5-HT₃ Receptor ( IC50 = 308 nM ); D₂ Receptor ( IC50 = 483 nM )
Metoclopramide targets multiple receptors to exert its pharmacological effects. It is a potent antagonist of 5-HT3 and dopamine D2 receptors, with IC₅₀ values of 308 nM and 483 nM, respectively. The compound also acts as a 5-HT4 receptor agonist. As a dopamine D2 antagonist, metoclopramide inhibits gastric smooth muscle relaxation produced by dopamine, therefore increasing cholinergic response of the gastrointestinal smooth muscle. The antiemetic effect is mediated centrally through blockade of dopamine D2 receptors in the chemoreceptor trigger zone, which decreases the input from afferent visceral nerves. The prokinetic effects are mediated peripherally through a combination of D2 receptor antagonism and 5-HT4 receptor agonism. Metoclopramide is a dopamine receptor antagonist that has been used for treatment of a variety of gastrointestinal symptoms over the last thirty years. The compound's multi-receptor profile contributes to its efficacy in treating nausea, vomiting, gastroesophageal reflux, and gastroparesis.

盐酸甲氧氯普胺水合物（0.01-10 μM）可刺激灌注分离的大鼠肾小球状带细胞释放醛固酮[3]。
盐酸甲氧氯普胺水合物通过四种不同的机制促进运动：抑制突触后D2受体，刺激突触前兴奋性5-HT4受体，并拮抗突触前毒蕈碱受体的抑制作用，从而增加内在胆碱能运动神经元释放乙酰胆碱（ACh）[2]。
体外实验表明，甲氧氯普胺对多巴胺D2和5-HT3受体均具有显著活性。它是5-HT3和多巴胺D2受体的强效拮抗剂，IC₅₀值分别为308 nM和483 nM。在离体灌注的大鼠胃球状带细胞中，甲氧氯普胺（0.01-10 μM）可刺激醛固酮释放。该化合物对胃肠道平滑肌的作用可在离体组织制备中进行研究，其可增强平滑肌收缩力并促进幽门括约肌松弛。甲氧氯普胺的促动力作用是通过四种不同的机制介导的：抑制突触前D2受体、刺激突触前兴奋性5-HT4受体、抑制突触后D2受体以及拮抗毒蕈碱受体突触前抑制。在细胞模型中，可通过测量cAMP或钙离子流的变化来评估该化合物对多巴胺和5-羟色胺信号通路的影响。该化合物能够穿过血脑屏障，使其发挥中枢止吐作用。

甲氧氯普胺（6.7 µg/g；每日皮下注射，持续 50 天）盐酸盐水合物可显著提高动情周期各阶段垂体泌乳细胞的数量和体积[4]。
甲氧氯普胺（5–40 mg/kg；腹腔注射）盐酸盐水合物可引起小鼠僵直，并拮抗阿扑吗啡诱导的小鼠爬笼行为[5]。
甲氧氯普胺（1.25–2.5 mg/kg；腹腔注射）可引起小鼠刻板的爬笼行为[5]。
体内研究表明，甲氧氯普胺在多种动物模型中具有止吐和促动力作用。在小鼠中，甲氧氯普胺（5-40 mg/kg；腹腔注射）可引起小鼠僵直，并拮抗阿扑吗啡诱导的小鼠爬笼行为。该化合物的止吐作用是通过阻断化学感受器触发区的多巴胺D2受体实现的。研究表明，甲氧氯普胺具有促动力作用，可促进胃排空和增强胃肠蠕动。在人类中，甲氧氯普胺用于治疗恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫。该化合物可增强胃（尤其是胃窦）收缩的张力和幅度，并松弛幽门括约肌和十二指肠球部。甲氧氯普胺治疗这些疾病的临床疗效已得到充分证实，并已应用超过三十年。

