Meropenem trihydrate (SM 7338)

别名: Meropenem trihydrate; Meropenem hydrate; ICI 194660; ICI-194660; ICI194660; SM-7338; 119478-56-7; Meropenem (trihydrate); FV9J3JU8B1; (4R,5S,6S)-3-{[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid trihydrate; UNII-FV9J3JU8B1; MFCD08600005; SM-7338; SM 7338; SM7338; Vabomere. 美罗培南;美洛培南;美罗培南三水;美洛培南三水合物;3-[5-(二甲基氨基甲酰基)哌啶-3-基]硫]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸;Meropenem Trihydrate 美洛培南三水合物;美罗培南 USP标准品;美罗培南[三水];美罗培南标准品、对照品及杂质; 美罗培南纯粉;美罗培南粗品;美罗培南三水 EP标准品;美罗培南三水 标准品;美罗培南碳酸钠;美罗培南碳酸钠混粉;美罗培南无菌粉;美洛培南三水;美洛培南三水合物 、美罗培南;三水合美罗培南;3-[[5-[(二甲氨基)羰基]-3-吡咯烷基]硫代]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-杂氮双环[3,2,0]庚-2-烯-2-羧酸三水合物;美罗培南USP版;美罗培南三水合物;3-[5-(二甲基氨基甲酰基)哌啶-3-基]硫基]-6-(1-羟乙基)-4-甲基-7-氧代-1-氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-2-甲酸三水合物;美罗培南(标准品)
目录号: V33625 纯度: ≥98%
美罗培南三水合物(SM-7338;ICI-194660;SM7338;ICI194660;Vabomere;Merrem)是美罗培南的三水合物形式,是碳青霉烯类β-内酰胺抗生素,是一种超广谱注射用β-内酰胺抗生素治疗多种感染。
Meropenem trihydrate (SM 7338) CAS号: 119478-56-7
产品类别: Bacterial
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
Other Sizes

Other Forms of Meropenem trihydrate (SM 7338):

  • Meropenem-d6-1 (SM 7338-d6-1)
  • Meropenem sodium
  • Meropenem-d6 (SM 7338-d6)
  • 美罗培南
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产品描述
美罗培南三水合物(SM-7338;ICI-194660;SM7338;ICI194660;Vabomere;Merrem)是美罗培南的三水合物形式,是碳青霉烯类β-内酰胺抗生素,是一种超广谱注射用β-内酰胺用于治疗多种感染的抗生素。
生物活性&实验参考方法
靶点
β-lactam; cell wall synthesis
Meropenem trihydrate (SM 7338) is a broad-spectrum carbapenem antibiotic. Its primary mechanism of action is the inhibition of bacterial cell wall synthesis by binding to penicillin-binding proteins (PBPs).
体外研究 (In Vitro)
美罗培南通过与青霉素结合蛋白(PBP)结合并使其失活来发挥作用,从而抑制细菌细胞壁的合成。美罗培南对脱氢肽酶 1 (DHP-1) 降解具有本质稳定性。虽然美罗培南对多种革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌表现出广谱体外活性,但对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、屎肠球菌和嗜麦芽寡养单胞菌无效[2]。
Meropenem trihydrate (SM 7338) 对淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和杜克雷嗜血杆菌具有体外抗菌活性 [1]。
对淋病奈瑟菌:对产β-内酰胺酶菌株(PPNG)的 MIC₉₀ 为 0.03 mg/L,对温尼伯非 PPNG 菌株的 MIC₉₀ 为 0.015 mg/L,对肯尼亚非 PPNG 菌株的 MIC₉₀ 为 0.015 mg/L [1]。
对流感嗜血杆菌(n=119):MIC₅₀ 为 0.03 mg/L,MIC₉₀ 为 0.06 mg/L [1]。
对杜克雷嗜血杆菌(n=110):MIC₅₀ 为 0.06 mg/L,MIC₉₀ 为 0.12 mg/L [1]。
美罗培南对这三种病原体的体外活性均高于亚胺培南 [1]。
β-内酰胺酶的产生并未显著降低细菌对美罗培南的敏感性 [1]。
对十株流感嗜血杆菌的最低杀菌浓度(MBC)与 MIC 比值 ≤ 2,表明细菌对该药物无耐受性 [1]。
Meropenem 对革兰氏阳性与革兰氏阴性需氧及厌氧菌具有广谱体外活性,包括对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌、青霉素中度敏感和耐药的肺炎链球菌,以及许多肠杆菌科细菌 [2]
对屎肠球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和嗜麦芽窄食单胞菌无活性 [2]
与亚胺培南相比,其对革兰氏阳性菌活性稍弱,但对革兰氏阴性菌(包括铜绿假单胞菌)活性更强 [2]
对常见敏感菌的MIC90值通常≤1 mg/L(革兰氏阳性需氧菌)和≤2 mg/L(革兰氏阴性厌氧菌)[2]
对铜绿假单胞菌,meropenem 的MIC90值为0.5–16 mg/L,多尼培南活性略强 [2]
体内研究 (In Vivo)
美罗培南(60 mg/kg;腹腔注射;一次;SD大鼠)治疗可显着降低胰腺感染的发生率[3]。

