MGCD-265 analog

别名: MGCD265-analog; Glesatinib-analog; MGCD-265-analog; MGCD 265-analog

MGCD265 ;N-(3-氟-4-(2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)噻吩并[3,2-B]吡啶-7-氧基)苯基氨基硫代甲酰基)-2-苯乙酰胺

目录号: V0520 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MGCD-265 类似物（格莱沙替尼类似物）是一种有效的、口服生物可利用的、ATP 竞争性多激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

MGCD-265 analog CAS号: 875337-44-3
产品类别: VEGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
2mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
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Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

MGCD-265 类似物（格莱沙替尼类似物）是一种有效的、口服生物可利用的、ATP 竞争性多激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 c-Met 和 VEGFR1/2/3，IC50 分别为 1 nM、3 nM/3 nM/4 nM。 MGCD265 类似物已在针对包括 NSCLC 在内的晚期实体瘤患者的临床试验中进行了研究，作为单一疗法以及与多西他赛或厄洛替尼联合治疗。在一项 I 期研究中，晚期实体恶性肿瘤患者不间断地口服 MGCD265 类似物，剂量为每日 24 mg/m2 至 235 mg/m2，每日两次，直至疾病进展。

生物活性&实验参考方法

靶点	Met (IC50 = 1 nM); RON (IC50 = 2 nM); VEGFR1 (IC50 = 3 nM); VEGFR2 (IC50 = 3 nM); VEGFR3 (IC50 = 4 nM)
体外研究 (In Vitro)	体外活性：MGCD-265类似物是受体酪氨酸激酶的多靶点抑制剂。 MGCD-265 类似物有效抑制 Met、MetY1235D、MetM1250T、VEGFR1、VEGF2、VEGF3、Ron 和 Tie2，IC50 值范围为 1 nM 至 7 nM。 MGCD-265 类似物抑制 c-Met 驱动的肿瘤细胞（MKN45、MNNG-HOS 和 SNU-5）和非 c-Met 驱动的肿瘤细胞（HCT116 和 MDA-MB-231）中的细胞增殖， IC50 值分别为 6 nM–30 nM 和 1 μM–3 μM。在血清饥饿的 MKN45 细胞中，MGCD-265 类似物 (40 nM–5 μM) 有效抑制 c-Met 磷酸化及其下游信号通路，包括 Erk、Akt、Stat3 和 Fak。 MGCD-265 类似物 (6 nM–1 μM) 还可诱导 MKN45 细胞凋亡激酶测定：MGCD-265 类似物（结构上与 MGCD-265 相关）是一种口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50 为 29 nM c-Met 和 VEGFR2 分别为 10 nM 和 10 nM。 IC50 值：10 nM (VEGFR2)、29 nM(c-Met) 细胞测定：将细胞（HCT116、MDA-MB-231、SNU-5 和 MKN45 细胞）用 MGCD-265 类似物处理 72 小时并测定细胞数量与 MTT 孵育 4 小时后，将其确定为线粒体活性的函数。
体内研究 (In Vivo)	在 c-Met 驱动或非 c-Met 驱动的小鼠 MKN45、U87MG、MDA-MB-231、COLO205 和 A549 肿瘤细胞异种移植模型中，MGCD-265 类似物（20 mg/kg–60 mg/kg）抑制肿瘤生长和 c-Met 信号传导。 MGCD-265 类似物 (40 mg/kg) 还可下调 U87MG 异种移植小鼠的肿瘤和血浆中参与血管生成的基因，包括 VEGF 和 IL-8。 MGCD-265 类似物还抑制脱落蛋氨酸的血浆水平。
酶活实验	口服生物可利用的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 MGCD-265-类似物（结构上与 MGCD-265 相关）对 c-Met 的 IC50 为 29 nM，对 VEGFR2 的 IC50 为 10 nM，表明其可能具有抗肿瘤潜力。 IC50 值：c-Met 为 29 nM，VEGFR2 为 10 nM。
细胞实验	MGCD-265处理72小时后，细胞用MTT孵育4小时，根据线粒体活性计算细胞数。
动物实验	Mice (CD-1 nude) xenograft models of MKN45, U87MG, MDA-MB-231, COLO205, and A549 cells 20 mg/kg–60 mg/kg Orally
参考文献	[1]. Discovery of a novel and potent series of thieno[3,2-b]pyridine-based inhibitors of c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1;18(9):2793-8.
其他信息	N-[[3-fluoro-4-[[2-(1-methyl-4-imidazolyl)-7-thieno[3,2-b]pyridinyl]oxy]anilino]-sulfanylidenemethyl]-2-phenylacetamide is a member of thioureas.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C26H20FN5O2S2

分子量

517.60

精确质量

517.104

元素分析

C, 60.33; H, 3.89; F, 3.67; N,13.53; O, 6.18; S, 12.39

CAS号

875337-44-3

相关CAS号

875337-44-3

PubChem CID

24901704

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

195.7ºC at 760 mmHg

闪点

72.1ºC

折射率

1.707

LogP

6.91

tPSA

151.93

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

773

定义原子立体中心数目

SMILES

O=C(CC1C=CC=CC=1)NC(NC1C=C(F)C(OC2C3=C(C=C(C4=CN(C)C=N4)S3)N=CC=2)=CC=1)=S

InChi Key

UFICVEHDQUKCEA-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C26H20FN5O2S2/c1-32-14-20(29-15-32)23-13-19-25(36-23)22(9-10-28-19)34-21-8-7-17(12-18(21)27)30-26(35)31-24(33)11-16-5-3-2-4-6-16/h2-10,12-15H,11H2,1H3,(H2,30,31,33,35)

化学名

N-[[3-fluoro-4-[2-(1-methylimidazol-4-yl)thieno[3,2-b]pyridin-7-yl]oxyphenyl]carbamothioyl]-2-phenylacetamide

别名

MGCD265-analog; Glesatinib-analog; MGCD-265-analog; MGCD 265-analog

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~104 mg/mL (~200.9 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (5.31 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9320 mL	9.6600 mL	19.3199 mL
	5 mM	0.3864 mL	1.9320 mL	3.8640 mL
	10 mM	0.1932 mL	0.9660 mL	1.9320 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。