| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1 Receptor; antihistamine
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| 体外研究 (In Vitro) |
据报道，Meclizine（Meclozine；50 µM；24 小时）可抑制 STHdh 细胞的凋亡，从血清撤药 24 小时后细胞存活率显着增加即可看出（基于 caspase 3 和 7 裂解）。 EC50 为 17.3 µm，救援效果呈剂量依赖性。与媒介物的最高功效进行比较时，存活率增加了 218%。 Meclizine 可防止突变型 (STHdhQ111/111) 和野生型 (STHdhQ7/7) 纹状体细胞中表达多聚谷氨酰胺 (polyQ) 扩增的亨廷顿蛋白的纹状体细胞中血清戒断诱导的细胞凋亡 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
美克洛嗪 (Meclozine; 10-100 mg/kg; ip) 可保护小鼠免受肾缺血的影响。结果表明，在缺血前17或24小时用100 mg/kg Meclizine预处理小鼠肾脏具有保护作用。 Meclizine 增加糖酵解并直接抑制肯尼迪途径的磷脂酰乙醇胺产生，从而降低线粒体耗氧量 [4]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[2]
细胞类型：表达野生型 (STHdhQ7/7) 或突变型 (STHdhQ111/111) 亨廷顿蛋白的小鼠纹状体细胞 测试浓度： 50 µM 孵育持续时间： 24 小时 实验结果： STHdhQ111/111 中的细胞 细胞的存活率显着提高去除血清后24小时。 蛋白质印迹分析[2] 细胞类型：突变体 (STHdhQ111/111) 和野生型 (STHdhQ7/7) 纹状体细胞 测试浓度： 50 µM 孵育时间：0、4、10、24 小时 实验结果： 抑制细胞凋亡 (基于 caspase 3) 和 7 切割。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 8-10 周龄雄性 C57BL/6 小鼠 [4]
剂量： 10、30、60 或 100 mg/kg 给药途径： 腹腔注射 实验结果： 保护小鼠免受肾脏缺血再灌注损伤。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
据报道，大多数组胺H1受体拮抗剂口服后易于吸收。口服后，美克洛嗪达到血浆峰浓度（Cmax）的时间约为给药后3小时，范围为1.5至6小时。 美克洛嗪以代谢物的形式经尿液排泄，以原药的形式经粪便排泄。 美克洛嗪在人体内的分布容积尚未完全研究。有研究认为美克洛嗪可能分泌到乳汁中。 关于美克洛嗪清除率的数据有限。 苯并羟哌嗪及其N-脱烷基化产物分布于大鼠的所有组织中，并可转移至胎儿。 该药物以原药的形式经粪便排泄，以去甲氯环利嗪的形式经尿液排泄。 /盐酸美克洛嗪/ 代谢/代谢物 关于美克洛嗪在人体内的代谢数据有限。根据体外研究结果，美克洛嗪可能在肝脏CYP2D6酶的催化下发生芳香族羟基化或苄基氧化。 氧化脱烷基化是苯并羟哌嗪类药物的主要代谢途径……去甲氯环利嗪是……美克洛嗪的主要代谢物。 美克洛嗪在人体内的代谢途径尚不清楚。在大鼠中，美克洛嗪代谢（可能在肝脏中）为去甲氯环利嗪。这种代谢物分布于大部分身体组织，并能穿过胎盘。 肝脏 半衰期：6 小时 生物半衰期 盐酸美克洛嗪在人体内的血浆消除半衰期约为 5-6 小时。 该药物的血浆半衰期为 6 小时。/盐酸美克洛嗪/ |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
毒性概述
美克洛嗪除了作为H1受体拮抗剂发挥作用外，还具有抗胆碱能、中枢神经系统抑制和局部麻醉作用。美克洛嗪可抑制迷路兴奋性和前庭刺激，并可能影响延髓化学感受器触发区。 毒性数据 LD50：1600 mg/kg（口服）（A701） LD50：659 mg/kg（腹腔注射）（A701） |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
治疗用途
抗过敏药；止吐药；组胺H1受体拮抗剂 一种长效抗组胺药，可有效预防或治疗晕动病引起的恶心、呕吐和眩晕。……单次给药后药效可持续9-24小时。 /盐酸美克洛嗪/ ... H1受体拮抗剂，特别是茶苯海明和美克洛嗪，通常对前庭功能障碍（例如梅尼埃病）和其他类型的真性眩晕有益。 ...大型药物监测项目尚未在临床上使用的剂量范围内发现出生缺陷。 有关美克洛嗪（共10种）的更多治疗用途（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 药物警告 尚未确定儿童剂量。 一名患有肝硬化的女性在昏迷死亡前有锥体外系疾病，此前她每天服用1片安可洛辛，连续服用4天。 （盐酸美克洛嗪 25 毫克和吡哆醇 50 毫克）。对于患有慢性肝病的患者，处方经肝脏代谢的药物时务必格外谨慎。 ……盐酸美克洛嗪可能会损害患者从事需要精神警觉或身体协调的危险活动的能力（例如，操作机器或驾驶……）。此外，当盐酸美克洛嗪等抗组胺药与其他中枢神经系统抑制剂（包括巴比妥类药物、镇静剂和酒精）同时服用时，可能会出现中枢神经系统抑制作用的叠加。如果盐酸美克洛嗪与其他抑制剂同时使用，应谨慎避免过量用药。对于闭角型青光眼或前列腺肥大患者，在服用盐酸美克洛嗪时应考虑该药的抗胆碱能作用。对美克洛嗪过敏的患者禁用。 美克洛嗪在12岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确定；因此，不建议使用。 美克洛嗪在动物中具有致畸性。尽管回顾性人体研究表明，孕期使用美克洛嗪可能与致畸作用无关，但生产商声明，该药禁用于妊娠期或可能妊娠的女性。 药效学 美克洛嗪作用于大脑高级中枢，以减轻恶心、呕吐或眩晕。它对多种原因引起的恶心和呕吐有效，包括晕动病和影响前庭系统的疾病。美克洛嗪起效时间约为1小时，药效持续8至24小时。据报道，美克洛嗪因其抗胆碱能作用而引起嗜睡。 |