甲氧氯普胺的体外受体结合试验采用放射性配体置换技术，使用表达多巴胺D2或5-HT3受体的细胞或组织膜制备物。对于D2受体结合试验，通常使用转染人D2受体的细胞膜或纹状体组织膜。该试验包括将不同浓度的甲氧氯普胺与膜制备物以及固定浓度的放射性标记D2拮抗剂（例如[³H]-螺哌隆或[³H]-雷氯必利）一起孵育。对于5-HT3受体结合试验，将表达该受体的细胞膜与甲氧氯普胺和放射性标记的5-HT3拮抗剂（例如[³H]-GR65630）一起孵育。孵育后，通过快速过滤分离结合的和游离的放射性配体，并测量放射性。在高浓度未标记竞争剂存在下测定非特异性结合。利用非线性回归分析，根据竞争曲线计算结合亲和力（IC₅₀ 或 Ki）值。

甲氧氯普胺的体外细胞试验通常采用表达多巴胺D2或5-HT3受体的细胞系来评估其受体拮抗作用。将细胞培养于合适的培养基中，并在有或无受体激动剂的情况下，用不同浓度的甲氧氯普胺处理细胞。对于D2受体研究，检测指标可能包括福斯克林刺激的cAMP积累的抑制或细胞内钙离子浓度的变化。对于5-HT3受体研究，检测指标可能包括激动剂诱导的钙离子内流的抑制。在离体组织制备中，可使用器官浴实验评估甲氧氯普胺对胃肠道平滑肌收缩性的影响。该化合物对细胞活力和增殖的影响可使用标准细胞毒性试验进行评估。对于研究促动力作用机制的研究，可使用胃肠道细胞来测量甲氧氯普胺处理后收缩性或神经递质释放的变化。

瑞士EPM-1品系成年未交配雌性小鼠
6.7 µg/g
每日皮下注射，持续50天
甲氧氯普胺的体内动物实验通常采用啮齿动物模型来评估其止吐和促动力作用。在止吐研究中，动物接受阿扑吗啡或顺铂等致吐剂处理，并记录呕吐或干呕的频率。在给予致吐剂之前或同时给予甲氧氯普胺，并评估其预防呕吐的能力。在促动力研究中，使用酚红回收率测定或闪烁显像等方法测量胃排空。动物口服或腹腔注射甲氧氯普胺，并测定测试餐的胃排空率。在研究僵直症时，甲氧氯普胺（5-40 mg/kg；腹腔注射）可诱导小鼠僵直症，并拮抗阿扑吗啡诱导的小鼠笼内攀爬行为。给药方案根据实验目的而有所不同，急性研究采用单次给药，慢性研究采用每日重复给药。

甲氧氯普胺的药代动力学特征是口服或肠外给药后吸收迅速且代谢广泛。该化合物可从胃肠道迅速吸收，血浆峰浓度在1-2小时内达到。甲氧氯普胺在肝脏经历广泛的首过代谢，生物利用度约为70-80%。该化合物分布于全身，包括中枢神经系统，并在中枢神经系统发挥止吐作用。甲氧氯普胺主要通过细胞色素P450酶（包括CYP2D6）代谢，并以代谢物和原药的形式经尿液排泄。甲氧氯普胺的消除半衰期约为3-6小时，具体时间取决于肾功能。盐酸甲氧氯普胺水合物的分子量为354.27，分子式为C₁₄H₂₅Cl₂N₃O₃。该化合物在肾功能或肝功能受损的患者中可能会发生药代动力学改变，需要调整剂量。

妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
甲氧氯普胺会以不同程度分泌到母乳中。口服和鼻内给药后，大多数婴儿摄入的剂量低于母亲体重调整剂量的10%，但有些婴儿摄入的剂量会达到具有药理活性的血清浓度，导致血清催乳素水平升高，并可能出现胃肠道副作用。尽管大多数研究发现，母亲服用甲氧氯普胺期间，母乳喂养的婴儿未出现不良反应，但许多研究并未充分观察副作用。
甲氧氯普胺可升高血清催乳素水平，并已被用作催乳剂。一项包含五项安慰剂对照研究的荟萃分析得出结论：服用甲氧氯普胺两周不会导致血清催乳素水平升高，但服用三周则会导致血清催乳素水平升高。一项较新的荟萃分析得出结论，甲氧氯普胺作为一种催乳剂，对早产儿母亲并无益处。第三项荟萃分析纳入了8项试验，涉及342名哺乳期妇女（其婴儿为早产儿或足月儿）。结果显示，甲氧氯普胺可提高血清催乳素水平，但并未增加乳汁分泌量。甲氧氯普胺在增加乳汁分泌方面的临床价值尚存争议。催乳剂绝不能取代对影响乳汁分泌的可控因素的评估和咨询。在设计良好的研究中，研究人员评估了甲氧氯普胺作为催乳剂对那些尽管采取了最佳母乳喂养技巧但仍难以产奶的妇女的有效性，结果显示其并无额外益处。预防性使用甲氧氯普胺对早产儿母亲也几乎没有益处。目前尚无官方确定的甲氧氯普胺增加乳汁分泌的剂量。大多数研究采用的剂量为每日2至3次，每次10毫克，疗程为7至14天。一些研究在治疗的最后几天采用逐渐减量的方法，以避免停药后乳汁分泌量骤降。目前尚无已发表的文献支持更高剂量、更长疗程或重复治疗的疗效或安全性。产后母亲患产后抑郁症的风险相对较高，而甲氧氯普胺的副作用之一就是抑郁症。因此，有重度抑郁症病史的女性应避免使用甲氧氯普胺，任何处于高危期的母亲都不应长期使用。长期使用甲氧氯普胺还会增加迟发性运动障碍的风险。其他已报道的哺乳期母亲的副作用包括疲劳、恶心、头痛、腹泻、口干、乳房不适、头晕、不宁腿综合征、胀气、脱发、易怒和焦虑。在美国一项针对哺乳期母亲的调查中，所有32名使用甲氧氯普胺作为催乳剂的受访者都报告了药物不良反应。一项针对服用甲氧氯普胺促进泌乳的女性的大型调查发现，4.8%的女性出现心悸或心跳加速，12%的女性报告出现抑郁，1%至7%的女性报告出现其他中枢神经系统副作用，包括头晕、头痛、面部不自主抽搐和震颤。腹泻、易怒和疲劳也很常见。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
在之前的一份报告中，五名婴儿在母亲服用甲氧氯普胺（每次10毫克，每日三次）7至10天期间接受母乳喂养。未观察到不良反应。
在一项针对37名女性的安慰剂对照研究中，研究人员调查了甲氧氯普胺对乳汁分泌的影响，结果显示，一名母亲每日三次服用15毫克甲氧氯普胺的婴儿出现胃肠道不适。母亲每日三次服用 5 毫克或 10 毫克甲氧氯普胺或安慰剂的婴儿未出现任何不良反应。甲氧氯普胺可能是导致不良反应的原因。
17 位泌乳不良的母亲接受了为期 3 周的口服甲氧氯普胺治疗，剂量为每日三次，每次 10 毫克。其中一位母亲报告称，在治疗期间，她和她的婴儿均出现肠胃胀气。甲氧氯普胺可能是导致不良反应的原因。
32 位完全或部分泌乳失败的母亲接受了为期 10 天的口服甲氧氯普胺治疗，剂量为每日三次，每次 10 毫克，并被建议每 3 小时哺乳一次。所有母亲均未报告其婴儿出现不良反应。
23 位早产儿母亲因难以维持泌乳而接受甲氧氯普胺治疗，她们的婴儿在治疗期间体重增长稳定，且未出现与喂养耐受性或排便频率相关的不良反应。产后平均32天开始，母亲们口服甲氧氯普胺10毫克，每日三次，持续7天，随后在2天内逐渐减量。
