| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
研究表明，马诺醇对 HeLa (IC50=6.7 µg/mL) 和 U343 (IC50=6.7 µg/mL) 细胞具有较高的细胞毒活性 [1]。在 HepG2 细胞中，马诺醇具有诱导染色体损伤的作用，从而防止损伤 [3]。
马诺醇 对多种癌细胞系均表现出细胞毒活性。其 IC50 值 (μg/mL) 分别为：B16F10（鼠黑色素瘤）15.6 ± 0.1；MCF-7（人乳腺腺癌）17.1 ± 0.8；HeLa（人宫颈腺癌）6.7 ± 1.1；HepG2（人肝细胞癌）28.5 ± 0.3；MO59J（人胶质母细胞瘤）9.6 ± 0.8；U343（人胶质母细胞瘤）6.7 ± 1.2； U251（人胶质母细胞瘤）的IC50值为13.1 ± 1.6。正常V79细胞（中国仓鼠肺成纤维细胞）的IC50值为49.3 ± 3.3 μg/mL，表明该药物具有选择性。HeLa细胞和U343细胞的选择性指数（SI）为7.4。相比之下，阳性对照药物阿霉素（DXR）、(S)-(+)-喜树碱（CPT）和依托泊苷（VP16）在不同细胞系中的IC50值存在差异。 [1] Manool（从希腊蜂胶中分离得到）对HT-29人结直肠腺癌细胞（IC50 = 6.5 ± 0.3 μg/mL；22.3 ± 0.9 μM）、HT-1080纤维肉瘤细胞（IC50 = 19.3 ± 2.2 μg/mL；66.5 ± 7.7 μM）和HL-60人早幼粒细胞白血病细胞（IC50 = 15.6 ± 1.2 μg/mL；51.2 ± 3.8 μM）均表现出抗增殖活性。对正常人皮肤成纤维细胞（AG01523c、DSF9、DSF60）的IC50值均大于29 μg/mL（>100 μM）。 [2] Manool（50 μM；14.5 μg/mL）与指数生长期的 HT-29 细胞孵育 24-48 小时后，表现出细胞抑制活性，降低了 S 期恶性细胞的比例，并将细胞阻滞在细胞周期的 G2/M 期，使 G2/M 期细胞的比例较对照组增加约 2.5 倍。[2] Manool 在较高浓度下表现出遗传毒性。在 V79 细胞中，6.0 μg/mL 的浓度导致微核频率显著增加（12.00 ± 1.00），而阴性对照组为 3.33 ± 0.58。在HepG2细胞中，浓度为8.0 μg/mL的Manool显著增加了微核频率（29.39 ± 3.79），而阴性对照组为9.33 ± 0.58。[3] Manool对HepG2细胞中甲基磺酸甲酯（MMS）诱导的DNA损伤具有抗基因毒性作用，但在V79细胞中则无此作用。在HepG2细胞中，0.5 μg/mL Manool与MMS（44 μg/mL）联合处理可使微核频率降低至37.33 ± 0.58（降低33.33%），而2.0 μg/mL Manool与MMS联合处理可使微核频率降低至30.67 ± 3.51（降低49.19%），两者均与单独使用MMS（51.33 ± 4.93）相比差异显著。在V79细胞中未观察到显著的降低。[3] |
|---|---|
| 细胞实验 |
细胞毒性试验（XTT 比色法）：将细胞（每孔 10⁴ 个）接种于 96 孔微孔板中。每孔加入 100 μL 含有不同浓度 Manool（0.49 - 1000 μg/mL，用 DMSO 稀释至终浓度 ≤0.1%）的培养基。在 37°C、5% CO₂ 条件下培养 24 小时后，移除培养基，用磷酸盐缓冲液洗涤细胞，并加入 100 μL 不含酚红的培养基。然后，每孔加入 25 μL XTT 溶液，并在 37°C 下继续培养 17 小时。在 450 nm 波长处读取吸光度值，以 620 nm 波长作为参考波长。阿霉素、(S)-(+)-喜树碱和依托泊苷用作阳性对照。 [1]
细胞毒性试验（MTT法）：将细胞（每孔约5000个）接种于96孔平底微孔板中。24小时后，加入用DMSO适当稀释的测试化合物（包括Manool）。孵育72小时后，将培养基更换为含MTT（1 mg/mL）的无血清、无酚红培养基，继续孵育4小时。将MTT生成的甲臜溶解于异丙醇中，并在550 nm处测定光密度值（参考波长为690 nm）。以盐酸柔红霉素作为阳性对照。[2] 细胞周期分析：将处于指数生长期的HT-29细胞与Manool（50 μM）孵育24或48小时。处理后的细胞培养物经胰蛋白酶消化，用磷酸盐缓冲液洗涤，用50%乙醇固定，并用含RNase的碘化丙啶溶液染色。DNA含量通过流式细胞术分析。