| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- In antifungal activity studies, Magnoflorine exhibits inhibitory effects on Candida species (including Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei), but no specific molecular target (e.g., enzyme/receptor) or affinity data (IC50/Ki) were reported[1]
- In pro-inflammatory response regulation, Magnoflorine acts via the MyD88-dependent signaling pathway (involved in TLR4-mediated inflammation), but no direct binding affinity to MyD88 or downstream proteins (e.g., NF-κB, MAPK) was provided[2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 对念珠菌的抗真菌活性:
- 木兰花碱(Magnoflorine) 抑制8株临床分离白色念珠菌的生长,最低抑菌浓度(MIC)范围为16-64 μg/mL;同时可抑制热带念珠菌(MIC:32 μg/mL)和克柔念珠菌(MIC:64 μg/mL)生长[1]
- 在2×MIC浓度下,木兰花碱(Magnoflorine) 使白色念珠菌生物膜生物量减少45%(结晶紫染色法测定),并使生物膜内嵌入细胞的活力降低38%(XTT还原法)[1] - 在U937巨噬细胞中的促炎作用: - 在LPS(1 μg/mL)激活的U937巨噬细胞中,木兰花碱(Magnoflorine)(10-50 μM)呈剂量依赖性增加TNF-α分泌:50 μM 木兰花碱(Magnoflorine) 使TNF-α水平较单独LPS处理组升高2.8倍(ELISA检测)[2] - 50 μM 浓度下,其还可上调IL-6(2.1倍)和IL-1β(1.9倍)的mRNA表达(qRT-PCR),并使p65(NF-κB亚基)和p38(MAPK)的磷酸化水平分别升高2.3倍和1.7倍(Western blot)[2] - 通过siRNA沉默MyD88后,木兰花碱(Magnoflorine) 的促炎作用被完全阻断:与非沉默细胞相比,TNF-α分泌减少65%[2] |
| 酶活实验 |
- 念珠菌生长抑制实验(MIC测定):
- 将念珠菌菌株在RPMI 1640培养基中培养至对数期,调整浓度至1×10⁶ CFU/mL。
- 将木兰花碱(Magnoflorine) 进行系列稀释(2-128 μg/mL)后加入96孔板,再加入等体积念珠菌悬液。
- 35°C孵育48小时,将完全抑制真菌可见生长的最低木兰花碱(Magnoflorine) 浓度定义为MIC[1]
- MyD88依赖型信号激活实验(磷酸化蛋白Western blot): - U937巨噬细胞用木兰花碱(Magnoflorine)(10-50 μM)预处理1小时,再用LPS(1 μg/mL)刺激30分钟。 - 裂解细胞后,通过SDS-PAGE分离蛋白,转移至PVDF膜,用抗磷酸化p65、磷酸化p38及总p65/p38抗体孵育,以GAPDH作为内参[2] |
| 细胞实验 |
- 念珠菌生物膜抑制实验:
- 将白色念珠菌接种于96孔板,35°C培养24小时形成生物膜。
- 用木兰花碱(Magnoflorine)(2×MIC,32 μg/mL)处理生物膜24小时,再用0.1%结晶紫染色15分钟。
- 洗去多余染色液,测定570 nm处吸光度以量化生物量;加入XTT试剂,通过490 nm处吸光度评估细胞活力[1]
- U937巨噬细胞促炎因子检测(ELISA/qRT-PCR): - U937细胞用PMA(100 nM)诱导48小时分化为巨噬细胞,再用木兰花碱(Magnoflorine)(10-50 μM)预处理1小时,随后用LPS(1 μg/mL)刺激24小时。 - 收集细胞上清液,通过ELISA检测TNF-α/IL-6;提取总RNA并逆转录为cDNA,通过qRT-PCR检测IL-1β mRNA表达(以GAPDH为内参)[2] - U937细胞MyD88 siRNA转染实验: - 用转染试剂将MyD88 siRNA或阴性对照siRNA转染至U937巨噬细胞,孵育48小时。 - 转染细胞用木兰花碱(Magnoflorine)(50 μM)和LPS(1 μg/mL)处理24小时,通过ELISA检测TNF-α分泌,验证MyD88依赖性[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
- In U937 macrophages, Magnoflorine (up to 50 μM) did not affect cell viability (MTT assay: >90% viability compared to control), indicating low cytotoxicity at pro-inflammatory active concentrations[2]
- No in vivo toxicity data (e.g., LD50, liver/kidney function markers, plasma protein binding rate) were described in either literature[1][2] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
- Magnoflorine is a natural aporphine alkaloid primarily isolated from plants of the Magnoliaceae family (e.g., Magnolia officinalis), with potential natural product-based antifungal and immunomodulatory activities[1] [2]
- The antifungal mechanism of Magnoflorine may involve disruption of Candida cell membrane integrity (suggested by increased membrane permeability in preliminary assays), but no direct evidence (e.g., ergosterol content measurement) was provided[1] - In LPS-activated macrophages, Magnoflorine’s pro-inflammatory effect is TLR4/MyD88-dependent, as it does not enhance inflammation in cells treated with TLR4 inhibitor (TAK-242)[2] |
| 分子式 |
C20H24CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
377.8619
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| 精确质量 |
377.139
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| CAS号 |
6681-18-1
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| 相关CAS号 |
(+)-Magnoflorine iodide; 4277-43-4; (+)-Magnoflorine; 2141-09-5
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| PubChem CID |
23149
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| 外观&性状 |
Yellow to brown solid
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| tPSA |
58.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
498
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| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
[Cl-].O([H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C4C([H])=C([H])C(=C(C=4C1=C32)O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
STVJLBTYWBXDBP-ZOWNYOTGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23NO4.ClH/c1-21(2)8-7-12-10-15(25-4)20(23)18-16(12)13(21)9-11-5-6-14(24-3)19(22)17(11)18;/h5-6,10,13H,7-9H2,1-4H3,(H-,22,23);1H/t13-;/m0./s1
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| 化学名 |
(6aS)-2,10-dimethoxy-6,6-dimethyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinolin-6-ium-1,11-diol;chloride
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| 别名 |
α-Magnoflorine chloride; Magnoflorine chloride; Thalictrine chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意: 请将本产品存放在密封且受保护的环境中(例如氮气保护),避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~41.67 mg/mL (~110.28 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (264.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6465 mL | 13.2324 mL | 26.4648 mL | |
| 5 mM | 0.5293 mL | 2.6465 mL | 5.2930 mL | |
| 10 mM | 0.2646 mL | 1.3232 mL | 2.6465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。