| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在培养的成对皮质神经元中，LY2794193 可抑制自发 Ca2+ 振荡，EC50 为 43.6 nM[1]。 LY2794193 的组合最大激动剂功效 (Emax) 为 66%，在耦合神经元 Ca2+ 振荡实验中表现出对自发 Ca2+ 瞬变的双相抑制（高亲和力，EC50=0.44 nM；总激动剂反应的 48%；低亲和力，EC50=43.6） nM；总激动剂反应的 52%）[1]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
LY2794193（1-30 mg/kg，皮下注射）在 PCP 前 30 分钟给药（5 mg/kg，皮下注射），可引起剂量相关的步行减少[1]。在棉花 Sprague-Dawley 中，LY2794193（1 mg/kg；iv）的估计半衰期 (T1/2) 为 3.1 小时，中间清除率 (18.3 mL/min/kg) 和 SE (1.17 L/kg) [ 1]。 LY2794193（3 mg/kg；皮下注射）在 Sprague-Dawley 中产生的估计生物利用度为 121%，导致快速上架（AUC=9.9 μM；Cmax=6.78 μM；Tmax=0.44 h）[1]。
|
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male SD (SD (Sprague-Dawley)) rats
Doses: 1, 3, 10, or 30 mg/kg Route of Administration: subcutaneously (sc) (sc); subcutaneously (sc) (sc); 30 minutes before PCP (5 mg/kg, subcutaneously (sc) (sc)) Experimental Results: Observed and Dose There was an associated reduction in activity that was statistically significant at the 10 and 30 mg/kg doses. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C16H18N2O6
|
|---|---|
| 分子量 |
334.323924541473
|
| 精确质量 |
334.116
|
| CAS号 |
2173037-97-1
|
| PubChem CID |
60096231
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| LogP |
-2.6
|
| tPSA |
139
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
24
|
| 分子复杂度/Complexity |
567
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
OC([C@H]1[C@@H]2[C@H](C[C@@](C(=O)O)([C@@H]21)N)NC(C1C=CC=C(C=1)OC)=O)=O
|
| InChi Key |
UXNRHIJPZNNDDJ-VZAVHYRXSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C16H18N2O6/c1-24-8-4-2-3-7(5-8)13(19)18-9-6-16(17,15(22)23)12-10(9)11(12)14(20)21/h2-5,9-12H,6,17H2,1H3,(H,18,19)(H,20,21)(H,22,23)/t9-,10-,11-,12-,16-/m0/s1
|
| 化学名 |
(1S,2S,4S,5R,6S)-2-Amino-4-[(3-methoxybenzoyl)amino]bicyclo[3.1.0]hexane-2,6-dicarboxylic acid
|
| 别名 |
LY2794193; LY-2794193; LY 2794193
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~598.23 mM)
H2O : ~2 mg/mL (~5.98 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (14.96 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9911 mL | 14.9557 mL | 29.9115 mL | |
| 5 mM | 0.5982 mL | 2.9911 mL | 5.9823 mL | |
| 10 mM | 0.2991 mL | 1.4956 mL | 2.9911 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