13名产后4至20周乳汁分泌不足的妇女被随机分配接受甲氧氯普胺或安慰剂治疗，剂量均为口服10毫克，每日三次。治疗前和治疗后3周，服用甲氧氯普胺组和安慰剂组婴儿的平均血浆催乳素水平无差异。11名哺乳期母亲从产后第1天开始，口服甲氧氯普胺10毫克，每日三次，持续5天，并与11名未接受甲氧氯普胺治疗的匹配母亲所生的婴儿进行比较。两组婴儿的平均血清催乳素水平无差异，表明药物通过母乳传递给婴儿的量极少。本研究纳入了5名母乳喂养的婴儿，其母亲在产后第3至9天开始口服甲氧氯普胺10 mg，每日3次。治疗前，婴儿的血浆催乳素水平与其母亲相似。在母亲用药的第4天，3名婴儿的血浆催乳素水平高于同龄对照组的最高水平；在第14天，1名婴儿的血浆催乳素水平高于同龄对照组的最高水平。其余3名婴儿在治疗期间的血浆催乳素水平均在正常范围内。一名21周大的母乳喂养男婴在其母亲使用甲氧氯普胺10 mg栓剂48小时后出现不明原因的急性锥体外系综合征。在婴儿的血液和毛发样本中均检测到了甲氧氯普胺。不良反应很可能是由母乳中的甲氧氯普胺引起的。
◉ 对哺乳和母乳的影响
甲氧氯普胺可升高哺乳期和非哺乳期妇女的血清催乳素水平。这种作用被认为是由该药物的抗多巴胺能特性引起的。有报道称，长期服用甲氧氯普胺治疗偏头痛相关恶心后出现溢乳。该患者每周服用1至4次，每次10至40毫克，持续约4个月。另有一例溢乳病例报告显示，一名血清催乳素水平略低的妇女在治疗5天后出现溢乳。
许多论文报道了使用甲氧氯普胺增加乳汁分泌的研究。所有研究规模都很小，患者不超过40例。大多数研究不符合循证医学的现行标准。许多研究缺乏安慰剂对照；只有7项研究采用了随机化；只有2项研究采用了清晰且充分的盲法。下文将详细描述符合或接近当前循证医学标准的各项研究。在一项早期双盲研究中，20名接受紧急或择期剖宫产的妇女被随机分为两组。一组从剖宫产后第一天开始口服甲氧氯普胺10毫克，每日三次（n=10），另一组服用安慰剂，疗程7天（n=10）。所有母亲均表示希望至少母乳喂养婴儿3个月。研究人员每天进行家访，与母亲讨论母乳喂养事宜，并提供建议和鼓励。两组母亲的各项条件基本匹配，唯一的区别是甲氧氯普胺组的3名早产儿在重症监护室与母亲分离，最初在重症监护室进行母乳喂养，之后继续喂食挤出的母乳直至出院。产后10天，两组母乳喂养婴儿的数量没有差异；产后6周，甲氧氯普胺组有9名妇女仍在哺乳，安慰剂组有8名妇女仍在哺乳；产后3个月，两组各有4名妇女仍在哺乳。尽管这项研究规模较小，但其设计和实施都非常严谨。该研究初步证实，对患者进行咨询和鼓励有助于提高母乳喂养的成功率。在一项随机、双盲研究中，13名初产妇（无哺乳困难且婴儿健康）被随机分为两组：一组从产后第一天开始，每天三次口服10毫克甲氧氯普胺（n=7），另一组从产后第一天开始，连续8天服用安慰剂（n=6）。该研究并未尝试改进哺乳技巧，但要求母亲们从产后第二天早上6:30开始，每3小时哺乳一次。该研究未提及喂养方式、从出生到开始母乳喂养的喂养次数，也未提及两组在这些方面的任何差异。所有女性均完成了试验。在28天的观察期内，治疗组和对照组的血清催乳素水平没有差异。通过产后第3天至第8天第二次喂养前后婴儿体重的变化来测量母乳摄入量。治疗组的平均母乳摄入量比对照组高24.3毫升（51.1毫升 vs. 75.4毫升）；然而，直到产后第5天才出现具有统计学意义的母乳产量差异。这项研究存在几个严重的缺陷。首先，它没有明确说明每天的喂养次数，因此无法确定每次喂养占每日总喂养次数的比例。其次，它没有报告研究期间的持续体重增长情况。这些严重问题使研究结果无效。