AP诱导组血清淀粉酶水平无差异(P>0.05)。去铁胺(第4组)和联合方案(第5组)治疗的大鼠胰腺组织学评分明显较低(P<0.001)。美罗培南显著降低了胰腺感染的发生率。尽管去铁胺与美罗培南联合治疗胰腺感染的效果优于单独使用美罗培南,但差异未达到统计学意义。
结论:美罗培南治疗可减少急性胰腺炎的继发性胰腺感染。去铁胺和美罗培南联合治疗在减轻胰腺炎严重程度方面可能比单一疗法更有益。需要进一步研究这种组合对生存的影响[Pancreas. 2003 Oct;27(3):247-52.]。
临床试验表明,meropenem 对复杂性腹腔内感染、皮肤和皮肤结构感染、社区获得性肺炎、医院获得性肺炎、复杂性尿路感染、脑膜炎和发热性中性粒细胞减少症有效 [2]
在一项比较meropenem与克林霉素+妥布霉素治疗腹腔内感染的试验中,临床治愈率分别为92%和86% [2]
在囊性纤维化患者急性肺加重期试验中,meropenem+妥布霉素的满意反应率为62%,头孢他啶+妥布霉素为44% [2]
酶活实验
美罗培南是一种新型碳青霉烯类抗生素,与亚胺培南和其他七种广谱抗菌药物对大约1000株临床分离株进行了比较。美罗培南对革兰氏阴性菌的活性是亚胺培南的两到四倍,其抗菌活性谱比所有其他测试药物都要宽。然而,亚胺培南对葡萄球菌、链球菌和肠球菌的疗效优于美罗培南。许多很少分离的生物体对碳青霉烯类比其他对照化合物更敏感。当美罗培南的浓度小于或等于8mg/l时,所有厌氧细菌都受到抑制,50%的菌株受到0.25mg/l的抑制。美罗培南MIC不受高接种量的显著影响,该药物通常具有杀菌作用。产生各种β-内酰胺酶的菌株仍然对美罗培南敏感,但一些产生高水平染色体介导酶的分离株仅在10(7)cfu/ml时显示出接种效果。美罗培南与其他几种β-内肽对产生I型头孢菌素酶的菌株表现出拮抗作用。在琼脂和肉汤中进行的敏感性试验产生了非常相似的美罗培南结果。稀释试验方法测得亚胺培南和美罗培南具有高度的交叉敏感性。根据两组可能的解释标准,使用小于或等于2且小于或等于4 mg/l的美罗培南断点,报告了盘扩散(10微克盘)回归线与美罗培南MIC的相关性[5]。
细胞实验
美罗培南是一种新型的肠外碳青霉烯类药物,与亚胺培南相比,对336株淋病奈瑟菌、119株流感嗜血杆菌和110株杜克雷氏菌的活性增强。碳青霉烯类药物均不受受受试生物β-内酰胺酶活性的影响。头孢曲松和环丙沙星的活性优于碳青霉烯类抗生素,而头孢他啶的活性与美罗培南相似[1]

