Meclizine 2HCl 中文名称: 盐酸美克洛嗪

别名: Meclizine Hcl; Meclizine dihydrochloride monohydrate; NSC 28728; Ru Vert M; Ru-Vert-M; RuVertM; NSC28728; NSC-28728; Meclizine hydrochloride 盐酸美克洛嗪; 盐酸氯苯苄嗪; 1-((4-氯苯基)苯甲基)-4-((3-甲苯基)甲基)哌嗪二盐酸盐; 美克洛嗪二盐酸盐; Meclizine Dihydrochloride 美克洛嗪二盐酸盐; 氯苯甲嗪丁二盐酸盐; 美克洛嗪;美克洛嗪盐酸盐;美克洛嗪盐酸盐 EP标准品;敏克静二盐酸;盐酸美克洛嗪标准品;美克洛唪;美克洛唪高纯度;原材料盐酸美克洛嗪; 1-(4-氯二苯甲基)-4-(3-甲基苯甲基)哌嗪二盐酸盐;二盐酸美克洛嗪;盐酸美克洛嗪,医药级,纯度:>99%

目录号: V1216 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Meclizine 2HCl (Ru Vert M; Ru-Vert-M; RuVertM;NSC28728;NSC-28728) 是 meclizine 的二盐酸盐，是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗组胺、抗晕动病等作用。 -毒蕈碱和抗氧化磷酸化特性。

Meclizine 2HCl CAS号: 1104-22-9
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
50mg
100mg
1g
2g
5g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Meclizine 2HCl (Ru Vert M; Ru-Vert-M; RuVertM; NSC28728; NSC-28728) 是 meclizine 的二盐酸盐，是一种有效的组胺 H1 受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，并具有抗组胺作用、抗毒蕈碱和抗氧化磷酸化特性。 Meclizine 也是 mCAR 的激动剂配体和 hCAR 的反向激动剂。 Meclizine 以剂量依赖性方式增加 mCAR 反式激活，在体外刺激类固醇受体辅激活剂 1 与小鼠受体的结合。

生物活性&实验参考方法

靶点

H₁ Receptor

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Meclizine 是一种组胺 H1 受体拮抗剂，用于治疗恶心和晕动病，具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。 Meclizine 是小鼠 CAR（组成型雄甾烷受体）的激动剂配体，也是人类 CAR 的反向激动剂。 Meclizine 以剂量依赖性方式增加 mCAR 反式激活，在体外刺激类固醇受体辅激活剂 1 与小鼠受体的结合。相比之下，在表达 hCAR 的小鼠原代肝细胞中，meclizine 抑制 hCAR 反式激活，并抑制苯巴比妥诱导的 CAR 靶基因、细胞色素 p450 单加氧酶 (CYP)2B10、CYP3A11 和 CYP1A2 的表达，但不抑制表达 mCAR 的小鼠原代肝细胞。细胞测定：HepG2 细胞在 24 孔培养皿中培养，DMEM 补充有 10% 木炭剥离的小牛血清。使用磷酸钙和 100 ng 受体表达载体、300 ng 荧光素酶报告质粒和 100 ng pSV2-β-半乳糖苷酶转染细胞，作为转染效率的内部对照。转染后12小时添加药物，并将细胞再孵育24小时。检测细胞裂解物的荧光素酶活性并标准化为 β-半乳糖苷酶活性。

体内研究 (In Vivo)

给小鼠施用 Meclizine 以 CAR 依赖性方式增加 CAR 靶基因的表达。在多聚谷氨酰胺 (polyQ) 毒性的小鼠细胞模型中，氯苯甲嗪可抑制氧化代谢，抑制细胞凋亡。

细胞实验

在 24 孔板中，HepG2 细胞在补充有 10% 去炭小牛血清的 DMEM 中生长。 100 ng 受体表达载体、300 ng 荧光素酶报告质粒和 100 ng pSV2-β-半乳糖苷酶用于使用磷酸钙转染细胞，后者作为内部转染效率对照。转染后，添加药物并将细胞再孵育二十四小时。测量细胞裂解物的荧光素酶活性并与 β-半乳糖苷酶活性进行比较。

动物实验

Dissolved in corn oil; 100 mg/kg; i.p. injection

Mouse

参考文献

[1]. Safety and Efficacy in the Treatment and Prevention of Motion Sickness.

[2]. Meclizine is neuroprotective in models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2011 Jan 15;20(2):294-300.

[3]. Meclizine Is an Agonist Ligand for Mouse Constitutive Androstane Receptor (CAR) and an Inverse Agonist for Human CAR. Mol Endocrinol . 2004 Oct;18(10):2402-8.

[4]. Meclizine Preconditioning Protects the Kidney Against Ischemia-Reperfusion Injury. EBioMedicine. 2015 Jul 29;2(9):1090-101.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C25H29CL3N2

分子量

463.87

精确质量

462.14

元素分析

C, 64.73; H, 6.30; Cl, 22.93; N, 6.04

CAS号

1104-22-9

相关CAS号

Meclizine-d8 dihydrochloride; 1432062-16-2; Meclizine; 569-65-3; 31884-77-2 (HCl hydrate); 36236-67-6 (HCl)

外观&性状

White to light yellow crystalline powder

SMILES

CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl

InChi Key

VCTHNOIYJIXQLV-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C25H27ClN2.2ClH/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23;;/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3;2*1H

化学名

1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]piperazine;dihydrochloride

别名

Meclizine Hcl; Meclizine dihydrochloride monohydrate; NSC 28728; Ru Vert M; Ru-Vert-M; RuVertM; NSC28728; NSC-28728; Meclizine hydrochloride

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 1~4 mg/mL (2.2~8.6 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: 10 mg/mL (21.56 mM) in 15% Cremophor EL + 85% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，你可以将100 μL 25.0 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900 μL玉米油中，混合均匀。

配方 5 中的溶解度： 5% DMSO +95%玉米油 : 10mg/mL

配方 6 中的溶解度: 5 mg/mL (10.78 mM) in Cremophor EL (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 通过加热和超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1558 mL	10.7789 mL	21.5578 mL
	5 mM	0.4312 mL	2.1558 mL	4.3116 mL
	10 mM	0.2156 mL	1.0779 mL	2.1558 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Meclizine protects cells against serum withdrawal-induced apoptosis in mutant huntingtin expressing striatal neurons. Hum Mol Genet . 2011 Jan 15;20(2):294-300.
Meclizine protects against neuronal dystrophy in a worm model of polyQ toxicity. Hum Mol Genet . 2011 Jan 15;20(2):294-300.
Meclizine rescues photoreceptor loss in a fly model of polyQ toxicity. Hum Mol Genet . 2011 Jan 15;20(2):294-300.
Activation of mCAR by Meclizine A, Structure of meclizine. Mol Endocrinol . 2004 Oct;18(10):2402-8.

Meclizine Induces Coactivator Binding to mCAR A, HepG2 cells were cotransfected with expression vectors for Gal4-SRC-1 RID and VP16 or VP16-mCAR-LBD fusion proteins, together with the pG5E1b-Luc reporter, and treated with solvent, or meclizine (10 μM) or TCPOBOP (250 nM) as indicated. Mol Endocrinol . 2004 Oct;18(10):2402-8.

Pretreatment with meclizine protects the kidney against IRI. EBioMedicine . 2015 Jul 29;2(9):1090-101.
Inflammation after IRI is reduced with meclizine (100mg/kg) pretreatment 17 h prior to ischemia. EBioMedicine . 2015 Jul 29;2(9):1090-101.