Maltitol   中文名称: 麦芽糖醇

吸收、分布和排泄
本研究比较了麦芽糖醇和葡萄糖在健康人和多种疾病患者（包括糖尿病患者）体内引起的血液化学变化。健康受试者分别服用葡萄糖（12.5、25 或 50 g）或麦芽糖醇（50 g）后测定血糖水平。根据葡萄糖吸收曲线，口服麦芽糖醇的 38% 经肠道吸收，但其吸收速度比葡萄糖慢。
将新西兰兔小肠翻转，并与 100 mM 底物（麦芽糖醇、蔗糖或葡萄糖）孵育。在不同孵育时间（20、40 或 60 分钟）取出肠段，测定浆膜液体积和肠段干重。麦芽糖醇发生水解，水解产物被翻转的肠囊吸收。浆膜液中未检测到麦芽糖醇。与葡萄糖或蔗糖孵育相比，麦芽糖醇孵育后浆膜葡萄糖浓度的增加速度较慢。水解和吸收速率随孵育时间的延长而降低。
在体外对翻转肠囊中(14)CU-麦芽糖醇的研究中，(14)C-麦芽糖醇在空肠中的转运量最高，其次是回肠和十二指肠。口服(14)CU-麦芽糖醇24小时后，60%的放射性在盲肠、大肠和粪便中被检测到。5%经尿液排出，1.2%在24小时内以二氧化碳的形式排出体外。当静脉注射 (14)Cu-麦芽糖醇后，分别有超过 35%、60% 和 85% 的给药剂量在 1、3 和 24 小时内经尿液排出。
两只雄性比格犬通过胃管给予麦芽糖醇-U-(14)C (51.2 μCi)。在给药后 32 小时内采集血样。血浆中放射性标记物的峰值浓度出现在给药后 2 小时（两只犬分别为 304 和 263 μg/mL，以麦芽糖醇当量表示）。两只动物给药48小时后尿液中的放射性分别为给药剂量的7.8%和3.8%。
有关麦芽糖醇（共11个）的更多吸收、分布和排泄（完整）数据，请访问HSDB记录页面。

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代谢/代谢物
本研究使用[U-14C]麦芽糖醇，评估了禁食的常规(C)大鼠、C小鼠和无菌(GF)小鼠体内麦芽糖醇（4-α-D-葡萄糖基山梨醇）的代谢情况。在给予标记麦芽糖醇后48小时内收集的(14)CO2放射性呼吸模式显示，C大鼠和小鼠的(14)CO2生成速率在4小时内保持恒定。GF小鼠的模式显示，在第二个小时达到峰值，随后立即缓慢下降。与对照组（C组）动物（72-74%）相比，无菌（GF）小鼠的¹⁴CO₂回收率显著降低（59%）。48小时后，对照组大鼠和小鼠的尿液、粪便和肠道内容物中放射性总量占给药总量的19%，而无菌小鼠则为39%。此外，还评估了无菌小鼠对麦芽糖醇的消化率和对山梨醇的吸收率。无菌小鼠在给予等摩尔量的麦芽糖醇（140 mg/kg体重）或山梨醇（70 mg/kg体重）3小时后，盲肠和小肠中分别含有摄入剂量的39%和51%，其中大部分以山梨醇的形式存在于盲肠中。无菌小鼠小肠的α-葡萄糖苷酶（麦芽糖酶）活性明显高于对照组小鼠（1.5-1.7倍）。这些结果表明，小鼠和大鼠小肠中的酶活性足以充分水解麦芽糖醇。因此，山梨醇吸收缓慢似乎是限制小肠对麦芽糖醇总体吸收的重要因素。
常规（CV）大鼠单次口服1或2克麦芽糖醇。收集随后24小时内的尿液和粪便，并测定其中麦芽糖醇和山梨醇的含量。粪便中这两种物质的含量都极低，但尿液中检测到相当数量的山梨醇，表明麦芽糖醇已被水解。比较了口服2克麦芽糖醇的无菌大鼠和常规大鼠的麦芽糖醇和山梨醇排泄情况。常规大鼠粪便中回收的这两种物质显著减少，但两种环境下的尿液排泄量相似。静脉注射麦芽糖醇后，排泄物中仅检测到痕量山梨糖醇。250 mg 的剂量在 1 小时内几乎完全从循环系统中清除。由此得出结论：麦芽糖醇在动物组织中被水解，水解过程可能发生在吸收前的肠腔内，也可能发生在吸收过程中的肠壁内。麦芽糖醇和山梨糖醇也会被肠道细菌降解，主要发生在远离主要吸收区域的部位。其对宿主营养的贡献取决于发酵终产物从结肠的吸收程度。断奶后的 Wistar 大鼠饲喂含 13% 或 26% 麦芽糖醇的饲料 9 周后，与对照组相比，体重增长减少，肠道重量增加。对给药大鼠进行的酶学测试表明，麦芽糖醇的 α-糖苷键不能被胰酶或肠黏膜酶水解。在肝细胞胞质中未观察到麦芽糖醇脱氢酶，且长期服用麦芽糖醇不会诱导肝脏山梨醇脱氢酶的表达。