美罗培南是一种肠外碳青霉烯类抗生素,在体外对几乎所有具有临床意义的需氧菌和厌氧菌具有优异的杀菌活性。其高活性的原因是易于进入细菌,并且对必需的青霉素结合蛋白(包括与细胞裂解相关的蛋白)具有良好的亲和力。光谱的广泛性部分是由于所有基于丝氨酸的β-内酰胺酶的稳定性,包括那些水解第三代头孢菌素的酶。美罗培南的抗菌谱与亚胺培南大致相似,但对葡萄球菌和肠球菌的活性略低,但对铜绿假单胞菌、所有肠杆菌科和流感嗜血杆菌的活性更高。在常见的人类病原体中,只有耐甲氧西林葡萄球菌和屎肠球菌对美罗培南具有一致的耐药性。对青霉素耐药的肺炎链球菌的美罗培南MIC高于对青霉素敏感的菌株,但这些微生物仍然敏感。美罗培南的体外临床敏感性由MIC≤4 mg/L定义,中等敏感性由MIC≥8 mg/L定义,MIC≥16 mg/L定义耐药性;生长抑制区的等效数字为≥14(易感)、12-13(中等)和≤11(耐药)mm。对豚鼠全身感染和肺部、泌尿道和中枢神经系统感染模型的研究,其中一些使用了免疫功能低下的动物,证实了美罗培南在体外的潜力。这些因素,再加上美罗培南在人体血浆、组织或尿液中的浓度超过了临床试验中分离的病原体在大多数或所有推荐的8小时给药间隔内的模式MIC,预测美罗培南应能有效治疗许多身体部位的感染[4]。
采用琼脂稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)。将美罗培南和对照抗生素进行两倍连续稀释,并加入添加了特定生长因子的熔化的巧克力琼脂中。将细菌悬液标准化至约 10⁸ CFU/mL 的浓度,并进一步稀释,以在琼脂表面点种 10³ CFU/点(淋病奈瑟菌)或 10⁴ CFU/点(嗜血杆菌属)。孵育后,MIC 定义为抑制可见生长的最低抗生素浓度 [1]。
采用肉汤宏量稀释法测定十株流感嗜血杆菌的最低杀菌浓度(MBC)。在补充的 Mueller-Hinton 肉汤中制备抗生素稀释液,接种细菌悬液,使最终浓度约为 5 x 10⁵ CFU/mL。孵育试管,MIC 记录为阻止可见生长的最低浓度。将无生长的试管涡旋振荡,再孵育 4 小时。随后,从这些试管中取 0.1 mL 样品涂布于巧克力琼脂平板上。MBC 定义为能杀死 ≥ 99.9% 原始接种菌量的最低药物浓度 [1]。
动物实验
动物模型:在体重250-350克的雄性Sprague-Dawley大鼠中诱导急性坏死性胰腺炎。
剂量:60 mg/kg
给药途径:腹腔注射;一次
结果:胰腺感染发生率显著降低。

