| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mesna targets acrolein and other urotoxic metabolites produced from the breakdown of chemotherapeutic agents like cyclophosphamide and ifosfamide. By binding to these reactive molecules, it prevents them from causing damage to the bladder epithelium, thus reducing the risk of hemorrhagic cystitis. It does not have a traditional receptor target.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在剂量光照浓度范围内，美司钠（1-1000 μM）可降低 H₂O₂、HOCl 和 OH⁻ 的水平；在无细胞实验中，相应的 IC₅₀ 值分别为 32、21 和 305 μM。
体外实验表明，美司钠可与丙烯醛和其他尿毒性代谢物反应，生成稳定的无毒化合物。这种化学相互作用是其发挥保护作用的基础。此外，体外实验也观察到其具有黏液溶解活性，因为它能够分解黏液中的二硫键。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
美司钠（单次腹腔注射；150 mg/kg）可预防脑支架损伤[1]。美司钠（200 mg/kg；单次腹腔注射）可逆转顺铂引起的肩胛盂功能障碍[2]。在体重250-350 g的成年雄性Wistar白化大鼠中诱导创伤性脑损伤（TBI）。剂量为150 mg/kg，给药方式为单次腹腔注射。结果显示，组织中丙二醛水平降低，超氧化物歧化酶和谷胱甘肽过氧化物酶活性增强，一氧化氮、黄嘌呤氧化酶和一氧化氮合酶水平降低，有效保护脑细胞免受损伤。
体内，美司钠用作化学保护剂，预防接受异环磷酰胺或环磷酰胺治疗的患者发生出血性膀胱炎。给药途径为静脉注射或口服。它还可用作黏液溶解剂。人们研究了它预防造影剂引起的肾毒性的潜力。 |
| 酶活实验 |
由于美司钠的作用机制是化学保护剂而非受体配体，因此通常不进行体外酶/受体结合试验。其活性是通过化学试验测定其与尿毒性代谢物（例如丙烯醛）反应并中和它们的能力来评估的。
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| 细胞实验 |
由于美司钠的作用机制主要为化学作用而非细胞作用，因此通常不进行体外细胞试验。然而，可以在细胞培养模型中研究其对细胞活力的影响以及对丙烯醛诱导毒性的保护作用。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：成年雄性Wistar白化大鼠（250-350 g）遭受创伤性脑损伤（TBI）[1]
剂量：150 mg/kg 给药途径：单次腹腔注射（ip） 实验结果：降低组织丙二醛水平。增加谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性。降低一氧化氮、一氧化氮合酶和黄嘌呤氧化酶的水平。有效保护脑组织免受损伤。 已在化疗诱导的出血性膀胱炎模型中进行了美司钠的体内动物实验。该化合物通常用于接受环磷酰胺或异环磷酰胺治疗的动物，并评估其对膀胱的保护作用。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
美司钠可静脉注射或口服给药。它能迅速代谢为活性形式——美司钠二硫化物，后者在肾脏中被还原为美司钠。这种肾脏转化对其泌尿系统保护作用至关重要。由于其临床应用广泛，其药代动力学特征已得到充分阐明。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 目前尚无关于美司钠在哺乳期临床应用的信息。由于美司钠常与异环磷酰胺等毒性药物联合使用，生产商建议在治疗期间以及最后一次服用美司钠或异环磷酰胺后一周内避免母乳喂养。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 美司钠在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用包括恶心、呕吐和头痛。它具有良好的安全性，是化疗方案中预防膀胱毒性的重要组成部分。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
美司钠是一种有机磺酸。美司钠是一种硫醇化合物，用于降低某些化疗药物引起的出血性膀胱炎的发生率。在肾脏中，美司钠转化为游离硫醇化合物，与丙烯醛以及异环磷酰胺和环磷酰胺的其他尿毒症代谢物结合并使其失活，从而降低这些药物在排泄过程中对泌尿道的毒性作用。(NCI04) 美司钠是一种硫醇化合物，可通过灭活异环磷酰胺或环磷酰胺等抗肿瘤药物的代谢物来预防尿路上皮毒性。另见：异环磷酰胺；美司钠（成分）。
美司钠是一种临床批准的药物，用于预防接受异环磷酰胺或环磷酰胺治疗的患者发生出血性膀胱炎。它也称为2-巯基乙磺酸钠，是一种巯基供体。美司钠有注射剂和口服剂型。 |
| 分子式 |
C2H5NAO3S2
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|---|---|
| 分子量 |
164.18
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| 精确质量 |
163.957
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| CAS号 |
19767-45-4
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| 相关CAS号 |
3375-50-6 (parent cpd)
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| PubChem CID |
23662354
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| 外观&性状 |
Off-white to gray solid powder
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| 熔点 |
>240°C dec.
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| LogP |
0.542
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| tPSA |
104.38
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
8
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| 分子复杂度/Complexity |
123
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
XOGTZOOQQBDUSI-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C2H6O3S2.Na/c3-7(4,5)2-1-6;/h6H,1-2H2,(H,3,4,5);/q;+1/p-1
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| 化学名 |
sodium;2-sulfanylethanesulfonate
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| 别名 |
Filesna; Mesnum. US Mesnex. Foreign Ausobronc; mercaptoethane sulfonate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~1522.72 mM)
H2O : ≥ 50 mg/mL (~304.54 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (609.09 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 6.0909 mL | 30.4544 mL | 60.9088 mL | |
| 5 mM | 1.2182 mL | 6.0909 mL | 12.1818 mL | |
| 10 mM | 0.6091 mL | 3.0454 mL | 6.0909 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Siplizumab for Sickle Cell Disease Transplant
CTID: NCT06078696
Phase: Phase 1/Phase 2 Status: Recruiting
Date: 2024-11-21
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