| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Topoisomerase IV; Topoisomerase II
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：马波沙星是一种专为兽医用途开发的氟喹诺酮抗菌剂。 Marbofloxacin 对多种需氧革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌以及支原体表现出高杀菌活性。作为第三代氟喹诺酮类药物，马波沙星还主要靶向复制和转录酶，例如 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，这两种酶对于细菌的活力都至关重要。在猪肺炎支原体 116 野生型菌株和马波沙星以治疗剂量体内治疗 4 天后分离的克隆中，马波沙星在指数期具有支原体作用，但在滞后期不具有支原体作用。马波沙星以剂量依赖性方式显着杀死利什曼原虫前鞭毛体和细胞内无鞭毛体，比葡甲胺锑酸盐和葡萄糖酸钠更有效。用 Marbofloxacin 治疗后，巨噬细胞获得了对感染的抵抗力，并通过 NO 合酶途径增强了抗利什曼尼活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
治疗剂量的马波沙星治疗不能消除猪肺炎支原体，87.5%至100%的猪在检测结束时仍呈阳性，并且不能有效显着减少临床症状。尽管如此，马波沙星治疗似乎降低了肺部病变评分。在小马组织笼内的金黄色葡萄球菌感染中，每天一次给予马波沙星 6 mg/kg，持续 7 天，对于消除隐蔽场所的金黄色葡萄球菌感染无效。
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| 动物实验 |
将SPF仔猪经气管内接种猪肺炎支原体116株
~2 mg/kg/天 肌注 在8匹小马颈部皮下植入组织笼（TC），并接种金黄色葡萄球菌（S. aureus），以确定马波沙星治疗该感染的临床疗效。接种21小时后，每天静脉注射一次马波沙星（6 mg/kg），持续7天。采集组织笼液（TCF）样本，使用高效液相色谱法测定马波沙星浓度（第1、3和7天），并测定活菌数量[菌落形成单位（CFU）]（第1、3、7、14和21天）。采用统计分析比较治疗前后CFU的变化。临床症状和菌落形成单位（CFU）被用于评估治疗效果。虽然所有TC样本中的CFU在初始阶段均略有下降，但马波沙星治疗并未清除任何一匹小马的感染，且均形成了脓肿。由于治疗期间MIC（0.25 μg/mL）未发生变化，且治疗期间马波沙星的浓度（TCF中平均浓度在第1天为0.89 μg/mL，第3天为0.80 μg/mL，第7天为2.77 μg/mL）高于MIC，我们认为治疗失败可能归因于金黄色葡萄球菌生物膜的形成。基于目前的结果，单独静脉注射马波沙星不适用于清除隐蔽部位的金黄色葡萄球菌感染。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
马波沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，预计可有效治疗马匹革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌感染。为了制定合理的马匹用药方案，本研究对6匹马分别静脉注射、皮下注射和口服单剂量2 mg/kg体重的马波沙星后，进行了药代动力学研究，并测定了其对从马匹感染病原体中分离出的细菌的最低抑菌浓度（MIC）。马波沙星的平均清除率为0.25 ± 0.05 L/kg/h，末端半衰期为756 ± 1.99 h。皮下注射和口服给药后的马波沙星绝对生物利用度分别为98 ± 11%和62 ± 8%。抑制90%分离株所需的最低抑菌浓度（MIC90）对肠杆菌科细菌为0.027 μg/ml，对金黄色葡萄球菌为0.21 μg/ml。计算了抗菌疗效的替代指标（AUIC、Cmax/MIC比值、高于MIC90的时间），并模拟了重复给药后马波沙星的浓度曲线。这些数据用于确定针对目标细菌的合理给药方案。考虑到氟喹诺酮类药物疗效指标的断点值，对于肠杆菌科细菌，2 mg/kg体重/24 h的马波沙星给药方案（静脉、皮下或口服）比对金黄色葡萄球菌更为合适。[3]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠口服LD50 >2克/千克 美国专利文件，#4801584
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LSM-5799 属于喹啉类化合物。
马波沙星是一种羧酸，属于第三代抗生素氟喹诺酮类。它用于兽医学。马波沙星与克霉唑和地塞米松的复方制剂以商品名 Aurizon 上市。 在标题化合物 [系统名称：9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-ij][1,2,4]苯并恶二嗪-6-羧酸]，C(17)H(19)FN(4)O(4) 中，羰基和羧基与喹啉环共面，二面角为 2.39 (2)°。哌嗪环呈椅式构象，噁二嗪环呈信封式构象，其环口处的CH(2)基团偏离穿过其他五个原子的平面0.650(2) Å。由于分子内OH⋯O氢键的存在，分子结构呈现出S(6)环状结构。在晶体中，弱的CH⋯F氢键将分子连接成平行于ab平面的层状结构。[1] |
| 分子式 |
C17H19FN4O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
362.36
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| 精确质量 |
362.139
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| 元素分析 |
C, 56.35; H, 5.29; F, 5.24; N, 15.46; O, 17.66
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| CAS号 |
115550-35-1
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| 相关CAS号 |
115551-26-3
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| PubChem CID |
60651
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
570.5±60.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
268-269ºC
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| 闪点 |
298.8±32.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.701
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| LogP |
-0.55
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| tPSA |
78.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
636
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N3C2=C(C=1N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])N3C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
BPFYOAJNDMUVBL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19FN4O4/c1-19-3-5-21(6-4-19)14-12(18)7-10-13-16(14)26-9-20(2)22(13)8-11(15(10)23)17(24)25/h7-8H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25)
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| 化学名 |
7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1,2-diazatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7597 mL | 13.7984 mL | 27.5969 mL | |
| 5 mM | 0.5519 mL | 2.7597 mL | 5.5194 mL | |
| 10 mM | 0.2760 mL | 1.3798 mL | 2.7597 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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SDOX
Topoisomerase I/II inhibitor 2
Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate)
Topoisomerase I inhibitor 9
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