| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
p110α (IC50 = 0.5 μM); p110δ (IC50 = 0.57 μM); p110β (IC50 = 0.97 μM); human CK2 (IC50 = 98 nM); human CK2α2 (IC50 = 3.869 μM); DNA-PK (IC50 = 1.4 μM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
LY294002 不仅对 PI3K 具有选择性；它也可能作用于其他脂质激酶和其他看似无关的蛋白质。除了 mTOR 和 DNA-PK 之外，LY294002 已被证明可以抑制 CK2（酪蛋白激酶 2）和 Pim-1 以及其他蛋白激酶。 LY294002 使 Akt/PKB 失活，从而触发细胞凋亡并抑制细胞增殖。在这些结肠癌细胞系中，LY294002 表现出显着的生长抑制和细胞凋亡诱导作用，同时磷酸化 Akt (Ser473) 的表达降低。 [2] 在肿瘤细胞中，LY294002 显着增加核固缩并减少细胞质体积。因此，LY294002 显着降低培养物中卵巢癌细胞的增殖。 LY294002 诱导细胞生长特异性 G1 期停滞，从而几乎完全抑制黑色素瘤细胞增殖，并部分抑制 MG-63（骨肉瘤细胞系）增殖。 LY294002 对细胞周期进程的影响可能揭示 PI3K 激活途径与癌细胞周期控制之间的潜在联系。 [3]
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| 体内研究 (In Vivo) |
LY294002 在小鼠癌性腹膜炎模型中表现出显着的有效性，因为它还诱导细胞凋亡并抑制肿瘤生长，特别是在 LoVo 肿瘤中。 [2] LY294002 显着减少卵巢癌生长和腹水形成。[3] LY294002 显着减缓腹水和卵巢癌的发展。[3]
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| 酶活实验 |
LY294002 对 PI3K 的抑制作用是使用纯化的重组酶和 1μM ATP 在放射测定中测定的。在室温 (24oC) 下，激酶反应持续一小时，然后通过添加 PBS 停止。然后，通过拟合可变斜率 S 形剂量反应曲线来计算 IC50 值。激酶选择性筛选用于确定 CK2 和 GSK3β（糖原合酶激酶 3β）的抑制作用。在 10μM ATP 中，根据 Upstate 激酶组对 LY294002 进行评估。
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| 细胞实验 |
将1.0×105个细胞（100μL体积/孔）接种到96孔微量滴定板中。添加LY294002后，将一式三份的孔在37℃下培养0-48小时。处理后，将 10 μL Premix WST-1 添加到每个微培养孔中，然后将板在 37 °C 下孵育 60 分钟。此时，使用酶标仪在 450 nm 处进行吸光度测量。
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| 动物实验 |
Two groups of athymic nude mice (5–7 weeks) are inoculated i.p. with OVCAR-3 cells
0–100 mg/kg Administered via i.p. |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C19H17NO3
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|---|---|
| 分子量 |
307.3432
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| 精确质量 |
307.12084
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| 元素分析 |
C, 74.25; H, 5.58; N, 4.56; O, 15.62
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| CAS号 |
154447-36-6
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| 相关CAS号 |
LY294002 hydrochloride;934389-88-5
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
C1COCCN1C2=CC(=O)C3=C(O2)C(=CC=C3)C4=CC=CC=C4
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| InChi Key |
CZQHHVNHHHRRDU-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H17NO3/c21-17-13-18(20-9-11-22-12-10-20)23-19-15(7-4-8-16(17)19)14-5-2-1-3-6-14/h1-8,13H,9-12H2
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| 化学名 |
2-morpholin-4-yl-8-phenylchromen-4-one
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| 别名 |
LY-294002; LY 294002; LY294002
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~36 mg/mL (117.1 mM)
Water: <1 mg/mL (slightly soluble or insoluble) Ethanol: ~21 mg/mL (~68.3 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: 2.87 mg/mL (9.34 mM) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with sonication.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 22.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 22.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL corn oil and mix evenly. Solubility in Formulation 5: 4%DMSO+30%PEG 300+5%Tween 80+ddH2O: 5mg/mL Solubility in Formulation 6: 15.71 mg/mL (51.12 mM) in 0.5% CMC-Na/saline water (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), suspension solution; with ultrasonication. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2537 mL | 16.2686 mL | 32.5373 mL | |
| 5 mM | 0.6507 mL | 3.2537 mL | 6.5075 mL | |
| 10 mM | 0.3254 mL | 1.6269 mL | 3.2537 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Pharmacological inhibition of GSK-3 kinase activity blunts antiviral innate immunity. Mol Cell Biol. 2015 Sep 1;35(17):3029-43. |
Absence of GSK-3 does not affect IRF3 activation. |
PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
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