| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
- In antifungal activity studies, Magnoflorine exhibits inhibitory effects on Candida species (including Candida albicans, Candida tropicalis, Candida krusei), but no specific molecular target (e.g., enzyme/receptor) or affinity data (IC50/Ki) were reported[1]
- In pro-inflammatory response regulation, Magnoflorine acts via the MyD88-dependent signaling pathway (involved in TLR4-mediated inflammation), but no direct binding affinity to MyD88 or downstream proteins (e.g., NF-κB, MAPK) was provided[2] Magnoflorine does not have a single defined molecular target. It exhibits antifungal activity against Candida species without a reported specific enzyme or receptor target. In pro-inflammatory response regulation, magnoflorine acts via the MyD88-dependent signaling pathway involved in TLR4-mediated inflammation, although direct binding to MyD88 or downstream proteins has not been demonstrated. It is also an α-glucosidase inhibitor. |
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| 体外研究 (In Vitro) |
对念珠菌菌株的抗真菌活性： - 木兰花抑制了 8 株白色念珠菌临床分离株的生长，最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 16 至 64 μg/mL；它还抑制了热带念珠菌（MIC：32 μg/mL）和克柔念珠菌（MIC：64 μg/mL）的生长[1]
- 在 2×MIC 浓度下，木兰花碱使白色念珠菌生物膜的生物量减少了 45%（结晶紫染色法测定），并使生物膜内细胞的活力降低了 38%（XTT 还原法测定）[1] - 在 U937 巨噬细胞中具有促炎作用： - 在 LPS（1 μg/mL）激活的 U937 巨噬细胞中，木兰花碱（10-50 μM）以剂量依赖的方式增加 TNF-α 的分泌：与单独使用 LPS 相比，50 μM 木兰花碱使 TNF-α 水平升高了 2.8 倍（ELISA）[2] - 它还上调了在 50 μM 浓度下，IL-6 (2.1 倍) 和 IL-1β (1.9 倍) mRNA 表达量增加（qRT-PCR），p65（NF-κB 亚基）和 p38（MAPK）的磷酸化水平分别增强 2.3 倍和 1.7 倍（Western blot）[2] - 通过 siRNA 沉默 MyD88 可消除木兰花碱的促炎作用：与未沉默的细胞相比，TNF-α 分泌减少了 65%[2] 体外实验表明，木兰花碱可抑制白色念珠菌临床分离株的生长，其 MIC 范围为 16 至 64 μg/mL。它还能抑制热带念珠菌（MIC：32 μg/mL）和克柔念珠菌（MIC：64 μg/mL）。在2倍MIC浓度下，木兰花碱可使白色念珠菌生物膜生物量减少45%，并使生物膜内细胞活力降低38%。在LPS激活的U937巨噬细胞中，木兰花碱（10-50 μM）可使TNF-α分泌增加至2.8倍，并上调IL-6和IL-1β mRNA的表达。它还能增强NF-κB p65和p38 MAPK的磷酸化。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，木兰花碱具有口服活性，并已显示出作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的抗糖尿病潜力。它能抑制Cu²⁺诱导的高密度脂蛋白（HDL）脂质过氧化。该化合物在多种动物模型中表现出抗炎、抗肿瘤和神经保护作用。然而，公开文献中关于其体内疗效和给药方案的详细数据有限。
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| 酶活实验 |
念珠菌生长抑制试验（MIC测定）：- 将念珠菌菌株在RPMI 1640培养基中培养至对数生长期，然后调整浓度至1×10⁶ CFU/mL。- 将木兰花碱进行系列稀释（2-128 μg/mL）后加入96孔板，随后加入等体积的念珠菌悬液。- 将培养板置于35℃培养48小时，MIC定义为完全抑制可见真菌生长的最低木兰花碱浓度[1]。
- MyD88依赖性信号激活试验（磷酸化蛋白的Western blot检测）：- 将U937巨噬细胞用木兰花碱碱（10-50 μM）预处理1小时，然后用LPS（1 μg/mL）刺激30分钟。细胞裂解后，蛋白质经SDS-PAGE分离，转移至PVDF膜，并用抗磷酸化p65、磷酸化p38和总p65/p38的抗体进行检测。GAPDH用作上样对照[2]。 抗真菌活性测试中，将念珠菌菌株在RPMI 1640培养基中培养至对数生长期，并调整菌液浓度至1×10⁶ CFU/mL。将木兰花碱进行系列稀释（2-128 μg/mL）后加入96孔板，随后加入等体积的念珠菌悬液。将培养板置于35℃培养48小时，最小抑菌浓度（MIC）定义为完全抑制可见生长的最低浓度。 |
| 细胞实验 |
念珠菌生物膜抑制试验： - 将白色念珠菌接种于96孔板中，并在35℃下培养24小时以形成生物膜。 - 用木兰花碱（2×MIC，32 μg/mL）处理生物膜24小时，然后用结晶紫（0.1%）染色15分钟。 - 洗去多余的染料，并在570 nm处测量吸光度以量化生物量；加入 XTT 试剂，通过 490 nm 处的吸光度评估活细胞[1]
- U937 巨噬细胞促炎因子检测 (ELISA/qRT-PCR): - 将 U937 细胞用 PMA (100 nM) 处理 48 小时诱导分化为巨噬细胞，然后用木兰花 (10-50 μM) 预处理 1 小时，再用 LPS (1 μg/mL) 刺激 24 小时。 - 收集细胞上清液，通过 ELISA 检测 TNF-α/IL-6；提取总RNA，反转录为cDNA，并通过qRT-PCR检测IL-1β mRNA表达（以GAPDH作为内参）[2] - U937细胞中MyD88 siRNA转染实验： - 使用转染试剂将MyD88 siRNA或阴性对照siRNA转染至U937巨噬细胞中，培养48小时。 - 转染后的细胞用木兰花碱（50 μM）和LPS（1 μg/mL）处理24小时，然后通过ELISA检测TNF-α分泌，以验证MyD88依赖性[2] 体外细胞实验包括针对念珠菌属的抗真菌活性测试。对于促炎作用，用LPS（1 μg/mL）激活U937巨噬细胞，并用木兰花碱（10-50 μM）处理。通过ELISA检测TNF-α分泌。采用 qRT-PCR 检测 IL-6 和 IL-1β mRNA 的表达。采用 Western blot 分析 NF-κB p65 和 p38 MAPK 的磷酸化水平。通过 siRNA 沉默 MyD88 以验证该通路是否参与其中。 |