50位经历完全或部分泌乳失败的母亲接受了关于如何增加母乳产量的全面指导。她们的婴儿年龄在29至100天之间，因各种疾病住院。两组母亲的哺乳史具有可比性。母亲们被随机分配到一组，接受甲氧氯普胺10毫克，每日三次，持续10天。虽然对照组母亲没有服用特定的甲氧氯普胺安慰剂，但所有母亲都每日服用多种维生素、铁剂和叶酸，作者这样做是为了防止她们分辨自己是否服用了活性药物。在为期96天的研究期间，两组在泌乳启动、部分恢复母乳喂养、纯母乳喂养和婴儿体重增长方面均未发现统计学意义上的显著差异。作者得出结论，无需使用甲氧氯普胺等催乳剂即可成功恢复母乳喂养。这项研究缺乏真正的安慰剂对照。然而，该研究采用了优秀的母乳喂养指导和婴儿评估技术，是所有涉及较大婴儿和研究开始时母乳不足母亲的研究中设计最佳的。在一项针对早产儿（23至34周）母亲的随机双盲研究中，母亲们在分娩后96小时内开始服用甲氧氯普胺10毫克，每日三次（n=31），或安慰剂（n=29），疗程10天。两组母亲的基线特征匹配良好，所有母亲均接受了哺乳顾问的标准化指导，并可获得母乳喂养支持。该研究未对泌乳困难的母亲进行筛查。药物组和安慰剂组各有6名参与者退出，脱落率相对较高，为17.4%。尽管这项研究是迄今为止设计和执行最完善的催乳剂研究，但它纳入了所有早产儿母亲，而没有评估她们的泌乳能力。虽然这类人群通常可能需要母乳喂养支持，但这项研究可能也纳入了泌乳能力充足的女性，从而缩小了两组之间的差异。一项针对20名初产妇及其体重不足婴儿的研究比较了甲氧氯普胺（n=10）和安慰剂（n=10）对增加母乳产量的效果。所有母亲在入组前都接受了关于改善母乳喂养技巧和母乳喂养益处的简短培训。所有婴儿在接下来的两周内体重均有所增加。甲氧氯普胺组和安慰剂组的体重增加没有显著差异。该研究还纳入了两名通过代孕分娩的女性。其中一名女性在预产期前一周停止服用甲氧氯普胺，而另一名女性在产后继续服用。她们还接受了产后使用电动吸奶器进行乳头刺激。成功泌乳是指每位母亲都能部分母乳喂养婴儿3个月。一项双盲随机对照研究比较了甲氧氯普胺10毫克与安慰剂每日三次、持续10天对妊娠28至34周早产儿母亲乳汁分泌的影响。研究开始时，所有参与的女性均接受了标准母乳喂养方法的培训。母亲们每2小时使用吸奶器吸奶10至15分钟，并测量和记录每次吸出的乳汁量，持续10天。两组母亲在产后第7天之前每日乳汁分泌量无差异。第7天，治疗组母亲平均吸出373毫升乳汁，而安慰剂组母亲平均吸出352毫升。这种每日约20毫升的差异持续到研究结束的第10天，治疗组吸出446毫升乳汁，安慰剂组吸出422毫升。这每天额外20毫升乳汁的临床意义尚不明确。一项随机、双盲研究纳入了26名妊娠34周或更早分娩的母亲，比较了每日三次服用10毫克甲氧氯普胺与安慰剂的效果。参与者在分娩后36小时内开始服用药物或安慰剂，持续8天。所有女性均获得吸奶器和哺乳顾问的支持。参与者记录了每日吸出的乳汁量，其中19人完成了整个研究方案。尽管在8天内乳汁分泌量有所增加，但甲氧氯普胺并未优于安慰剂或标准护理。未报告副作用方面的差异。在新生儿重症监护室（NICU）为婴儿挤奶的母亲（平均孕周28周）接受了增加母乳分泌量的指导。如果母亲的每日乳汁产量在几天后低于每公斤婴儿体重160毫升，则采用双盲随机分组，分别服用多潘立酮或甲氧氯普胺，每次10毫克，每日三次，疗程10天。服用多潘立酮的31位母亲和服用甲氧氯普胺的34位母亲提供了10天内的每日乳汁产量数据。