20-,21-,24+,25-;/m0./s1
化学名	(1S,2R,6S,7R)-4-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-benzothiazol-3-yl)piperazin-1-yl]methyl]cyclohexyl]methyl]-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]decane-3,5-dione;hydrochloride
别名	SM13496; Lurasidone HCl; SM-13496; SM 13496; trade name Latuda
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment (e.g. under nitrogen), avoid exposure to moisture and light.
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: <1 mg/mL

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 6.7 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.67 mg/mL (1.27 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 6.7mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8899 mL	9.4493 mL	18.8986 mL
	5 mM	0.3780 mL	1.8899 mL	3.7797 mL
	10 mM	0.1890 mL	0.9449 mL	1.8899 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05213143	Active Recruiting	Drug: Lurasidone	Schizophrenia	Sumitomo Pharma (Suzhou) Co., Ltd.	December 30, 2021	Phase 4
NCT03395392	Active Recruiting	Drug: NRX-101 Drug: Lurasidone HCl	Bipolar Depression Suicidal Ideation and Behavior	Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University	May 12, 2022	Phase 2 Phase 3
NCT03396068	Active Recruiting	Drug: Lurasidone HCl Drug: NRX-101	Bipolar Depression Suicidal Ideation	NeuroRx, Inc.	December 1, 2019	Phase 3
NCT02731612	Recruiting	Drug: lurasidone Drug: Placebo	Bipolar Disorder	Nazlin Walji	May 8, 2017	Phase 3
NCT05351736	Recruiting	Drug: Lurasidone	Schizophrenia	Fondazione IRCCS Ca' Granda, Ospedale Maggiore Policlinico	January 26, 2022	Phase 4

生物数据图片

Functional activity of lurasidone for dopamine D2L, 5-HT7, and 5-HT1A receptors.J Pharmacol Exp Ther.2010 Jul;334(1):171-81.
Effect of lurasidone and other antipsychotics on dopamine turnover in rats: comparison in the frontal cortex and striatum.J Pharmacol Exp Ther.2010 Jul;334(1):171-81.
Effect of lurasidone on olfactory bulbectomy-induced hyperactivity.J Pharmacol Exp Ther.2010 Jul;334(1):171-81.