规格 | 价格 | |
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25mg | ||
50mg | ||
100mg | ||
250mg | ||
500mg |
体外研究 (In Vitro) |
LY294002 盐酸盐(0-75 μM;24 和 48 小时)以剂量依赖性方式显着减少人鼻咽癌 CNE-2Z 细胞[4]。 LY294002 盐酸盐(0-75 μM;24 和 48 小时)剂量依赖性地增加 CNE-2Z 细胞的凋亡率[4]。在 CNE-2Z 细胞中,LY294002 盐酸盐 (10–75 μM) 显着降低 p-Akt (S473) 表达水平并增加 caspase-9 活性。不同浓度下总 Akt 蛋白水平没有变化 [4]。用 LY294002 盐酸盐(5、10、100 µM;持续 2 小时)处理可部分抑制溶血磷脂酸 (LPA)(20 µM;持续 4 小时)产生的 YAP 核转位,随后 p-AKT 水平降低[6]。
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体内研究 (In Vivo) |
LY294002 盐酸盐(10、25、50、75 mg/kg;腹腔注射;每周两次;持续 4 周)以剂量依赖性方式显着降低平均 NPC 肿瘤负荷。 LY294002(10、25 mg/kg)降低肿瘤负荷的效果较低[4]。在 Sprague-Dawley 大鼠中,LY294002 盐酸盐(1.2 mg/kg ip;ip)持续 14 天可抑制瘦素(60 ug/kg)对精子的有害作用[5]。
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细胞实验 |
细胞增殖测定
细胞类型: CNE-2Z 细胞[4] 测试浓度:0 μM、10 μM、25 μM、50 μM 和 75 μM 孵育持续时间:24小时和48小时 实验结果:以剂量依赖性方式减少CNE-2Z细胞。 细胞凋亡分析 细胞类型: CNE-2Z 细胞[4] 测试浓度: 0 μM、10 μM、25 μM、 50 μM 和 75 μM 孵育时间: 24 小时和 48 小时 实验结果: 剂量下诱导细胞凋亡率依赖方式。 蛋白质印迹分析 细胞类型: CNE-2Z 细胞[4] 测试浓度: 0 μM、10 μM、25 μM 、50 μM 和 75 μM 孵育时间:24 小时和 48 小时 实验结果:磷酸化 Akt (S473) 减少治疗组 CNE-2Z 细胞中 caspase-9 的表达水平显着上调。 |
动物实验 |
Animal/Disease Models: Athymic nude mice (6-8 weeks) with CNE-2Z xenograft[4]
Doses: 10 mg/kg, 25 mg/kg, 50 mg/kg, and 75 mg/kg Route of Administration: IP; twice weekly, for 4 weeks Experimental Results: Mean Nasopharyngeal carcinoma (NPC) tumor burden was remarkably decreased in a dose-dependent manner. |
参考文献 |
[1]. Bai R, et al. The effect of PI3K inhibitor LY294002 and gemcitabine hydrochloride combined with ionizing radiation on the formation of vasculogenic mimicry of Panc-1 cells in vitro and in vivo. Neoplasma. 2016;63(1):80-92.
[2]. Chaussade C, et al. Evidence for functional redundancy of class IA PI3K isoforms in insulin signalling. Biochem J. 2007 Jun 15;404(3):449-58. [3]. Gharbi SI, et al. Exploring the specificity of the PI3K family inhibitor LY294002. Biochem J. 2007 May 15;404(1):15-21. [4]. Jiang H, et al. Phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor(LY294002) induces apoptosis of human nasopharyngeal carcinoma invitro and in vivo. J Exp Clin Cancer Res. 2010 Apr 22;29:34. [5]. Md Mokhtar AH, et al. LY294002, a PI3K pathway inhibitor, prevents leptin-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats. Andrologia. 2019 Apr;51(3):e13196. [6]. Yi-Jen Hsueh, et al. Lysophosphatidic acid induces YAP-promoted proliferation of human corneal endothelial cells via PI3K and ROCK pathways. Mol Ther Methods Clin Dev. 2015 Apr 29;2:15014. |
分子式 |
C19H17NO3.HCL
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分子量 |
343.80412
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CAS号 |
934389-88-5
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相关CAS号 |
LY294002;154447-36-6
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SMILES |
Cl.O1CCN(C2=CC(=O)C3C=CC=C(C4C=CC=CC=4)C=3O2)CC1
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体内) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.9087 mL | 14.5433 mL | 29.0867 mL | |
5 mM | 0.5817 mL | 2.9087 mL | 5.8173 mL | |
10 mM | 0.2909 mL | 1.4543 mL | 2.9087 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。