吸收、分布和排泄
……向成年雄性Fischer 344大鼠单次口服0.025 mCi（0.38 mg）[¹⁴C]三聚氰胺。24小时内，90%的给药剂量经尿液排出。呼吸和粪便中放射性物质含量极低。血液、肝脏和血浆中¹⁴C浓度差异不大，表明三聚氰胺分布于体液中。肾脏和膀胱的放射性水平远高于血浆。膀胱中的放射性水平最高，这可能是由于尿液中的放射性物质反向扩散或膀胱组织被尿液污染所致。24小时或更长时间后检查的组织中几乎未观察到残留放射性。根据血浆数据计算的消除半衰期为 2.7 小时，与尿排泄半衰期 3.0 小时吻合良好。三聚氰胺的肾清除率为 2.5 mL/min。
……大鼠口服 250 mg/kg 三聚氰胺后，6 小时内 50% 的母体化合物随尿液排出。……尿液中发现的晶体由二磷酸三聚氰胺组成，约占给药剂量的 20%。给狗喂食三聚氰胺后，24 小时内尿液中回收了 60% 至 86.5% 的母体化合物。 ...
2.4 g/kg 的剂量可引起利尿，并使尿液中排出细小的磷酸二氢三聚氰胺晶体。
成年雄性 Fischer 344/N 大鼠单次口服 0.38 mg (14)C-三聚氰胺后，90% 的给药剂量在 24 小时内经尿液排出。呼出气和粪便中检测到的放射性可忽略不计；放射性主要集中在肾脏和膀胱中。24 小时或更长时间后，组织中几乎未观察到残留放射性。对血浆或尿液中放射性物质的色谱分析表明，三聚氰胺在大鼠体内不发生代谢。

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代谢/代谢物
对大鼠进行毒代动力学研究，单次和重复口服给予¹⁴C标记的环丙嗪，结果表明活性物质能迅速且几乎完全地从胃肠道吸收，并分布到所有器官和组织。……环丙嗪的代谢不完全，主要通过甲基化、羟基化或N-去烷基化进行。主要成分是环丙嗪，占放射性标记物的71-72%；另有7%归因于三聚氰胺，8-11%归因于羟基环丙嗪和甲基环丙嗪。
……向成年雄性Fischer 344大鼠单次口服0.025 mCi（0.38 mg）[14C]三聚氰胺。……血浆或尿液中的放射性与给药溶液的放射性共色谱分析，表明三聚氰胺在雄性Fischer 344大鼠体内不发生代谢。
结晶尿是由于二聚氰胺单磷酸晶体的排泄所致。
在对大鼠进行口服给药的研究中，三聚氰胺不发生代谢，并迅速通过尿液排出。 （L1777）

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生物半衰期
……向成年雄性Fischer 344大鼠单次口服0.025 mCi（0.38 mg）[14C]三聚氰胺。……根据血浆数据计算的消除半衰期为2.7小时，与尿排泄半衰期3.0小时吻合良好。……

毒性概述
物质鉴定：三聚氰胺是一种单斜棱柱状晶体，微溶于水和乙醇，不溶于乙醚。三聚氰胺可与甲醛形成合成树脂。它用于制造三聚氰胺树脂、层压板、表面涂层树脂、塑料模塑化合物、纺织树脂、粘合剂、石膏-三聚氰胺树脂混合物、矫形石膏、橡胶添加剂和纸制品。人类暴露：在生产和使用三聚氰胺与甲醛合成树脂的过程中，可能发生职业性三聚氰胺暴露。动物研究：通过小鼠和大鼠的口服饲喂试验测试了三聚氰胺的致癌性，并通过小鼠的皮肤涂抹试验测试了其致癌活性。小鼠口服给药后未观察到与治疗相关的肿瘤。除一只大鼠外，饲喂含三聚氰胺饲料的雄性大鼠均在膀胱中出现移行细胞瘤；所有荷瘤动物均有膀胱结石，可能含有三聚氰胺。观察了饲喂含三聚氰胺饲料的雄性小鼠中与毒性相关的膀胱增生发生率。将20只6周龄的雄性Fisher 344大鼠分为若干组，分别饲喂纯度为99.4%的三聚氰胺饲料，添加或不添加10%氯化钠，共饲喂36周，并在第40周处死。在所有单独饲喂三聚氰胺和三聚氰胺加氯化钠的剂量组中均观察到膀胱癌。三聚氰胺加氯化钠组未观察到膀胱癌。氯化钠显著降低了乳头状瘤的发生率。与单独饲喂高剂量三聚氰胺组和分别饲喂高剂量三聚氰胺加氯化钠的大鼠相比，低剂量单独饲喂三聚氰胺的大鼠出现了乳头状瘤。肿瘤的发生与结石（三聚氰胺尿酸盐）的形成和乳头状瘤病相关。雄性和雌性Fisher 344大鼠和B6C3F1小鼠在饲料中添加三聚氰胺，持续103周。高剂量组雄性大鼠的膀胱结石发生率为20%，低剂量组仅为2%，对照组均未发生膀胱结石。8例患有移行细胞癌的膀胱中有7例，其余41例无肿瘤的膀胱中有3例，均有膀胱结石。膀胱结石与膀胱肿瘤之间存在统计学意义上的相关性。大鼠单次口服三聚氰胺后，6小时内尿液中可回收50%。成年Fisher 344/N大鼠单次服用(14)-C-三聚氰胺后，24小时内尿液中可排出90%的剂量。大部分放射性标记物集中在肾脏和膀胱中，呼出气和粪便中检测到的量微乎其微。血浆和尿液中发现的放射性标记物表明，三聚氰胺在大鼠体内不被代谢。三聚氰胺可诱导大肠杆菌产生λ噬菌体（WP2s-λ），但在有或无外源代谢活化系统的情况下，均不能诱导鼠伤寒沙门氏菌发生回复突变。在果蝇中，未观察到性连锁隐性致死突变。三聚氰胺在体外不诱导鼠伤寒沙门氏菌发生基因连锁突变，也不诱导中国仓鼠细胞发生姐妹染色单体交换，或在体内诱导小鼠骨髓产生微核。口服三聚氰胺可导致雄性大鼠发生膀胱癌和输尿管癌，但在雄性小鼠中仅引起尿路增生。雄性大鼠尿路肿瘤的发生与结石形成和暴露于较高剂量密切相关。其他针对雄性大鼠的研究也证实了剂量依赖性，其中同时给予氯化钠以增加尿量可降低肿瘤发生率。
高剂量三聚氰胺（在雄性大鼠中）可导致膀胱癌。膀胱结石的形成是诱发肿瘤的必要条件。结石对膀胱上皮的持续刺激可诱发癌变，因此三聚氰胺仅作为一种非基因毒性致癌物间接发挥作用。 (L1777)

