| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
H1 Receptor
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
Meclizine（Meclozine；50 µM；24 小时）二盐酸盐一水合物可在血清停药后 24 小时显着提高 STHdhQ111/111 细胞的细胞存活率，可能是通过抑制 caspase 3 和 7 断裂所确定的细胞凋亡来实现的。与媒介物相比，其最大功效提高了 218% 的存活率，救援效果呈剂量依赖性，EC50 为 17.3 µm。 Meclizine diHClidone一水合物可抑制表达聚谷氨酰胺 (polyQ) 扩增的亨廷顿蛋白的细胞中因血清撤除而产生的突变型 (STHdhQ111/111) 和野生型 (STHdhQ7/7) 纹状体细胞的死亡[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
美克洛嗪 (Meclozine; 10-100 mg/kg; ip) 二盐酸盐一水合物可保护小鼠免受肾缺血。在小鼠中，缺血前 17 或 24 小时用 100 mg/kg 的氯苯甲嗪预处理可证明其肾脏保护作用。美其嗪二盐酸盐一水合物可增加糖酵解并直接抑制肯尼迪途径的磷脂酰乙醇胺产生，从而降低线粒体耗氧量[4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：表达野生型（STHdhQ7/7）或突变型（STHdhQ111/111）亨廷顿蛋白的鼠纹状体细胞 测试浓度： 50 µM 孵育持续时间： 24 小时 实验结果： 24 小时后，STHdhQ111/111 细胞的细胞存活率显着增加去除血清。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型：突变型 (STHdhQ111/111) 和野生型 (STHdhQ7/7) 纹状体细胞 测试浓度： 50 µM 孵育时间： 0、4、10、24 小时 实验结果： 抑制细胞凋亡，基于 caspase 3和7分裂。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: 8-10 wk old male C57BL/6 mice[4]
Doses: 10, 30, 60 or 100 mg/kg Route of Administration: Administered intraperitoneally (ip) Experimental Results: Protected mice from kidney ischemia-reperfusion injury. |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Meclizine hydrochloride is a diarylmethane.
Meclizine Hydrochloride is the hydrochloride salt form of meclizine, a synthetic piperazine with anti-emetic, sedative and histamine H1 antagonistic properties. Meclizine hydrochloride blocks the H1 histamine receptor and prevents the symptoms that are caused by histamine activity on capillaries, bronchial and gastrointestinal smooth muscles, including vasodilation, increased capillary permeability, bronchoconstriction, and spasmodic contraction of gastrointestinal smooth muscles. Meclizine hydrochloride may exert its antiemetic effects by its anticholinergic actions or due to a direct effect on the medullary chemoreceptive trigger zone. A histamine H1 antagonist used in the treatment of motion sickness, vertigo, and nausea during pregnancy and radiation sickness. See also: Meclizine (has active moiety) ... View More ... |
| 分子式 |
C25H31CL3N2O
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|---|---|
| 分子量 |
481.89
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| 精确质量 |
462.139
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| CAS号 |
31884-77-2
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| 相关CAS号 |
Meclizine-d8 dihydrochloride;1432062-16-2;Meclizine;569-65-3
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| PubChem CID |
173612
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
210-213℃
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| LogP |
6.971
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| tPSA |
15.71
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
3
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
448
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl.Cl.Cl.O
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| InChi Key |
KDLHYOMCWBWLMM-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H27ClN2.2ClH.H2O/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23;;;/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3;2*1H;1H2
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| 化学名 |
1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]piperazine;hydrate;dihydrochloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0752 mL | 10.3758 mL | 20.7516 mL | |
| 5 mM | 0.4150 mL | 2.0752 mL | 4.1503 mL | |
| 10 mM | 0.2075 mL | 1.0376 mL | 2.0752 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Degarelix acetate hydrate
DDO-2728
Vatalanib hydrochloride (Vatalanib hydrochloride; PTK787 hydrochloride; ZK-222584 hydrochloride; CGP-797870 hydrochloride)
Tuspetinib hydrate (HM43239 hydrate)
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