| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- In antifungal activity studies, Magnoflorine exhibits inhibitory effects on Candida species (including Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei), but no specific molecular target (e.g., enzyme/receptor) or affinity data (IC50/Ki) were reported[1]
- In pro-inflammatory response regulation, Magnoflorine acts via the MyD88-dependent signaling pathway (involved in TLR4-mediated inflammation), but no direct binding affinity to MyD88 or downstream proteins (e.g., NF-κB, MAPK) was provided[2] Magnoflorine chloride targets multiple biological pathways including inflammatory signaling and oxidative stress-responsive pathways. The compound exhibits anti-inflammatory effects through inhibition of pro-inflammatory cytokine production and modulation of NF-κB signaling. Its antioxidant activity involves free radical scavenging mechanisms. The compound also demonstrates neuroprotective effects and may modulate neurotransmitter systems. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对念珠菌菌株的抗真菌活性： - 木兰花抑制了 8 株白色念珠菌临床分离株的生长，最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 16 至 64 μg/mL；它还抑制了热带念珠菌（MIC：32 μg/mL）和克柔念珠菌（MIC：64 μg/mL）的生长[1]
- 在 2×MIC 浓度下，木兰花碱使白色念珠菌生物膜的生物量减少了 45%（结晶紫染色法测定），并使生物膜内细胞的活力降低了 38%（XTT 还原法测定）[1] - 在 U937 巨噬细胞中具有促炎作用： - 在 LPS（1 μg/mL）激活的 U937 巨噬细胞中，木兰花碱（10-50 μM）以剂量依赖的方式增加 TNF-α 的分泌：与单独使用 LPS 相比，50 μM 木兰花碱使 TNF-α 水平升高了 2.8 倍（ELISA）[2] - 它还上调了在 50 μM 浓度下，IL-6 (2.1 倍) 和 IL-1β (1.9 倍) mRNA 表达量增加（qRT-PCR），p65（NF-κB 亚基）和 p38（MAPK）的磷酸化水平分别增强 2.3 倍和 1.7 倍（Western blot）[2] - 通过 siRNA 沉默 MyD88 可消除木兰花碱的促炎作用：与未沉默的细胞相比，TNF-α 分泌减少了 65%[2] 体外实验表明，氯化木兰花碱通过抑制促炎细胞因子的产生发挥抗炎作用。它通过清除自由基表现出抗氧化活性。该化合物在神经元细胞模型中也可能显示出神经保护作用。其对细胞信号通路的影响已在细胞模型中得到表征，观察到其对炎症和氧化应激通路的调节作用。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
关于氯化木兰花碱的体内研究有限。基于其作用机制，该化合物可能在炎症性疾病和神经退行性疾病中具有潜在应用价值。其抗炎和神经保护特性提示其具有潜在的治疗应用价值。需要进一步的体内研究来全面阐明其药理作用和治疗潜力。
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| 酶活实验 |
念珠菌生长抑制试验（MIC测定）：- 将念珠菌菌株在RPMI 1640培养基中培养至对数生长期，然后调整浓度至1×10⁶ CFU/mL。- 将木兰花碱进行系列稀释（2-128 μg/mL）后加入96孔板，随后加入等体积的念珠菌悬液。- 将培养板置于35℃培养48小时，MIC定义为完全抑制可见真菌生长的最低木兰花碱浓度[1]。
- MyD88依赖性信号激活试验（磷酸化蛋白的Western blot检测）：- 将U937巨噬细胞用木兰花碱碱（10-50 μM）预处理1小时，然后用LPS（1 μg/mL）刺激30分钟。细胞裂解后，蛋白质经SDS-PAGE分离，转移至PVDF膜，并用针对磷酸化p65、磷酸化p38和总p65/p38的抗体进行检测。GAPDH用作上样对照[2]。体外抗氧化活性测定中，可使用DPPH或ABTS自由基清除试验评估氯化木兰花碱的活性。将该化合物与自由基溶液孵育，并测量吸光度的降低。清除活性以百分比表示。抗炎活性可通过ELISA检测刺激细胞中促炎细胞因子产生的抑制情况来评估。 |
| 细胞实验 |
念珠菌生物膜抑制试验： - 将白色念珠菌接种于96孔板中，并在35℃下培养24小时以形成生物膜。 - 用木兰花碱（2×MIC，32 μg/mL）处理生物膜24小时，然后用结晶紫（0.1%）染色15分钟。 - 洗去多余的染料，并在570 nm处测量吸光度以量化生物量；加入 XTT 试剂，通过 490 nm 处的吸光度评估活细胞[1]
