| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
human 5-HT1F Receptor ( IC50 = 0.006 μM ); human 5-HT1A Receptor ( IC50 = 0.530 μM ); human 5-HT1B Receptor ( IC50 = 0.549 μM );
human 5-HT1D Receptor ( IC50 = 0.575 μM ); human 5-HT1E Receptor ( IC50 = 1.415 μM ); human 5-HT2B Receptor ( IC50 = 1.695 μM ); Human 5-HT2A Receptor ( IC50 = 3.499 μM ); Human 5-HT3A Receptor ( IC50 = 3.935 mM ); Human 5-HT7 Receptor ( IC50 = 4.851 μM ); rat α2-adrenergic receptor ( IC50 = 3.69 μM ); rat α1-adrenergic receptor ( IC50 = 5.06 μM ) |
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| 体外研究 (In Vitro) |
LY 344864 结合人 5-HT1F, 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, 5-HT1E, 5-HT3A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT7, 大鼠 α1-肾上腺素能, 大鼠 α2-肾上腺素能Kis 分别为 0.006、0.530、0.549、0.575、1.415、3.935、1.695、3.499、4.851、5.06 和 3.69 μM 受体[1]。 LY 344864 是线粒体生物发生的诱导剂[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
LY 344864（0-10 ng/kg；口服或静脉注射；一次）可抑制大鼠偏头痛模型中的神经源性硬脑膜炎症[1]。 LY 344864（1 mg/kg；静脉注射；一次）在大鼠体内可一定程度穿过血脑屏障[1]。 LY 344864（2 mg/kg；腹腔注射；每天服用，持续 14 天）可减轻帕金森病小鼠模型中的多巴胺能神经元损失并改善行为终点[2]。动物模型：雄性Wistar大鼠，偏头痛模型[1] 剂量：1-10 ng/kg（口服），0.3-2 ng/kg（静脉注射） 给药方式：口服，三叉神经刺激前75分钟或静脉注射，三叉神经刺激前10分钟刺激结果：刺激前 10 分钟静脉注射时，可抑制炎症，ID50（中位感染剂量）为 0.6 ng/kg。在三叉神经刺激前 75 分钟口服给药时，获得的 ID50 为 1.2 ng/kg。动物模型：雄性 C57BL/6 小鼠，帕金森氏病模型[2] 剂量：2 mg/kg 给药方式：腹膜内注射，从损伤后 7 天开始，每天 14 天 结果：与媒介物相比，纹状体和黑质中 TH-ir 损失减弱-治疗的病变动物，也增加了6-羟基多巴胺病变小鼠的运动活性，而媒介物治疗没有效果。
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| 动物实验 |
Male Wistar rats, migraine pain model
1-10 ng/kg (oral), 0.3-2 ng/kg (intravenous) Oral, 75 minutes before trigeminal stimulation or intravenous, 10 minutes before trigeminal stimulation |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
N-[(6R)-6-(dimethylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazol-3-yl]-4-fluorobenzamide is a member of carbazoles.
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| 分子式 |
C21H22FN3O
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|---|---|
| 分子量 |
351.43
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| 精确质量 |
351.174
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| 元素分析 |
C, 71.77; H, 6.31; F, 5.41; N, 11.96; O, 4.55
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| CAS号 |
186544-26-3
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| 相关CAS号 |
LY 344864 S-enantiomer; 186544-27-4; LY 344864 racemate; 186543-64-6; LY 344864 hydrochloride; 1217756-94-9
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| PubChem CID |
5311097
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
471.9±45.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
239.2±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.2 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.658
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| LogP |
3.43
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| tPSA |
48.13
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
506
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O=C(NC1=CC2=C(NC3=C2C[C@H](N(C)C)CC3)C=C1)C4=CC=C(F)C=C4
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| InChi Key |
OKUHLSYESBLBCP-PKLMIRHRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H22FN3O.ClH/c1-25(2)16-8-10-20-18(12-16)17-11-15(7-9-19(17)24-20)23-21(26)13-3-5-14(22)6-4-13;/h3-7,9,11,16,24H,8,10,12H2,1-2H3,(H,23,26);1H/t16-;/m1./s1
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| 化学名 |
N-[(6R)-6-(dimethylamino)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-carbazol-3-yl]-4-fluorobenzamide;hydrochloride
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| 别名 |
LY-344864; LY 344864; LY344864; LY-344864 free base
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~100 mg/mL (~284.6 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8455 mL | 14.2276 mL | 28.4552 mL | |
| 5 mM | 0.5691 mL | 2.8455 mL | 5.6910 mL | |
| 10 mM | 0.2846 mL | 1.4228 mL | 2.8455 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Gevotroline
5-HTQ chloride
Femoxetine (Synonyms: FG4963 free acid)
GR65630
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