[2] 集落形成试验（细胞毒性）：V79细胞用浓度为1.0至256 μg/mL的Manool处理3小时。设置阴性对照、溶剂对照（DMSO，14.5 μg/mL）和阳性对照（MMS，110 μg/mL）。然后，每个培养瓶接种300个细胞（每个浓度设置三个培养瓶）。实验持续10天。细胞用甲醇/乙酸/蒸馏水（1:1:8）固定30分钟，并用3%吉姆萨染色30分钟。存活率 (FS%) 的计算公式为（处理组克隆数 / 阴性对照组克隆数）× 100。[3] 胞质分裂阻滞微核试验（基因毒性和抗基因毒性）：将 V79 或 HepG2 细胞接种于培养瓶中，培养 25 小时。细胞分别用 Manool 单独处理（V79：0.5、1.0、2.0、4.0、6.0 μg/mL，处理 3 小时；HepG2：0.5、1.0、2.0、4.0、8.0 μg/mL，处理 24 小时）或与 MMS (44 μg/mL) 联合处理。处理后，用 PBS 洗涤细胞，并加入含细胞松弛素 B (3 μg/mL) 的新鲜培养基（V79 处理 17 小时，HepG2 处理 24 小时）。随后，将细胞进行胰蛋白酶消化、离心，在 37°C 下用 1% 柠檬酸钠溶液进行低渗处理，用甲醇：乙酸 (3:1) 固定，并进行染色（V79 细胞用 3% 吉姆萨染液染色，用于光镜观察；HepG2 细胞用吖啶橙和溴化乙锭染色，用于荧光显微镜观察）。每个处理组共计数 3000 个双核细胞。计算核分裂指数 (NDI) 和细胞毒性指数 (CI)。[3] |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Manool表现出选择性细胞毒性：其对肿瘤细胞系的细胞毒性显著高于对正常V79细胞的细胞毒性（IC50 49.3 ± 3.3 μg/mL）。对HeLa和U343细胞的选择性指数（SI）为7.4。[1]
Manool对正常人皮肤成纤维细胞（AG01523c、DSF9、DSF60）的毒性较低，IC50值>29 μg/mL（>100 μM）。[2] Manool在V79细胞中表现出细胞毒性作用，从8.0 μg/mL开始，通过集落形成实验评估。浓度为8.0、16.0、32.0、64.0、128.0和256.0 μg/mL时，细胞活力均显著低于阴性对照组。 [3] Manool在V79细胞中，最高测试浓度（6.0 μg/mL）下表现出遗传毒性，微核频率显著增加（12.00 ± 1.00 vs. 对照组 3.33 ± 0.58）。在较低浓度（0.5、1.0、2.0、4.0 μg/mL）下未观察到显著增加。在HepG2细胞中，浓度为8.0 μg/mL时观察到遗传毒性（微核频率为29.39 ± 3.79 vs. 对照组 9.33 ± 0.58）。HepG2细胞在8.0 μg/mL浓度下的核分裂指数（NDI）为1.58 ± 0.06（显著低于对照组 1.74 ± 0.05），细胞毒性指数（CI）为21.62%。通过 NDI 和 CI 测量，在两种细胞系中，其他浓度均未观察到明显的细胞毒性。[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
马诺洛酸是一种拉坦烷二萜类化合物，其拉坦烷骨架的8(17)位和14位分别具有双键，13位具有R-羟基。它具有抗肿瘤活性，是一种植物代谢产物和抗菌剂。它是一种拉坦烷二萜类化合物，也是一种叔醇。马诺洛酸已在五叶糖（Glycosmis pentaphylla）、药用鼠尾草（Salvia officinalis）和其他具有相关数据的生物体中被报道。
根据美国国家癌症研究所的定义，在肿瘤细胞系中IC50值<30 μg/mL的物质被认为是抗癌药物开发的潜在候选药物。马诺洛符合多种癌细胞系（HeLa、U343、MO59J、B16F10、MCF-7、U251）的这一标准。 [1] Manool此前已通过GC/MS在巴西蜂胶和希腊不同地区的蜂胶中被鉴定出来。本研究首次从希腊蜂胶中分离出Manool，并通过NMR、MS和旋光数据与文献值进行比较，证实了其化学结构。[2] Manool是一种拉丹型二萜。拉丹型二萜类化合物被认为具有抗癌药物开发的潜力。其他拉丹型二萜类化合物（如云南康诺林A和B、维洛辛、椭圆吡啶）对多种癌细胞系表现出令人瞩目的IC50值。[1] Manool具有“双面化合物”（指在不同实验条件下表现出基因毒性或抗基因毒性的物质）的特征。在测试的最高浓度下，该化合物具有基因毒性，但在较低浓度下，对HepG2细胞中MMS诱导的染色体损伤具有化学预防作用。[3] Manool对V79细胞和HepG2细胞中MMS诱导的基因毒性的不同影响可能是由于HepG2细胞中发生的生物转化所致。HepG2细胞具有I期和II期代谢、活性Nrf2亲电反应系统、功能活性p53蛋白、活性DNA修复以及超氧化物歧化酶、过氧化氢酶、谷胱甘肽过氧化物酶、谷胱甘肽还原酶和硫氧还蛋白还原酶等保护性酶。[3] |