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- 吸收：麦芽糖醇在小肠中通过钠-葡萄糖协同转运蛋白（SGLT）部分吸收。在人体中，吸收率约为摄入剂量的50%至60%。未吸收的麦芽糖醇进入大肠[1]。
- 代谢：吸收的麦芽糖醇被运送到肝脏，在那里经麦芽糖醇脱氢酶代谢为山梨醇，并进一步经山梨醇脱氢酶转化为葡萄糖。少量代谢为果糖。麦芽糖醇的代谢速率比葡萄糖慢，因此血糖反应也较低[1]
- 排泄：麦芽糖醇的代谢产物（葡萄糖、山梨糖醇、果糖）主要通过尿液排出。未被吸收的麦芽糖醇在大肠中被肠道菌群发酵，生成短链脂肪酸（SCFAs）、气体（氢气、二氧化碳、甲烷）和水；短链脂肪酸被吸收并用于供能，而气体则通过排气排出[1]

相互作用
本研究采用双盲对照试验，探讨了麦芽糖醇和甘露醇对小鼠胃肠道对乙酰氨基酚、磺胺异噁唑和核黄素吸收的影响。给6只小鼠口服麦芽糖醇或甘露醇，2小时后发现，小鼠血液中这三种药物的浓度均低于对照组，且药物吸收受到抑制。研究提示，这些结果可能是由于麦芽糖醇和甘露醇加速了小肠蠕动、分泌和肠膜血管通透性所致。这些变化可能由小肠中的生物胺、血清素、组胺和多胺介导。
本研究还评估了部分水解瓜尔胶（PHGG）对摄入足量麦芽糖醇或乳糖醇引起的女性短暂性腹泻的抑制作用。首先，分别针对每位受试者估算诱发短暂性腹泻的麦芽糖醇和乳糖醇的最小剂量。每位受试者的剂量从10克逐步增加至45克，每次增加5克，直至出现腹泻。之后，观察每位受试者摄入5克PHGG与最小剂量麦芽糖醇或乳糖醇混合物后对腹泻的抑制作用。研究对象为34名健康女性受试者（年龄21.3±0.9岁；体重49.5±5.3公斤）。研究结果包括摄入麦芽糖醇或乳糖醇引起的腹泻发生率以及添加PHGG对腹泻的抑制率。摄入高达45克的麦芽糖醇后，34名受试者中有29名（85.3%）出现腹泻，而摄入乳糖醇则导致100%的受试者出现腹泻。在28名受试者中，有10名受试者因摄入麦芽糖醇而腹泻，在最小剂量诱导的腹泻基础上加用5克PHGG后腹泻症状得到改善；在19名受试者中，有7名受试者因摄入乳糖醇而腹泻，症状得到改善。加用10克PHGG可显著抑制麦芽糖醇引起的腹泻，累积抑制率为82.1%（23/28）。加用PHGG可明显抑制摄入麦芽糖醇或乳糖醇引起的短暂性腹泻。这些结果强烈提示，摄入足量不可消化糖替代品引起的腹泻可通过添加膳食纤维来抑制。