- U937 巨噬细胞促炎因子检测 (ELISA/qRT-PCR): - 将 U937 细胞用 PMA (100 nM) 处理 48 小时诱导分化为巨噬细胞，然后用木兰花 (10-50 μM) 预处理 1 小时，再用 LPS (1 μg/mL) 刺激 24 小时。 - 收集细胞上清液，通过 ELISA 检测 TNF-α/IL-6；提取总RNA，反转录为cDNA，并通过qRT-PCR检测IL-1β mRNA表达（以GAPDH作为内参）[2] - U937细胞中MyD88 siRNA转染实验： - 使用转染试剂将MyD88 siRNA或阴性对照siRNA转染至U937巨噬细胞中，培养48小时。 - 转染后的细胞用木兰花碱（50 μM）和LPS（1 μg/mL）处理24小时，然后通过ELISA检测TNF-α分泌，以验证MyD88依赖性[2] 对于体外细胞实验，通常在免疫细胞或神经元细胞上测试木兰花碱氯化物。将细胞用不同浓度（通常为1-100 μM）的化合物处理24-72小时。使用MTT或CCK-8法评估细胞活力。细胞因子生成采用酶联免疫吸附试验（ELISA）进行测定。神经保护作用在氧化应激模型中进行评估。信号通路调控采用蛋白质印迹法进行评估。 |
| 动物实验 |
关于氯化木兰花碱的体内动物实验报道不多。鉴于其抗炎和神经保护活性，潜在的实验模型包括小鼠或大鼠的炎症模型和神经退行性疾病模型。该化合物可经口服或腹腔注射给药，并以相关生物标志物作为药效学终点进行评估。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯化木兰花碱的药代动力学数据有限。作为一种生物碱，预计其口服生物利用度中等。氯化物形式可能会影响其吸收特性。需要进行标准的药代动力学研究以确定其吸收、分布、代谢和排泄情况。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在U937巨噬细胞中，浓度高达50 μM的木兰花碱不影响细胞活力（MTT法：细胞活力>90%，与对照组相比），表明其在促炎浓度下具有较低的细胞毒性[2]。文献[1][2]中均未描述体内毒性数据（例如，LD50、肝肾功能指标、血浆蛋白结合率）。
关于氯化木兰花碱的毒理学数据有限。作为一种天然产物分离物，它通常被认为在药理剂量下毒性较低。然而，尚未有大量关于其全面毒理学研究的报道。该化合物被归类为研究级试剂，不可用于人体。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
木兰碱是一种天然的阿朴啡生物碱，主要从木兰科植物（例如厚朴）中分离得到，具有潜在的天然抗真菌和免疫调节活性[1][2]。木兰碱的抗真菌机制可能涉及破坏念珠菌细胞膜的完整性（初步试验中膜通透性增加提示了这一点），但尚未提供直接证据（例如，麦角甾醇含量测定）[1]。在LPS激活的巨噬细胞中，木兰碱的促炎作用依赖于TLR4/MyD88通路，因为它不会增强经TLR4抑制剂（TAK-242）处理的细胞的炎症反应[2]。
氯化木兰碱是一种仅供研究使用的化合物，尚未获准用于临床。它是一种阿朴啡生物碱。其分子量和分子式已得到充分表征。可从多家研究化学品供应商处获得。需要进一步研究以充分阐明其药理特性和治疗潜力。 |
| 分子式 |
C20H24CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
377.8619
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| 精确质量 |
377.139
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| CAS号 |
6681-18-1
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| 相关CAS号 |
(+)-Magnoflorine iodide; 4277-43-4; (+)-Magnoflorine; 2141-09-5
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| PubChem CID |
23149
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid
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| tPSA |
58.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
498
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
[Cl-].O([H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C4C([H])=C([H])C(=C(C=4C1=C32)O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
STVJLBTYWBXDBP-ZOWNYOTGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23NO4.ClH/c1-21(2)8-7-12-10-15(25-4)20(23)18-16(12)13(21)9-11-5-6-14(24-3)19(22)17(11)18;/h5-6,10,13H,7-9H2,1-4H3,(H-,22,23);1H/t13-;/m0./s1
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| 化学名 |
(6aS)-2,10-dimethoxy-6,6-dimethyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinolin-6-ium-1,11-diol;chloride
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| 别名 |
α-Magnoflorine chloride; Magnoflorine chloride; Thalictrine chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~41.67 mg/mL (~110.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (264.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6465 mL | 13.2324 mL | 26.4648 mL | |
| 5 mM | 0.5293 mL | 2.6465 mL | 5.2930 mL | |
| 10 mM | 0.2646 mL | 1.3232 mL | 2.6465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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