| 动物实验 |
体内动物研究通常采用口服给药的方式给予木兰花碱，以评估其抗糖尿病、抗炎或神经保护作用。动物模型包括用于α-葡萄糖苷酶抑制研究的糖尿病模型、用于抗炎评估的炎症模型以及用于抗肿瘤评估的肿瘤异种移植模型。给药方案、给药途径和具体终点因研究模型和目标而异。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
公开资料中关于木兰花碱的药代动力学数据有限。据报道，该化合物具有口服活性，提示其可通过胃肠道吸收。但其分布、代谢和排泄途径尚未完全阐明。作为一种天然生物碱，其药代动力学特性可能取决于具体的制剂和给药途径。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在U937巨噬细胞中，浓度高达50 μM的木兰花碱不影响细胞活力（MTT法：细胞活力>90%，与对照组相比），表明其在促炎浓度下具有较低的细胞毒性[2]。木兰花碱的毒理学数据有限。该化合物是一种天然生物碱，应按照标准实验室安全预防措施进行操作。现有文献中未报道具体的毒性数据或LD₅₀值。与所有研究用化学品一样，在操作和使用过程中应采取适当的安全措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
木兰碱是一种天然的阿朴啡生物碱，主要从木兰科植物（例如，厚朴）中分离得到，具有潜在的天然抗真菌和免疫调节活性[1][2]。木兰碱的抗真菌机制可能涉及破坏念珠菌细胞膜的完整性（初步试验中膜通透性增加提示了这一点），但尚未提供直接证据（例如，麦角甾醇含量测定）[1]。在LPS激活的巨噬细胞中，木兰碱的促炎作用依赖于TLR4/MyD88，因为它不会增强用TLR4抑制剂（TAK-242）处理的细胞的炎症反应[2]。木兰碱是一种口服有效的阿朴啡生物碱，具有广泛的药理活性。该物质已被研究证实具有抗真菌、抗氧化、抗炎、抗肿瘤、神经保护和抗糖尿病特性。其作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的活性表明其在糖尿病研究中具有潜在应用价值。本产品仅供研究用途，不得用于人体治疗。
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| 分子式 |
C20H24NO4+
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|---|---|
| 分子量 |
342.4145
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| 精确质量 |
342.169
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| 元素分析 |
C, 70.15; H, 7.07; N, 4.09; O, 18.69
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| CAS号 |
2141-09-5
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| 相关CAS号 |
(+)-Magnoflorine iodide;4277-43-4;(+)-Magnoflorine chloride;6681-18-1
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| PubChem CID |
73337
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| 熔点 |
252ºC
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| LogP |
-1.71
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| tPSA |
58.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
498
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
O([H])C1=C(C([H])=C2C([H])([H])C([H])([H])[N+](C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[C@@]3([H])C([H])([H])C4C([H])=C([H])C(=C(C=4C1=C32)O[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H]
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| InChi Key |
YLRXAIKMLINXQY-ZDUSSCGKSA-O
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H23NO4/c1-21(2)8-7-12-10-15(25-4)20(23)18-16(12)13(21)9-11-5-6-14(24-3)19(22)17(11)18/h5-6,10,13H,7-9H2,1-4H3,(H-,22,23)/p+1/t13-/m0/s1
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| 化学名 |
(6aS)-2,10-dimethoxy-6,6-dimethyl-5,6,6a,7-tetrahydro-4H-dibenzo[de,g]quinolin-6-ium-1,11-diol
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| 别名 |
α-Magnoflorine; (+)-Magnoflorine; Magnoflorine
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| HS Tariff Code |
2934.99.03.00
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: ~10 mg/mL (~29.2 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9205 mL | 14.6024 mL | 29.2048 mL | |
| 5 mM | 0.5841 mL | 2.9205 mL | 5.8410 mL | |
| 10 mM | 0.2920 mL | 1.4602 mL | 2.9205 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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COA
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