利用[(45)Ca]CaCl2在体内研究了麦芽糖醇（α-D-吡喃葡萄糖基-1,4-山梨糖醇）对大鼠肠道钙吸收的促进作用。经胃内灌注含麦芽糖醇的[(45)Ca]CaCl2溶液后，血浆(45)Ca浓度在80分钟以上维持在最高水平；而对于未灌注麦芽糖醇的[(45)Ca]CaCl2溶液的动物，血浆(45)Ca浓度在达到峰值后迅速下降。测定胃肠道各节段残留的(45)Ca放射性发现，麦芽糖醇的给药导致胃排空和肠道转运减慢，从而使(45)Ca在整个实验期间广泛分布于小肠。与对照组相比，给予麦芽糖醇的大鼠小肠腔内容物显著增多。这些结果表明，麦芽糖醇对肠道钙吸收的促进作用可能归因于胃肠道钙转运减慢和肠腔液量增加，这可能是由于麦芽糖醇的渗透活性所致。这不仅会加速钙质溶解于增加的肠腔内容物中，还能使小肠更大面积的区域在更长时间内吸收钙质。龋齿和牙周病是常见的口腔疾病，其病因与碳水化合物甜味剂的摄入密切相关。……人体临床试验和多项动物实验表明，用某些糖醇（多元醇）替代蔗糖可获得令人鼓舞的临床结果。在这些糖醇中，迄今为止效果最佳的是木糖醇，它是一种含有五个碳原子的戊糖醇。含木糖醇的口香糖已被证明是龋齿高发年龄段人群和高危人群预防龋齿的有效工具。需要开展更多研究来评估木糖醇与山梨糖醇、帕拉替尼、麦芽糖醇、其他糖醇和强效甜味剂混合物预防牙菌斑疾病的能力。尽管尚未进行关于碳水化合物甜味剂与牙周疾病之间关系的全面临床试验，但现有数据表明，膳食多元醇可能对牙周和牙龈炎症具有一定的抑制作用。

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- 急性毒性：麦芽糖醇的急性毒性较低。在啮齿动物研究中，口服半数致死量 (LD₅₀) 大于 20 g/kg 体重 (bw)，表明在正常膳食摄入水平下不存在急性毒性风险 [1]
- 亚慢性毒性：在一项为期 90 天的大鼠亚慢性研究中，口服给予剂量高达 1000 mg/kg bw/天的麦芽糖醇，未发现对体重、食物摄入量、血液学参数、临床化学指标（包括肝肾功能指标）或器官重量产生不良影响。未观察到不良反应剂量 (NOAEL) 确定为 1000 mg/kg 体重/天 [1]
- 胃肠道副作用：由于大肠中未吸收的麦芽糖醇，高剂量可能导致渗透性腹泻、腹胀、肠胃胀气和腹部绞痛。在人体中，这些副作用通常在每日摄入量超过 30-50 克时出现；严重程度与剂量相关，且因人而异 [1]
- 牙齿安全性：麦芽糖醇不致龋。它不会被口腔细菌（例如变形链球菌）发酵产生导致牙釉质脱矿的酸，因此不会导致龋齿 [1]

[1]. Application A537 – Reduction in the energy factor assigned to Maltitol: Final Assessment Report (PDF), Food Standards Australia New Zealand, 5 October 2005, retrieved 27 January 2014.