将100只雄性Sprague-Dawley大鼠随机分为5组。所有大鼠均行开腹手术,并进行胆胰管插管。第1组接受胆管内生理盐水注射。第2、3、4和5组通过胆管内注射3%牛磺胆酸钠诱导急性坏死性胰腺炎。第1组(假手术组)和第2组腹腔注射0.3 mL/kg生理盐水。第3组腹腔注射美罗培南60 mg/kg/d,第4组皮下注射去铁胺80 mg/kg/d,第5组联合使用这两种药物,剂量相同。美罗培南在胰腺炎诱导后2小时开始给药,所有治疗均在胰腺炎诱导后立即开始。所有大鼠在治疗48小时后处死,并采集血液和组织样本进行淀粉酶测定、病理学检查和培养。[3]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
排泄途径
静脉注射后,约70%的剂量在12小时内以原形美罗培南的形式从尿液中排出,之后几乎检测不到进一步的尿液排泄。
静脉注射后,约70%的剂量在12小时内以原形美罗培南的形式从尿液中排出,之后几乎检测不到进一步的尿液排泄。500毫克剂量后,尿液中美罗培南的浓度可维持在10微克/毫升以上长达5小时。
美罗培南分布于大多数身体组织和体液中,包括支气管黏膜、肺、胆汁、妇科组织(子宫内膜、子宫肌层、卵巢、宫颈、输卵管)、肌肉、心脏瓣膜、皮肤、组织间液和腹膜液以及脑脊液。血浆蛋白结合率约为2%。该药物部分代谢为至少一种微生物无活性的代谢物。静脉注射剂量的约70%以原药形式经肾小管分泌和肾小球滤过从尿液中排出。
在健康志愿者中,单次静脉输注美罗培南注射液(IV)30分钟后,500 mg剂量组的平均血浆峰浓度约为23 μg/mL(范围14-26 μg/mL),1 g剂量组的平均血浆峰浓度约为49 μg/mL(范围39-58 μg/mL)。在健康志愿者中,5分钟静脉推注美罗培南注射液(IV)后,500 mg剂量组的平均血浆峰浓度约为45 μg/mL(范围18-65 μg/mL),1 g剂量组的平均血浆峰浓度约为112 μg/mL(范围83-140 μg/mL)。静脉注射 500 mg 美罗培南后,平均血浆浓度通常在给药后 6 小时降至约 1 μg/mL。在肾功能正常的健康志愿者中,每 8 小时服用 500 mg 或每 6 小时服用 1 g 的给药方案均未观察到美罗培南在血浆中的蓄积。

代谢/代谢物
主要以原形排泄。有一种代谢物不具有微生物活性。
美罗培南有一种代谢物不具有微生物活性。

生物半衰期
在肾功能正常的成人和 2 岁及以上儿童中,生物半衰期约为 1 小时。 3个月至2岁儿童的血浆半衰期约为1.5小时。
美罗培南在肾功能正常的成人中的血浆半衰期约为1小时,在3个月至2岁儿童中的血浆半衰期约为1.5小时。肾功能不全患者的血浆半衰期延长,药物清除率降低。
静脉注射500 mg后,Cmax为26 mg/L,AUC为27.2–32.4 mg·h/L;静脉注射 1000 mg 后,Cmax 为 50–60 mg/L,AUC 为 66.9–77.5 mg·h/L [2]
半衰期约为 1 小时 [2]
蛋白结合率约为 2% [2]
分布容积为 0.23–0.35 L/kg [2]
约 70% 以原形经尿液排出 [2]
在脑膜炎患者中,该药能很好地渗透到组织间液、肺组织、结肠、胆囊、皮肤、妇科组织和脑脊液中 [2]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
据报道,接受静脉注射美罗培南治疗长达14天的患者中,1%至6%会出现血清转氨酶升高。这些升高通常是短暂的、轻微的且无症状的;很少需要调整剂量。美罗培南还与罕见的胆汁淤积性黄疸病例相关,通常在治疗1至3周后出现。可能存在免疫过敏特征,但很少明显。自身抗体罕见。大多数病例症状轻微且可自愈,但至少有一例与美罗培南治疗相关的胆管消失综合征病例已发表(病例1)。尚未有美罗培南引起急性肝衰竭的报道。
可能性评分:D(可能罕见地引起临床上明显的肝损伤)。

妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
虽然目前尚无关于哺乳期使用美罗培南的信息,但其乳汁浓度似乎较低,通常预计β-内酰胺类抗生素不会对母乳喂养的婴儿造成不良影响。有报道称,β-内酰胺类抗生素偶可导致婴儿胃肠道菌群紊乱,引起腹泻或鹅口疮,但这些影响尚未得到充分评估。 Vaborbactam(与美罗培南联合用于产品Vabomere)尚未在哺乳期妇女中进行研究,但预计其联合用药与单独使用美罗培南存在类似的风险。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
一位母亲在纯母乳喂养新生儿期间,接受了为期7天的美罗培南静脉注射,剂量为1克,每8小时一次。事后询问,她表示,在美罗培南治疗后的一个月内,她的婴儿没有出现鹅口疮、水样腹泻或尿布皮炎等需要抗真菌治疗的症状。
一位婴儿在产后4个月之前一直母乳喂养(喂养程度未说明)。婴儿2个月大时,其母亲因囊性纤维化急性加重接受了为期2周的妥布霉素和美罗培南联合治疗(剂量未说明)。婴儿在母亲治疗期间大便规律未发生改变,6个月大时肾功能正常。
◉ 对哺乳和母乳的影响
截至修订日期,未找到相关的已发表信息。

药物相互作用
文献中的病例报告显示,在服用丙戊酸或丙戊酸钠的患者中同时使用碳青霉烯类药物(包括美罗培南)会导致丙戊酸浓度降低。这种相互作用可能导致丙戊酸浓度低于治疗范围,从而增加癫痫发作的风险。虽然这种相互作用的机制尚不清楚,但体外和动物研究的数据表明,碳青霉烯类药物可能抑制丙戊酸葡萄糖醛酸苷代谢物(VPA-g)水解为丙戊酸,从而降低血清丙戊酸浓度。如果需要注射美罗培南,则应考虑辅助抗惊厥治疗。

蛋白结合率:
约2%。
最常见的不良反应包括局部注射部位刺激、腹泻、皮疹、恶心、呕吐和瘙痒[2]。
与亚胺培南相比,癫痫发作的发生率较低;美罗培南适用于脑膜炎[2]。
据报道,<1%的受试者出现轻度至中度肝酶、血清肌酐和尿素升高[2]。
<2%的受试者出现血小板增多症和嗜酸性粒细胞增多症[2]。
药物相关性中性粒细胞减少症不常见[2]。
参考文献

[1]. J Antimicrob Chemother. 1989 Sep;24 Suppl A:183-6.

[2]. Drugs. 2007;67(7):1027-52.

[3]. Pancreas. 2003 Oct;27(3):247-52.

[4]. J Antimicrob Chemother.1995 Jul;36 Suppl A:1-17.

[5]. J Antimicrob Chemother.1989 Sep;24 Suppl A:9-29.

[6]. Pharm Res.2001 Sep;18(9):1320-6.