| 分子式 |
C20H34O
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|---|---|
| 分子量 |
290.48336
|
| 精确质量 |
290.261
|
| CAS号 |
596-85-0
|
| PubChem CID |
3034394
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| 外观&性状 |
White to off-white solid
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| 密度 |
0.93g/cm3
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| 沸点 |
368.2ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
49-52ºC(lit.)
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| 闪点 |
118.2ºC
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| 折射率 |
1.5
|
| LogP |
5.502
|
| tPSA |
20.23
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
1
|
| 可旋转键数目(RBC) |
4
|
| 重原子数目 |
21
|
| 分子复杂度/Complexity |
422
|
| 定义原子立体中心数目 |
4
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| SMILES |
C=C[C@@](CC[C@@H]1C(=C)CC[C@@H]2C(CCC[C@@]12C)(C)C)(C)O
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| InChi Key |
CECREIRZLPLYDM-QGZVKYPTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H34O/c1-7-19(5,21)14-11-16-15(2)9-10-17-18(3,4)12-8-13-20(16,17)6/h7,16-17,21H,1-2,8-14H2,3-6H3/t16-,17-,19-,20+/m0/s1
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| 化学名 |
(3R)-5-[(1S,4aS,8aS)-5,5,8a-trimethyl-2-methylidene-3,4,4a,6,7,8-hexahydro-1H-naphthalen-1-yl]-3-methylpent-1-en-3-ol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~344.26 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.61 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4426 mL | 17.2129 mL | 34.4258 mL | |
| 5 mM | 0.6885 mL | 3.4426 mL | 6.8852 mL | |
| 10 mM | 0.3443 mL | 1.7213 mL | 3.4426 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
鲑鱼精DNA
绞股蓝皂苷LI
伪金丝桃素
Trans-4-Cotininecarboxylic acid
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