10天后，多潘立酮组的乳汁产量增加了96%，甲氧氯普胺组增加了94%；两组之间无统计学差异。部分母亲在用药结束后继续测量乳汁产量，结果相似。多潘立酮组（3位女性）的副作用包括头痛、腹泻、情绪波动和头晕。甲氧氯普胺组（7 名女性）的副作用包括头痛（3 名女性）、腹泻、情绪波动、食欲改变、口干和乳房不适。试验结束后，29名女性继续服用甲氧氯普胺；其中8名报告了副作用，包括腹泻、情绪波动、抑郁（2名女性）、皮肤瘙痒、疲劳、腿部不适和泌乳量减少。由于缺乏安慰剂组且部分母亲的数据缺失，研究人员通过预测乳汁产量来填补数据空白，这降低了研究结果的可靠性。一项在伊朗进行的三盲、随机、对照研究比较了产后2至10小时开始服用安慰剂（n=51）或10毫克甲氧氯普胺（n=50）的母亲，以及每天三次服用10毫克甲氧氯普胺，持续5天的母亲。结果显示，母亲血清催乳素水平、乳汁量和婴儿胆红素水平存在差异。在符合方案的分析中，多潘立酮组的血清催乳素水平在产后第6天从271.5 mcg/L升高至287.5 mcg/L，而安慰剂组的血清催乳素水平则从273.3 mcg/L下降至250.7 mcg/L；两组差异具有统计学意义。产后第6天，两组在晨间哺乳后2小时的手动挤奶量无统计学差异。在新加坡发表的一项随机预印本研究中，105名早产儿和足月儿的母亲被随机分配到安慰剂组（n = 49）或甲氧氯普胺组（n = 56），每日服用30 mg甲氧氯普胺（具体方案未说明），从产后12小时内开始。甲氧氯普胺使泌乳第二阶段的启动率提高了25%，但差异无统计学意义。早产儿母亲的泌乳量更高。与足月母亲（安慰剂组，对照组）相比，服用甲氧氯普胺的早产儿母亲每日泌乳量更高。这种差异在第2天（19.9毫升 vs 2.4毫升）和第3天（32.6毫升 vs 8.8毫升）具有统计学意义。到第一周末，总泌乳量增加了8.2倍。大多数母亲报告在第6天开始进入泌乳第二阶段，95-100%的足月母亲确认在第5天开始泌乳，各组之间无显著差异。在澳大利亚一项针对哺乳期母亲的调查中，21位母亲使用甲氧氯普胺作为催乳剂。根据李克特量表，母亲们对甲氧氯普胺的疗效平均评价为“轻微有效”至“中等有效”。服用甲氧氯普胺的母亲中有29%报告了不良反应，最常见的不良反应包括体重增加、恶心、头痛、口干、疲劳、易怒、抑郁和不自主运动。一位50岁的跨性别女性希望母乳喂养她的孙辈，她接受了基础治疗，包括每72小时使用0.3毫克雌二醇透皮贴剂和每日一次口服200毫克微粒化孕酮。为了诱导泌乳，她的雌二醇剂量增加到每72小时使用0.4毫克透皮贴剂，并开始进行乳头刺激。随后，患者的孕酮剂量增加到每日300毫克，并开始口服甲氧氯普胺，每次10毫克，每日三次。她总共泌乳两周，并多次给四个月大的婴儿哺乳。在她泌乳高峰期，较大的右侧乳房产奶30毫升，较小的左侧乳房产奶8毫升。甲氧氯普胺的毒性特征已通过广泛的临床应用得到充分阐明。常见不良反应包括嗜睡、烦躁不安、疲劳和锥体外系症状，例如急性肌张力障碍反应，尤其常见于儿童和青少年。长期使用可能导致迟发性运动障碍，这是一种潜在的不可逆运动障碍。其他不良反应包括高催乳素血症，可导致溢乳、闭经和男性乳房发育。甲氧氯普胺可能引起镇静，并损害需要精神警觉性的任务能力。有抑郁症、帕金森病或癫痫病史的患者应谨慎使用该药。禁忌症包括嗜铬细胞瘤、胃肠道梗阻和穿孔。甲氧氯普胺在妊娠期和哺乳期的安全性已得到研究，通常认为在妊娠期有适应症时使用是安全的。儿童和青少年出现锥体外系症状的风险较高，因此应尽可能缩短疗程。

