| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在纳摩尔剂量下，MCC950 可抑制常规和非经典 NLRP3 激活。 MCC950 选择性阻止 NLRP3 激活，但不阻止 AIM2、NLRC4 或 NLRP1 激活。使用人单核细胞源性巨噬细胞 (HMDM) 和小鼠骨髓源性巨噬细胞 (BMDM)，研究了 MCC950 对 NLRP3 炎性体激活的影响。 MCC950 在 HMDM 中表现出 8.1 nM 的抑制能力，而在 BMDM 中的 IC50 约为 7.5 nM。此外，MCC950 剂量依赖性地减少 IL-1β 分泌，但不减少 TNF-α 分泌。 MCC950 在刺激由 caspase-11 引起的非经典途径时选择性抑制 NLRP3 激活和 IL-1β 释放。即使剂量为 10 μM，MCC950 也不能阻止鼠伤寒沙门氏菌刺激 NLRC4 产生 IL-1β 和 TNF-α。当存在鼠伤寒沙门氏菌血清型时，MCC950 不会阻止 caspase-1 激活或 IL-1β 加工。 MCC950处理对细胞裂解物中pro-caspase-1和pro-IL-1β的产生基本上没有影响[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MCC950 减少白细胞介素-1p (IL-1β) 的产生，并减轻多发性硬化症模型实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 的严重程度。 MCC950预处理降低了血清IL-1β和IL-6水平，但没有显着降低TNF-α水平。使用 MCC950 治疗的小鼠 EAE 发作延迟且严重程度降低。第22天处死的小鼠脑单核细胞进行细胞内细胞因子染色和FACS分析，结果显示MCC950处理的小鼠比PBS处理的小鼠具有更多产生IL-17和IFN-γ的CD3+T细胞。频率略有下降。 CD3+ T 细胞的 CD4+ 和 γδ+ 亚群产生 IFN-γ（尤其是 IL-17）的细胞数量也有所减少 [1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Coll RC, et al. A small-molecule inhibitor of the NLRP3 inflammasome for the treatment of inflammatory diseases. Nat Med. 2015 Mar;21(3):248-55.
[2]. Zhai Y, et al. Inhibiting the NLRP3 Inflammasome Activation with MCC950 Ameliorates Diabetic Encephalopathy in db/db Mice. Molecules. 2018 Feb 27;23(3). pii: E522 |
| 分子式 |
C20H23N2O5S.NA
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| 分子量 |
426.46
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| CAS号 |
256373-96-3
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| 相关CAS号 |
MCC950;210826-40-7
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| SMILES |
O=S(C1=CC(C(C)(O)C)=CO1)([N-]C(NC2=C3CCCC3=CC4=C2CCC4)=O)=O.[Na+]
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| 化学名 |
sodium ((1,2,3,5,6,7-hexahydro-s-indacen-4-yl)carbamoyl)((4-(2-hydroxypropan-2-yl)furan-2-yl)sulfonyl)amide
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| 别名 |
CP-45677; CP45677; CP 45677; MCC950; MCC 950; MCC-950; CRID-3; CRID3; CRID 3; CP-456773 sodium
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 5 mg/mL (11.72 mM) (saturation unknown) in 5%DMSO 95%PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.<
Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (5.86 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: ≥ 2.08 mg/mL (4.88 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL of PEG300 and mix evenly; then add 50 μL of Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL of normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 5: 2％DMSO 98％PBS Solubility in Formulation 6: 6.25 mg/mL (14.66 mM) in PBS (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution; with ultrasonication. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3449 mL | 11.7244 mL | 23.4489 mL | |
| 5 mM | 0.4690 mL | 2.3449 mL | 4.6898 mL | |
| 10 mM | 0.2345 mL | 1.1724 mL | 2.3449 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
INF200
NLRP3-IN-12
NLRP3 agonist 2
Mifamurtide TFA (Mifamurtide TFA salt; MTP-PE TFA; L-MTP-PE TFA; CGP 19835 TFA)
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