| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Topoisomerase IV/II
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：马波沙星是一种专为兽医用途开发的氟喹诺酮抗菌剂。 Marbofloxacin 对多种需氧革兰氏阴性菌和一些革兰氏阳性菌以及支原体表现出高杀菌活性。作为第三代氟喹诺酮类药物，马波沙星还主要靶向复制和转录酶，例如 DNA 旋转酶和拓扑异构酶 IV，这两种酶对于细菌的活力都至关重要。在猪肺炎支原体 116 野生型菌株和马波沙星以治疗剂量体内治疗 4 天后分离的克隆中，马波沙星在指数期具有支原体作用，但在滞后期不具有支原体作用。马波沙星以剂量依赖性方式显着杀死利什曼原虫前鞭毛体和细胞内无鞭毛体，比葡甲胺锑酸盐和葡萄糖酸钠更有效。用 Marbofloxacin 治疗后，巨噬细胞获得了对感染的抵抗力，并通过 NO 合酶途径增强了抗利什曼尼活性。[2]
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| 体内研究 (In Vivo) |
研究发现，马波沙星 6 mg/kg，每日一次，持续 7 天，对于小马组织笼中隐蔽区域的金黄色葡萄球菌感染治疗无效 [2]。在六匹马中静脉内、皮下和口服单剂量 2 mg/kg bwt 后，研究了马波沙星的药代动力学特性，并评估了对从马传染病中分离出的细菌的最小抑制作用。细菌浓度 (MIC)。马波沙星的终末半衰期为 756 +/- 1.99 小时，清除率为平均值 +/- 标准偏差 0.25 +/- 0.05 l/kg/h。皮下和口服给药后，马波沙星的绝对生物利用度分别为 98 +/- 11% 和 62 +/- 8%。考虑到氟喹诺酮疗效指数的断点值，马波沙星静脉、皮下或口服给药方案2 mg/kg体重/24小时对肠杆菌科细菌比对金黄色葡萄球菌更有利[3]。
治疗剂量的马波沙星治疗不能消除猪肺炎支原体，87.5%至100%的猪在检测结束时仍呈阳性，并且不能有效显着减少临床症状。尽管如此，马波沙星治疗似乎降低了肺部病变评分。在小马组织笼内的金黄色葡萄球菌感染中，每天一次给予马波沙星 6 mg/kg，持续 7 天，对于消除隐蔽场所的金黄色葡萄球菌感染无效。[3] |
| 动物实验 |
将SPF仔猪经气管内接种猪肺炎支原体116株
~2 mg/kg/天 肌注 在8匹小马颈部皮下植入组织笼（TC），并接种金黄色葡萄球菌（S. aureus），以确定马波沙星治疗该感染的临床疗效。接种21小时后，每天静脉注射一次马波沙星（6 mg/kg），持续7天。采集组织笼液（TCF）样本，使用高效液相色谱法测定马波沙星浓度（第1、3和7天），并测定活菌数量[菌落形成单位（CFU）]（第1、3、7、14和21天）。采用统计分析比较治疗前后CFU的变化。临床症状和菌落形成单位（CFU）被用于评估治疗效果。虽然所有TC样本中的CFU在初始阶段均略有下降，但马波沙星治疗并未清除任何一匹小马的感染，且均形成了脓肿。由于治疗期间MIC（0.25 μg/mL）未发生变化，且治疗期间马波沙星的浓度（TCF中平均浓度在第1天为0.89 μg/mL，第3天为0.80 μg/mL，第7天为2.77 μg/mL）高于MIC，我们认为治疗失败可能归因于金黄色葡萄球菌生物膜的形成。基于目前的结果，单独静脉注射马波沙星不适用于清除隐蔽部位的金黄色葡萄球菌感染。[2] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
马波沙星是一种氟喹诺酮类抗生素，预计可有效治疗马匹革兰氏阴性菌和部分革兰氏阳性菌感染。为了制定合理的马匹用药方案，本研究对6匹马分别静脉注射、皮下注射和口服单剂量2 mg/kg体重的马波沙星后，进行了药代动力学研究，并测定了其对从马匹感染病原体中分离出的细菌的最低抑菌浓度（MIC）。马波沙星的平均清除率为0.25 ± 0.05 L/kg/h，末端半衰期为756 ± 1.99 h。皮下注射和口服给药后的马波沙星绝对生物利用度分别为98 ± 11%和62 ± 8%。抑制90%分离株所需的最低抑菌浓度（MIC90）对肠杆菌科细菌为0.027 μg/ml，对金黄色葡萄球菌为0.21 μg/ml。计算了抗菌疗效的替代指标（AUIC、Cmax/MIC比值、高于MIC90的时间），并模拟了重复给药后马波沙星的浓度曲线。这些数据用于确定针对目标细菌的合理给药方案。考虑到氟喹诺酮类药物疗效指标的断点值，对于肠杆菌科细菌，2 mg/kg体重/24 h的马波沙星给药方案（静脉、皮下或口服）比对金黄色葡萄球菌更为合适。[3]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
小鼠口服LD50 >2克/千克 美国专利文件，#4801584
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
LSM-5799 属于喹啉类化合物。
马波沙星是一种羧酸，属于第三代抗生素氟喹诺酮类。它用于兽医学。马波沙星与克霉唑和地塞米松的复方制剂以商品名 Aurizon 上市。 在标题化合物 [系统名称：9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-ij][1,2,4]苯并恶二嗪-6-羧酸]，C(17)H(19)FN(4)O(4) 中，羰基和羧基与喹啉环共面，二面角为 2.39 (2)°。哌嗪环呈椅式构象，噁二嗪环呈信封式构象，其环口处的CH(2)基团偏离穿过其他五个原子的平面0.650(2) Å。由于分子内OH⋯O氢键的存在，分子结构呈现出S(6)环状结构。在晶体中，弱的CH⋯F氢键将分子连接成平行于ab平面的层状结构。[1] |
| 分子式 |
C17H20CLFN4O4
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|---|---|
| 分子量 |
398.8165
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| 精确质量 |
398.116
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| CAS号 |
115551-26-3
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| 相关CAS号 |
Marbofloxacin;115550-35-1
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| PubChem CID |
14576609
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| LogP |
1.378
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| tPSA |
78.25
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
27
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| 分子复杂度/Complexity |
636
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
Cl[H].FC1C([H])=C2C(C(C(=O)O[H])=C([H])N3C2=C(C=1N1C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])N3C([H])([H])[H])=O
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| InChi Key |
OCRYFLKYXNBUEY-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H19FN4O4.ClH/c1-19-3-5-21(6-4-19)14-12(18)7-10-13-16(14)26-9-20(2)22(13)8-11(15(10)23)17(24)25;/h7-8H,3-6,9H2,1-2H3,(H,24,25);1H
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| 化学名 |
7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1,2-diazatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid;hydrochloride
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| 别名 |
Marbofloxacin (hydrochloride); Marbofloxacin hydrochloride; 115551-26-3; 7-fluoro-2-methyl-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-10-oxo-4-oxa-1,2-diazatricyclo[7.3.1.05,13]trideca-5(13),6,8,11-tetraene-11-carboxylic acid;hydrochloride; 9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,3,4]oxadiazino[6,5,4-ij]quinoline-6-carboxylic acid hydrochloride; Marbofloxacinhydrochloride; W3C3ZZ8R2D; SCHEMBL10563057;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5074 mL | 12.5370 mL | 25.0740 mL | |
| 5 mM | 0.5015 mL | 2.5074 mL | 5.0148 mL | |
| 10 mM | 0.2507 mL | 1.2537 mL | 2.5074 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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