| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
ET-A ( IC50 = 0.5 nM ); ET-B ( IC50 = 0.5 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：Macitentan 可完全抑制 ET-1 对原代人肺平滑肌细胞诱导的细胞内钙增加，IC50 约为 1 nM。 Macitentan 抑制 ET-1 诱导的离体大鼠主动脉环收缩或 S6c 诱导的离体大鼠气管环收缩，pA2 分别为 7.6 和 5.9。细胞测定：在过表达人 ETA 和 ETB 的中国仓鼠卵巢细胞的微粒体膜中，马西腾坦抑制 125I-ET-1 与重组 ETA 受体之间的结合，平均 IC50 值为 0.5 ± 0.2 nM (n= 17)。 ETB 受体的平均 IC50 值为 391±182 nM (n= 17)。马西腾坦完全抑制了ET-1增加非重组细胞内钙的作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对血压正常的大鼠施用马西腾坦可增加血浆 ET-1 浓度，其剂量比波生坦低 10 倍。马西腾坦剂量依赖性地降低高血压 DOCA 盐大鼠的平均动脉血压，剂量为 10 mg/kg 时的最大效果为 -26 mm Hg，ED50 为 1mg/kg。在最大有效剂量下，马西腾坦的血压反应持续时间约为 40 小时。口服马西腾坦可剂量依赖性地预防肺动脉高压的发生和右心室肥大的发生，在野百合碱大鼠肺动脉高压模型中，最大疗效为 30 mg/kg/天。长期口服 30 mg/kg/天的马西替坦可显着改善野百合碱大鼠的 42 天生存率（马西替坦与载体相比，生存率分别为 83% 和 50%；42 天死亡率降低 66%）。在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠模型中，马西腾坦（30 mg/kg/天）治疗 24 小时可部分阻止肾血管收缩的发生并增加肾血流量。马西腾坦可增加肾小球滤过率并降低滤过分数，并减轻血管和肾小管间质病变以及肾小球损伤。马西腾坦（25 mg/kg/天，口服）可减弱肾脏、心脏和视网膜 ET-1、TGF-β1、VEGF、FN、EDB+FN、胶原α-I(IV) mRNA 表达的增加以及 FN、胶原蛋白的增加db/db 小鼠中 2 型糖尿病诱导的蛋白质和 NF-κB 激活。马西腾坦还可以改善这些糖尿病小鼠的系膜扩张、心脏功能障碍以及 ANP 和 BNP 表达的增加。马西腾坦 (100mg/kg) 联合紫杉醇 (5 mg/kg) 治疗可降低肿瘤发生率（紫杉醇为 5/9 vs 紫杉醇 9/9）并进一步降低肿瘤重量（中位[范围]：0.1 g 与紫杉醇 0.4 g）与单独使用紫杉醇相比，SKOV3ip1 卵巢癌模型中腹水的发生率（紫杉醇为 0/9 vs 4/9）。马西腾坦联合紫杉醇通过降低 pVEGFR2、pAkt 和 pMAPK 的水平来抑制 ETR 的磷酸化并抑制肿瘤细胞的生存途径。马西腾坦增强紫杉醇对肿瘤细胞分裂（Brud+细胞：18.5 vs 紫杉醇 30.8）和细胞凋亡（TUNEL+细胞：195 vs 150 紫杉醇）的作用。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H20BR2N6O4S
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| 分子量 |
588.27
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| 精确质量 |
585.96
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| 元素分析 |
C, 38.79; H, 3.43; Br, 27.17; N, 14.29; O, 10.88; S, 5.45
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| CAS号 |
441798-33-0
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| 相关CAS号 |
Macitentan-d4; 1258428-05-5; Macitentan (n-butyl analogue); 556797-16-1
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCCNS(=O)(=O)NC1=C(C(=NC=N1)OCCOC2=NC=C(C=N2)Br)C3=CC=C(C=C3)Br
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| InChi Key |
JGCMEBMXRHSZKX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H20Br2N6O4S/c1-2-7-26-32(28,29)27-17-16(13-3-5-14(20)6-4-13)18(25-12-24-17)30-8-9-31-19-22-10-15(21)11-23-19/h3-6,10-12,26H,2,7-9H2,1H3,(H,24,25,27)
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| 化学名 |
5-(4-bromophenyl)-6-[2-(5-bromopyrimidin-2-yl)oxyethoxy]-N-(propylsulfamoyl)pyrimidin-4-amine
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| 别名 |
ACT 064992; Macitentan; ACT-064992; ACT064992; trade name: Opsumit
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (4.25 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6999 mL | 8.4995 mL | 16.9990 mL | |
| 5 mM | 0.3400 mL | 1.6999 mL | 3.3998 mL | |
| 10 mM | 0.1700 mL | 0.8499 mL | 1.6999 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04567602 | Active Recruiting |
Drug: PAH medication | Pulmonary Arterial Hypertension | Janssen-Cilag S.p.A. | October 6, 2020 | N/A |
| NCT03904693 | Active Recruiting |
Drug: Placebo macitentan Drug: Placebo FDC Drug: Tadalafil 40 mg Drug: Placebo tadalafil |
Pulmonary Arterial Hypertension (PAH) (WHO Group 1 PH) |
Actelion | July 29, 2019 | Phase 3 |
| NCT04271475 | Active Recruiting |
Drug: Macitentan Drug: Placebo |
Chronic Thromboembolic Pulmonary Hypertension |
Actelion | July 7, 2020 | Phase 3 |
| NCT03422328 | Active Recruiting |
Drug: macitentan | Pulmonary Arterial Hypertension Chronic Thromboembolic Pulmonary Hypertension |
Actelion | April 5, 2018 | Phase 3 |
| NCT04780932 | Recruiting | Drug: Placebo Drug: Macitentan 10mg |
Chronic Disease Inoperable Disease |
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris |
June 14, 2021 | Phase 2 Phase 3 |
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Endothelin-3, human, mouse, rabbit, rat TFA (Endothelin 3 (Rat,Human) (TFA))
Atrial natriuretic Peptide (ANP) (1-28), rat TFA (Atrial natriuretic factor (1-28) (rat) TFA)
IRL-1620 TFA
BQ-3020 ammonium
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