麦芽糖醇是一种α-D-葡萄糖苷，由D-葡萄糖醇在其4位连接一个α-D-葡萄糖残基构成。它被用作糖的替代品。麦芽糖醇具有代谢、通便和甜味剂的作用。它是一种α-D-葡萄糖苷和糖基醛糖醇。其功能与α-D-葡萄糖和D-葡萄糖醇相关。
据报道，麦芽糖醇存在于百脉根（Lotus burttii）、细叶百脉根（Lotus tenuis）和其他有相关数据的生物体中。

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作用机制
……权威机构的报告和综述表明，当牙菌斑中的糖酵解细菌暴露于可发酵碳水化合物（即糖类和淀粉）时，代谢产生的酸会导致牙菌斑pH值下降，这可能促进羟基磷灰石晶体的脱矿化并阻止其再矿化。牙齿羟基磷灰石晶体在中性pH值下具有很强的抗溶解性，但随着pH值降低，其溶解度会急剧增加。通常，牙釉质的临界pH值约为5.5。……食物或饮料中的膳食酸也会导致牙齿组织脱矿，频繁摄入会导致牙齿侵蚀。木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖和聚葡萄糖在口腔细菌中代谢缓慢。这些食物成分产生的酸的速率和量远低于蔗糖。木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖和聚葡萄糖不会促进龋齿，因为它们不会将牙菌斑 pH 值降低到与牙釉质脱矿相关的水平。研究表明，每日摄入含糖食品/饮料四次或以上与牙齿脱矿增加之间存在因果关系。此外，如果以木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖代替含糖食品/饮料中的糖，则与含糖食品相比，如果这些食品/饮料不会导致牙齿侵蚀，则可能通过减少牙齿脱矿来维持牙齿矿化。
与糖类相比，按重量计，木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖等食品成分可降低餐后血糖（或胰岛素）反应。由于其消化/吸收减少/延迟和/或可用碳水化合物量减少，食用以木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖代替糖的食物/饮料，比食用含糖食物/饮料引起的餐后血糖和胰岛素反应更低。研究表明，食用含有木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、异麦芽酮糖醇、赤藓糖醇、D-塔格糖、异麦芽酮糖、三氯蔗糖或聚葡萄糖（而非糖）的食品/饮料，与食用含糖食品/饮料相比，可降低餐后血糖反应（且不会不成比例地增加餐后胰岛素反应）。

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治疗用途
糖醇；麦芽糖/类似物及衍生物；甜味剂

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- 背景：麦芽糖醇是一种糖醇（多元醇），用作食品中的低热量甜味剂和填充剂。它是通过麦芽糖氢化制得的，而麦芽糖则来源于淀粉水解[1]。
- 能量因子调整：最终评估报告建议将麦芽糖醇的能量因子从10 kJ/g (2.4 kcal/g) 降低至8.4 kJ/g (2.0 kcal/g)。此项调整基于其部分吸收、代谢较慢以及未吸收部分会发生发酵，导致其净能量可用性低于蔗糖 (17 kJ/g) [1]。
- 食品应用：麦芽糖醇广泛用于无糖或低糖食品，包括口香糖、糖果、烘焙食品、冰淇淋和膳食补充剂。其甜度约为蔗糖的90%，并具有保湿特性，可改善食品质地和延长保质期[1]
- 监管背景：该评估由澳大利亚新西兰食品标准局 (FSANZ) 进行，旨在更新《食品标准法典》中麦芽糖醇的能量值，确保食品能量含量标签准确，以便消费者获取信息和进行膳食管理[1]

C12H24O11

344.3124

344.131

585-88-6

493591

White to off-white solid powder

1.7±0.1 g/cm3

788.5±60.0 °C at 760 mmHg

149-152 °C(lit.)

430.7±32.9 °C

0.0±6.2 mmHg at 25°C

1.634

-5.14

200.53

9

11

8

23

343

9

C([C@@H]1[C@H]([C@@H]([C@H]([C@H](O1)O[C@H]([C@@H](CO)O)[C@@H]([C@H](CO)O)O)O)O)O)O

VQHSOMBJVWLPSR-WUJBLJFYSA-N

InChI=1S/C12H24O11/c13-1-4(16)7(18)11(5(17)2-14)23-12-10(21)9(20)8(19)6(3-15)22-12/h4-21H,1-3H2/t4-,5+,6+,7+,8+,9-,10+,11+,12+/m0/s1

(2S,3R,4R,5R)-4-[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxyhexane-1,2,3,5,6-pentol

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~33.33 mg/mL (~96.80 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。