| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
- In antifungal activity studies, Magnoflorine exhibits inhibitory effects on Candida species (including Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei), but no specific molecular target (e.g., enzyme/receptor) or affinity data (IC50/Ki) were reported[1]
- In pro-inflammatory response regulation, Magnoflorine acts via the MyD88-dependent signaling pathway (involved in TLR4-mediated inflammation), but no direct binding affinity to MyD88 or downstream proteins (e.g., NF-κB, MAPK) was provided[2] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 对念珠菌的抗真菌活性：
- 木兰花碱（Magnoflorine） 抑制8株临床分离白色念珠菌的生长，最低抑菌浓度（MIC）范围为16-64 μg/mL；同时可抑制热带念珠菌（MIC：32 μg/mL）和克柔念珠菌（MIC：64 μg/mL）生长[1]
- 在2×MIC浓度下，木兰花碱（Magnoflorine） 使白色念珠菌生物膜生物量减少45%（结晶紫染色法测定），并使生物膜内嵌入细胞的活力降低38%（XTT还原法）[1] - 在U937巨噬细胞中的促炎作用： - 在LPS（1 μg/mL）激活的U937巨噬细胞中，木兰花碱（Magnoflorine）（10-50 μM）呈剂量依赖性增加TNF-α分泌：50 μM 木兰花碱（Magnoflorine） 使TNF-α水平较单独LPS处理组升高2.8倍（ELISA检测）[2] - 50 μM 浓度下，其还可上调IL-6（2.1倍）和IL-1β（1.9倍）的mRNA表达（qRT-PCR），并使p65（NF-κB亚基）和p38（MAPK）的磷酸化水平分别升高2.3倍和1.7倍（Western blot）[2] - 通过siRNA沉默MyD88后，木兰花碱（Magnoflorine） 的促炎作用被完全阻断：与非沉默细胞相比，TNF-α分泌减少65%[2] |
| 酶活实验 |
- 念珠菌生长抑制实验（MIC测定）：
- 将念珠菌菌株在RPMI 1640培养基中培养至对数期，调整浓度至1×10⁶ CFU/mL。
- 将木兰花碱（Magnoflorine） 进行系列稀释（2-128 μg/mL）后加入96孔板，再加入等体积念珠菌悬液。
- 35°C孵育48小时，将完全抑制真菌可见生长的最低木兰花碱（Magnoflorine） 浓度定义为MIC[1]
- MyD88依赖型信号激活实验（磷酸化蛋白Western blot）： - U937巨噬细胞用木兰花碱（Magnoflorine）（10-50 μM）预处理1小时，再用LPS（1 μg/mL）刺激30分钟。 - 裂解细胞后，通过SDS-PAGE分离蛋白，转移至PVDF膜，用抗磷酸化p65、磷酸化p38及总p65/p38抗体孵育，以GAPDH作为内参[2] |
| 细胞实验 |
- 念珠菌生物膜抑制实验：
- 将白色念珠菌接种于96孔板，35°C培养24小时形成生物膜。
- 用木兰花碱（Magnoflorine）（2×MIC，32 μg/mL）处理生物膜24小时，再用0.1%结晶紫染色15分钟。
- 洗去多余染色液，测定570 nm处吸光度以量化生物量；加入XTT试剂，通过490 nm处吸光度评估细胞活力[1]
- U937巨噬细胞促炎因子检测（ELISA/qRT-PCR）： - U937细胞用PMA（100 nM）诱导48小时分化为巨噬细胞，再用木兰花碱（Magnoflorine）（10-50 μM）预处理1小时，随后用LPS（1 μg/mL）刺激24小时。 - 收集细胞上清液，通过ELISA检测TNF-α/IL-6；提取总RNA并逆转录为cDNA，通过qRT-PCR检测IL-1β mRNA表达（以GAPDH为内参）[2] - U937细胞MyD88 siRNA转染实验： - 用转染试剂将MyD88 siRNA或阴性对照siRNA转染至U937巨噬细胞，孵育48小时。 - 转染细胞用木兰花碱（Magnoflorine）（50 μM）和LPS（1 μg/mL）处理24小时，通过ELISA检测TNF-α分泌，验证MyD88依赖性[2] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在 U937 巨噬细胞中，浓度高达 50 μM 的木兰花碱不影响细胞活力（MTT 检测：细胞活力 >90%，与对照组相比），表明其在促炎活性浓度下细胞毒性较低[2]
- 文献[1][2]中均未描述体内毒性数据（例如，LD50、肝肾功能指标、血浆蛋白结合率）。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
木兰碱是一种天然阿朴啡生物碱，主要从木兰科植物（例如，厚朴）中分离得到，具有潜在的天然产物抗真菌和免疫调节活性[1][2]
- 木兰碱的抗真菌机制可能涉及破坏念珠菌细胞膜的完整性（初步试验中膜通透性增加提示），但尚未提供直接证据（例如，麦角甾醇含量测定）[1] - 在LPS激活的巨噬细胞中，木兰碱的促炎作用依赖于TLR4/MyD88，因为它不会增强经TLR4抑制剂（TAK-242）处理的细胞的炎症反应[2] |
| 分子式 |
C20H24CLNO4
|
|---|---|
| 分子量 |
377.8619
|
| 精确质量 |
377.139
|
| CAS号 |
6681-18-1
|
| 相关CAS号 |
(+)-Magnoflorine iodide; 4277-43-4; (+)-Magnoflorine; 2141-09-5
|
| PubChem CID |
23149
|
| 外观&性状 |
Yellow to brown solid
|
| tPSA |
58.92
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
26
|
| 分子复杂度/Complexity |
498
|
| 定义原子立体中心数目 |
1
|
| SMILES |
[Cl-].O([H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C4C([H])=C([H])C(=C(C=4C1=C32)O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
|
| InChi Key |
STVJLBTYWBXDBP-ZOWNYOTGSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H23NO4.ClH/c1-21(2)8-7-12-10-15(25-4)20(23)18-16(12)13(21)9-11-5-6-14(24-3)19(22)17(11)18;/h5-6,10,13H,7-9H2,1-4H3,(H-,22,23);1H/t13-;/m0./s1
|
| 化学名 |
(6aS)-2,10-dimethoxy-6,6-dimethyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinolin-6-ium-1,11-diol;chloride
|
| 别名 |
α-Magnoflorine chloride; Magnoflorine chloride; Thalictrine chloride
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~41.67 mg/mL (~110.28 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (264.65 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6465 mL | 13.2324 mL | 26.4648 mL | |
| 5 mM | 0.5293 mL | 2.6465 mL | 5.2930 mL | |
| 10 mM | 0.2646 mL | 1.3232 mL | 2.6465 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