[1]. Synthesis and structure-activity relationships of 4-amino-5-chloro-N-(1,4-dialkylhexahydro-1,4-diazepin-6-yl)-2-methoxybenzamide derivatives, novel and potent serotonin 5-HT3 and dopamine D2 receptors dual antagonist. Chem Pharm Bull (Tokyo) . 2002 Jul;50(7):941-59.

[2]. Review article: metoclopramide and tardive dyskinesia. Aliment Pharmacol Ther. 2010 Jan;31(1):11-9.

[3]. In vivo and in vitro studies on the effect of metoclopramide on aldosterone secretion. Clin Endocrinol (Oxf). 1980 Jul;13(1):45-50.

[4]. Dose-dependent response of central dopaminergic systems to metoclopramide in mice. Indian J Exp Biol. 1997 Jun;35(6):618-22.

[5]. Effects of metoclopramide on the mouse anterior pituitary during the estrous cycle. Clinics (Sao Paulo). 2011;66(6):1101-4.

盐酸甲氧氯普胺是盐酸甲氧氯普胺的一水合物。它是一种具有多巴胺拮抗和止吐作用的胃肠道药物。它是一种水合物和盐酸盐。它含有甲氧氯普胺（1+）。盐酸甲氧氯普胺是苯甲酰胺取代的甲氧氯普胺的盐酸盐，甲氧氯普胺是一种对氨基苯甲酸（PABA）衍生物，其结构与普鲁卡因胺相关，具有促进胃动力和止吐活性。甲氧氯普胺与周围神经系统（PNS）中的多巴胺2（D2）受体结合，拮抗多巴胺介导的胃肠道平滑肌舒张，从而促进胃动力；舒张幽门括约肌和十二指肠球部，增强十二指肠和空肠蠕动，加速胃排空和肠道转运。该药物还可能增加下食管括约肌 (LES) 的静息张力，从而预防胃酸反流。在中枢神经系统 (CNS) 中，甲氧氯普胺拮抗延髓化学感受器触发区 (CTZ) 的 D2 多巴胺受体，从而预防恶心和呕吐。它是一种多巴胺 D2 受体拮抗剂，用作止吐药。
盐酸甲氧氯普胺水合物是一种多巴胺 D2 受体拮抗剂，用作止吐药和促动力药。它是 5-HT3 和多巴胺 D2 受体的强效拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 308 nM 和 483 nM。该化合物用于治疗恶心和呕吐、胃食管反流和胃轻瘫。甲氧氯普胺通过四种不同的机制促进胃肠蠕动：抑制D2突触后受体、抑制D2突触前受体、刺激突触前兴奋性5-HT4受体以及拮抗毒蕈碱受体的突触前抑制作用。它能增强胃（尤其是胃窦）收缩的张力和幅度，并松弛幽门括约肌和十二指肠球部。盐酸甲氧氯普胺水合物有多种剂型，可用于口服、静脉注射和肌注。在过去的三十年中，它已被用于治疗多种胃肠道症状。该化合物的作用机制涉及外周和中枢效应，使其对多种胃肠道疾病有效。

C14H25CL2N3O3

354.2726

353.13

54143-57-6

Metoclopramide; 364-62-5; Metoclopramide hydrochloride; 7232-21-5

441347

White to off-white solid powder

418.7ºC at 760mmHg

207ºC

3.776

67.59

4

5

7

22

300

0

KJBLQGHJOCAOJP-UHFFFAOYSA-N

InChI=1S/C14H22ClN3O2.ClH.H2O/c1-4-18(5-2)7-6-17-14(19)10-8-11(15)12(16)9-13(10)20-3;;/h8-9H,4-7,16H2,1-3H3,(H,17,19);1H;1H2

4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide;hydrate;hydrochloride

Metoclopramide hydrochloride hydrate

2934.99.9001

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

DMSO: 50~71 mg/mL (141.1~200.4 mM)
Water: ~71 mg/mL
Ethanol: ~71 mg/mL

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

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配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (7.06 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。