规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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Other Sizes |
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靶点 |
CDK7/CycH/MAT1 (IC50 = 0.021 μM); CDK2/Cyc E (IC50 = 0.88 μM); CDK5/p35NCK (IC50 = 3 μM); CDK9/cycT (IC50 = 4.2 μM); CDK1/cycB (IC50 = 8.1 μM); CDK4/Cyc D1 (IC50 = 33 μM); CDK6/cycD1 (IC50 = 47 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:在-37 mV的保持电位下,马尼地平在浓度高于0.1 nM时降低Ca2+电流,并在100 NM时消除它。马尼地平浓度依赖性地抑制钙浓度响应曲线。 Manidipine 抑制冠状动脉和肾动脉,pIC50 分别为 9.3 nM 和 9.1 nM。马尼地平部分抑制交感神经活动并抑制平均动脉压对输注去甲肾上腺素的反应。马尼地平还抑制醛固酮分泌。马尼地平会增加尿钙和尿酸。此外,纳摩尔浓度的马尼地平可有效调节参与系膜细胞促炎变化的基因转录。细胞测定:促有丝分裂作用是通过掺入人MC DNA 中的[3H]胸苷的量以及细胞增殖的评估来测量的。简而言之,将 1 × 105 个静止细胞接种到 25 mL 细胞培养瓶中,并保存在低血清培养基 (0.1% FCS) 中。第二天,将细胞与马尼地平 (10 nM) 预孵育 3 小时,然后用 PDGF-BB (10 ng/mL) 刺激或与低血清培养基一起孵育。每天更换培养基,并在第 1、3 和 5 天对细胞进行计数。
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体内研究 (In Vivo) |
马尼地平(3 mg/kg 和 10 mg/kg,口服)可剂量依赖性地降低三种类型高血压大鼠的收缩压。在剂量为10mg/kg时,马尼地平在给药后1小时至3小时内将血压降至正常水平;降压效果持续至少8小时。当马尼地平以10μg/kg给药时,降血压作用显着增强。当电位为-60 mV 时,马尼地平有效抑制 Ca 内向电流。马尼地平始终将去极化引起的 Ca 电流抑制至 0 mV。然而,当膜电位保持在 -80 mV 时,低浓度的马尼地平 (1-3 nM) 会增强 -20 mV 去极化脉冲引起的 Ca 电流。马尼地平诱导的 Ca2+ 电流的抑制作用发展缓慢,需要 10 分钟以上才能达到最大抑制作用。
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细胞实验 |
掺入人 MC DNA 中的 [3H] 胸苷的量和细胞增殖的评估用于量化促有丝分裂效应。总之,在 25 mL 细胞培养瓶中接种 1 × 105 静止细胞,将其维持在含有 0.1% FCS 的低血清培养基中。第二天,将细胞与低血清培养基 (abone) 一起孵育,或者与马尼地平 (10 nM) 预孵育 3 小时后用 PDGF-BB (10 ng/mL) 刺激。每天更换培养基,并在第 1、3 和 5 天对细胞进行计数。
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动物实验 |
Normotensive male Wistar-Kyoto rats and male stroke-prone SHR
1 mg/kg, 3 mg/kg and 10 mg/kg Administered via p.o. |
参考文献 |
分子式 |
C35H38N4O6.2HCL
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分子量 |
683.62
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精确质量 |
682.2324904
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元素分析 |
C, 61.49; H, 5.90; Cl, 10.37; N, 8.20; O, 14.04
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CAS号 |
89226-75-5
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相关CAS号 |
Manidipine;89226-50-6
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl
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InChi Key |
JINNGBXKBDUGQT-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C35H38N4O6.2ClH/c1-24-30(34(40)44-3)32(28-15-10-16-29(23-28)39(42)43)31(25(2)36-24)35(41)45-22-21-37-17-19-38(20-18-37)33(26-11-6-4-7-12-26)27-13-8-5-9-14-27;;/h4-16,23,32-33,36H,17-22H2,1-3H3;2*1H
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化学名 |
5-O-[2-(4-benzhydrylpiperazin-1-yl)ethyl] 3-O-methyl 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;dihydrochloride
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (3.66 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. View More
Solubility in Formulation 3: 2% DMSO +30%PEG 300 +ddH2O: 2mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4628 mL | 7.3140 mL | 14.6280 mL | |
5 mM | 0.2926 mL | 1.4628 mL | 2.9256 mL | |
10 mM | 0.1463 mL | 0.7314 mL | 1.4628 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。