Metoclopramide

别名: 胃复安; 4-氨基-5-氯-N-[(2-二乙氨基)乙基]-2-甲氧基苯酰胺; 甲氧普胺; 灭吐灵;甲 氧氯普胺;氯普胺;灭吐宁;N-[(2-二乙氨基)乙基]-4-氨基-2-甲氧基-5-氯-苯甲酰胺;Metoclopramide 胃复安
目录号: V14604 纯度: ≥98%
Metoclopramide HCl 是一种有效的选择性多巴胺 D2 受体拮抗剂。
Metoclopramide CAS号: 364-62-5
产品类别: Dopamine Receptor
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
50g
Other Sizes

Other Forms of Metoclopramide:

  • Metoclopramide hydrochloride hydrate
  • Metoclopramide HCl
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Metoclopramide HCl 是一种有效的选择性多巴胺 D2 受体拮抗剂。它是一种主要用于治疗胃部和食道问题(例如恶心和呕吐)的药物。它可以帮助因糖尿病或手术后胃排空延迟的人排空胃,并有助于治疗胃食管反流病。此外,它还可以用于治疗偏头痛。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
甲氧氯普胺 (0.01-10 μM) 刺激离体大鼠肾小球带灌注细胞中醛固酮的释放 [3]。乙酰胆碱 (ACh) 通过甲氧氯普胺引起的四种机制从内在胆碱能运动神经元中释放:抑制突触前 D2 受体、刺激突触前兴奋性 5-HT4 受体、抑制 D2 突触后受体以及拮抗毒蕈碱受体的突触前抑制,从而导致进一步增加乙酰胆碱的释放[2]。
体内研究 (In Vivo)
在整个动情周期中,甲氧氯普胺(6.7 µg/g;每日皮下注射,持续 50 天)可显着提高垂体催乳素细胞的体积和数量 [4]。腹腔内用甲氧氯普胺(5-40 mg/kg)治疗的小鼠表现出僵直症,并且不太可能响应阿扑吗啡而爬上笼子[5]。腹腔注射甲氧氯普胺(1.25-2.5 mg/kg)的小鼠可能会表现出爬笼子的典型行为[5]。
动物实验
Animal/Disease Models: Adult female mice of Swiss EPM-1 strain [4]
Doses: 6.7 µg/g
Route of Administration: daily subcutaneous injection for 50 days
Experimental Results: Increased the amount of prolactin and also stimulated its metabolic activity.
参考文献
[1]. Hirokawa Y, et, al. Synthesis and structure-activity relationships of 4-amino-5-chloro-N-(1,4-dialkylhexahydro-1,4-diazepin-6-yl)-2-methoxybenzamide derivatives, novel and potent serotonin 5-HT3 and dopamine D2 receptors dual antagonist. Chem Pharm Bull (
[2]. Rao AS, et, al. Review article: metoclopramide and tardive dyskinesia. Aliment Pharmacol Ther. 2010 Jan;31(1):11-9.
[3]. Edwards CR, et, al. In vivo and in vitro studies on the effect of metoclopramide on aldosterone secretion. Clin Endocrinol (Oxf). 1980 Jul;13(1):45-50.
[4]. Bhosale KB, et, al. Dose-dependent response of central dopaminergic systems to metoclopramide in mice. Indian J Exp Biol. 1997 Jun;35(6):618-22.
[5]. Gomes RCT, et, al. Effects of metoclopramide on the mouse anterior pituitary during the estrous cycle. Clinics (Sao Paulo). 2011;66(6):1101-4.
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C14H22CLN3O2
分子量
299.7964
CAS号
364-62-5
相关CAS号
Metoclopramide hydrochloride hydrate;54143-57-6;Metoclopramide hydrochloride;7232-21-5
SMILES
ClC1=C(C([H])=C(C(=C1[H])C(N([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)OC([H])([H])[H])N([H])[H]
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO : ~110 mg/mL (~366.91 mM)
溶解度 (体内)
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.75 mg/mL (9.17 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 27.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL.
Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.75 mg/mL (9.17 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 27.5 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3356 mL 16.6778 mL 33.3556 mL
5 mM 0.6671 mL 3.3356 mL 6.6711 mL
10 mM 0.3336 mL 1.6678 mL 3.3356 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
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配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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