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毒性数据
LC50（大鼠）= 3,248 mg/m3
LD50：3161 mg/kg（口服，大鼠）(L1777)
LD50：3296 mg/kg（口服，小鼠）(L1777)
LD50：> 1000 mg/kg（皮肤，兔）(L1777)
LC50：3248 mg/m3（吸入，大鼠）(L1777)

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相互作用
与犬猫急性肾衰竭相关的重大宠物食品召回事件最初将三聚氰胺列为可疑毒物。在调查过程中，除了三聚氰胺外，还在问题食品中发现了氰尿酸。本研究旨在评估三聚氰胺、氰尿酸及其混合物对猫的毒性。在这项初步研究中，分别在两只猫的饲料中添加0.5%和1%的三聚氰胺。在10天内，在一只猫的饲料中以0.2%、0.5%和1%的递增剂量添加氰尿酸。每组剂量中，分别有一只猫同时饲喂0%、0.2%、0.5%和1%的三聚氰胺和氰尿酸。单独饲喂三聚氰胺或氰尿酸的猫未观察到肾功能受损。饲喂混合物的猫因急性肾衰竭，在给药后48小时实施安乐死。所有饲喂混合物的猫的尿液和肾脏印迹均显示存在扇形双折射晶体。组织病理学检查结果仅限于肾脏，包括主要位于远端肾小管内的结晶、严重的肾间质水肿以及皮髓质交界处的出血。肾脏中三聚氰胺的估计浓度为496至734 mg/kg湿重，氰尿酸的估计浓度为487至690 mg/kg湿重。结果表明，三聚氰胺和氰尿酸的组合是导致猫急性肾衰竭的原因。

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非人类毒性值
小鼠腹腔注射LD50：112 mg/kg 体重
兔皮肤给药LD50：>1000 mg/kg 体重
雄性小鼠灌胃LD50：3.3 g/kg
雌性小鼠灌胃LD50：7.0 g/kg
有关三聚氰胺（共9种）的更多非人类毒性值（完整数据），请访问HSDB记录页面。

[1]. Melamine.

三聚氰胺呈无色至白色单斜晶体或棱柱状晶体，或白色粉末状。温和加热即可升华。(NTP, 1992)
三聚氰胺是氰胺的三聚体，具有1,3,5-三嗪骨架。它是一种外源性代谢物，在功能上与氰胺相关。它是三聚氰胺(1+)的共轭碱。
据报道，蜜蜂(Apis cerana)、眼虫(Euglena gracilis)和维罗尼气单胞菌(Aeromonas veronii)中均存在三聚氰胺，并有相关数据。
三聚氰胺是一种有机碱，也是氰胺的三聚体，具有1,3,5-三嗪骨架。与氰胺一样，它含有66%（质量分数）的氮，与树脂混合后，由于燃烧或炭化时会释放氮气，因此具有阻燃性能，并有多种其他工业用途。三聚氰胺也是杀虫剂环丙嗪的代谢物。三聚氰胺是在摄入环丙嗪的哺乳动物体内形成的。据报道，环丙嗪也可在植物中转化为三聚氰胺。三聚氰胺被描述为吞咽、吸入或经皮肤吸收均有害。长期接触可能导致癌症或生殖损伤。它对眼睛、皮肤和呼吸道有刺激性。然而，其短期致死剂量与普通食盐相当，LD50超过每公斤体重3克。[15] 美国食品药品监督管理局（FDA）的科学家解释说，当三聚氰胺和氰尿酸被吸收到血液中时，它们会在充满尿液的肾小管中浓缩并相互作用，然后结晶形成大量圆形黄色晶体，这些晶体反过来会阻塞并损伤肾小管内壁的肾细胞，导致肾功能障碍。

C3H6N6

126.12

126.065

108-78-1

Melamine-15N3;287476-11-3;Melamine-13C3;1173022-88-2;Melamine-15N3,13C3;1246816-14-7

7955

White to off-white solid powder

1.7±0.1 g/cm3

557.5±33.0 °C at 760 mmHg

354 °C

325.3±12.6 °C

0.0±1.5 mmHg at 25°C

1.826

-1.37

116.73

3

6

0

9

63.3

0

N1C(N([H])[H])=NC(N([H])[H])=NC=1N([H])[H]

JDSHMPZPIAZGSV-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C3H6N6/c4-1-7-2(5)9-3(6)8-1/h(H6,4,5,6,7,8,9)

1,3,5-triazine-2,4,6-triamine

Melamine NSC-2130 NSC2130NSC 2130

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO : ~12.5 mg/mL (~99.11 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~7.93 mM)

配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (9.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 12.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。