| 分子式 |
C25H27N2CL
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|---|---|
| 分子量 |
390.94828
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| 精确质量 |
426.163
|
| 元素分析 |
C, 76.81; H, 6.96; Cl, 9.07; N, 7.17
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| CAS号 |
569-65-3
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| 相关CAS号 |
Meclizine dihydrochloride;1104-22-9;Meclizine-d8 dihydrochloride;1432062-16-2;Meclizine dihydrochloride monohydrate;31884-77-2
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| PubChem CID |
4034
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.159 g/cm3
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| 沸点 |
1.5 g/100 mL (25ºC)
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| 熔点 |
153-157ºC
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| 闪点 |
253.3ºC
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| LogP |
6.233
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| tPSA |
6.48
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
448
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC1=CC(=CC=C1)CN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=C(C=C4)Cl
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| InChi Key |
OCJYIGYOJCODJL-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C25H27ClN2/c1-20-6-5-7-21(18-20)19-27-14-16-28(17-15-27)25(22-8-3-2-4-9-22)23-10-12-24(26)13-11-23/h2-13,18,25H,14-17,19H2,1H3
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| 化学名 |
1-[(4-chlorophenyl)-phenylmethyl]-4-[(3-methylphenyl)methyl]piperazine
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| 别名 |
meclizine; Meclozine; 569-65-3; HSDB3113; HSDB-3113; HSDB 3113; Parachloramine; Bonadettes; Histamethine; Histamethizine; Histametizine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5579 mL | 12.7894 mL | 25.5787 mL | |
| 5 mM | 0.5116 mL | 2.5579 mL | 5.1157 mL | |
| 10 mM | 0.2558 mL | 1.2789 mL | 2.5579 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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