其他信息
美罗培南三水合物是一种水合物,是一种抗菌药物,含有美罗培南分子。
美罗培南是一种广谱碳青霉烯类抗菌药物,合成的美罗培南可抑制革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的细胞壁合成。它能穿透细胞壁并与青霉素结合蛋白靶点结合。美罗培南对需氧菌和厌氧菌均有效,包括克雷伯菌属、大肠杆菌、肠球菌属和梭菌属等。(NCI04)
它是一种噻吩霉素衍生物抗菌剂,比亚胺培南更稳定,不易被肾脏脱氢肽酶I降解,但无需与酶抑制剂(如西司他丁)联用。它用于治疗细菌感染,包括免疫功能低下患者的感染。
另见:美罗培南(注释已移至)。
美罗培南三水合物 (SM 7338) 是一种注射用碳青霉烯类抗生素[1]。
本研究将其体外活性与亚胺培南、哌拉西林、头孢曲松、头孢他啶和环丙沙星进行了比较[1]。
研究表明,美罗培南对产β-内酰胺酶的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和杜克雷嗜血杆菌菌株仍具有活性[1]。
在该测试系统中,美罗培南对流感嗜血杆菌的活性明显优于亚胺培南[1]。
美罗培南 是一种广谱碳青霉烯类抗生素,对脱氢肽酶-1稳定。 (DHP-1),无需与DHP-1抑制剂联合用药[2]
主要用于治疗中度至重度院内感染和多重微生物感染[2]
对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有抗生素后效应,对大肠杆菌的抗生素后效应持续时间为4小时,对铜绿假单胞菌的抗生素后效应持续时间为5小时[2]
对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐万古霉素肠球菌(VRE)、铜绿假单胞菌(某些耐药菌株)或嗜麦芽窄食单胞菌无效[2]
仅提供注射剂型[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H31N3O8S
分子量
437.51
精确质量
383.151
元素分析
C, 46.67; H, 7.14; N, 9.60; O, 29.25; S, 7.33
CAS号
119478-56-7
相关CAS号
Meropenem;96036-03-2;Meropenem-d6;1217976-95-8; 96036-03-2 (free); 119478-56-7 (hydrate); 211238-34-5 (sodium)
PubChem CID
441129
外观&性状
White to yellow solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
627.4±55.0 °C at 760 mmHg
闪点
333.2±31.5 °C
蒸汽压
0.0±4.2 mmHg at 25°C
折射率
1.639
LogP
-2.59
tPSA
163.17
氢键供体(HBD)数目
6
氢键受体(HBA)数目
10
可旋转键数目(RBC)
5
重原子数目
29
分子复杂度/Complexity
679
定义原子立体中心数目
6
SMILES
S([C@]1([H])C([H])([H])N([H])[C@]([H])(C(N(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])=O)C1([H])[H])C1=C(C(=O)O[H])N2C([C@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[H])[C@@]2([H])[C@@]1([H])C([H])([H])[H])=O
InChi Key
CTUAQTBUVLKNDJ-OBZXMJSBSA-N
InChi Code
InChI=1S/C17H25N3O5S.3H2O/c1-7-12-11(8(2)21)16(23)20(12)13(17(24)25)14(7)26-9-5-10(18-6-9)15(22)19(3)4;;;/h7-12,18,21H,5-6H2,1-4H3,(H,24,25);3*1H2/t7-,8-,9+,10+,11-,12-;;;/m1.../s1
化学名
(4R,5S,6S)-3-(((3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid trihydrate
别名
Meropenem trihydrate; Meropenem hydrate; ICI 194660; ICI-194660; ICI194660; SM-7338; 119478-56-7; Meropenem (trihydrate); FV9J3JU8B1; (4R,5S,6S)-3-{[(3S,5S)-5-(dimethylcarbamoyl)pyrrolidin-3-yl]sulfanyl}-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-4-methyl-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid trihydrate; UNII-FV9J3JU8B1; MFCD08600005; SM-7338; SM 7338; SM7338; Vabomere.
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~228.57 mM)
H2O : ~12.5 mg/mL (~28.57 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.71 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


配方 4 中的溶解度: 100 mg/mL (228.57 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2857 mL 11.4283 mL 22.8566 mL
5 mM 0.4571 mL 2.2857 mL 4.5713 mL
10 mM 0.2286 mL 1.1428 mL 2.2857 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Host factors predicting target site concentration of antibiotics in critically ill patients: An explorative pharmacokinetic biomarker study
EudraCT: 2021-004108-16
Phase: Phase 4
Status: Ongoing
Date: 2022-04-21
A phase III randomised controlled trial of continuous beta-lactam infusion compared with intermittent beta-lactam dosing in critically ill patients
EudraCT: 2017-004637-85
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2019-02-06
Effects of antibiotics on micobiota, pulmonary immune response and incidence of ventilator-associated infections
EudraCT: 2018-000492-32
Phase: Phase 4
Status: Prematurely Ended
Date: 2019-01-14
A Phase III, Randomized, Double-Blind, Multicenter, Comparative Study to Determine the Efficacy and Safety of Cefepime-Tazobactam vs. Meropenem followed by Optional Oral Therapy in the Treatment of Complicated Urinary Tract Infection or Acute Pyelonephritis in Adults
EudraCT: 2017-005117-31
Phase: Phase 3
Status: Completed, Temporarily Halted, Prematurely Ended
Date: 2018-10-17
Continuous infusion versus intermittent administration of meropenem in critically ill patients. A multicenter randomized double blind trial.
EudraCT: 2016-002052-24
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2017-12-14
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