MHY1485

别名: MHY-1485; MHY 1485; MHY1485 4,6-二-4-吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺; MHY1485 ;4,6-二吗啉基-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺; 4,6-二(4-吗啉基)-N-(4-硝基苯基)-1,3,5-三嗪-2-胺

目录号: V0209 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

MHY1485 (MHY-1485) 是一种新型、有效且可渗透细胞的 mTOR（雷帕霉素靶标）激活剂，也是一种自噬抑制剂，可抑制自噬体和溶酶体之间的融合。

MHY1485 CAS号: 326914-06-1
产品类别: mTOR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
1g
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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
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溶解度数据
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产品描述

MHY1485 (MHY-1485) 是一种新型、有效且具有细胞渗透性的 mTOR（哺乳动物雷帕霉素靶点）激活剂和自噬抑制剂，可防止自噬体和溶酶体的融合。

生物活性&实验参考方法

靶点	mTORC1; mTORC2; mTORC1; Autophagy
体外研究 (In Vitro)	MHY1485（10 μM；4 小时）表明，GCDC 诱导的自噬活性通过上调 HCC 细胞中的 p-mTOR 表达并下调 LC3 和 p62 表达来抑制[1]。 MHY1485（5 μM；6 小时）以剂量和时间依赖性方式增加 LC3I/LC3I 比率，因为它表面上抑制大鼠肝 Ac2F 细胞中的 LC3II 降解[2]。 MHY1485（0.5-2 μM；6 小时）可增加 Ac2F 细胞中 mTOR ser2448 的磷酸化，并以剂量依赖性方式上调 4E-BP1 的磷酸化水平 [2]。
体内研究 (In Vivo)	MHY1485（腹膜内注射；10 mg/kg，2 天）抑制卵泡刺激素 (FSH) 诱导的自噬信号传导。虽然p-mTOR和p-S6K1表达水平上升，但LC3的表达与对照组没有明显差异[3]。
酶活实验	蛋白质印迹分析用于发现总蛋白水平以及 mTOR 和 4E-BP1 磷酸化形式的变化，这些是 mTOR 活性的指标。将不同浓度的 MHY1485 应用于 Ac2F 细胞 1 小时，同时使用雷帕霉素 (5 mM) 作为阳性对照。用冷 PBS 洗涤后收获细胞。 RIPA 缓冲液含有 50 mM Tris-HCl、150 mM NaCl、1% NP-40、1 mM DTT、0.1 mM NaF、1 mM PMSF 以及胃酶抑素、亮抑酶肽和抑肽酶各 1 mg/mL，用于制备细胞裂解物。碳酸氢盐 (BCA) 分析用于测量蛋白质浓度。 SDS-PAGE（十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳）凝胶用于分离完全相同量的蛋白质。然后将凝胶在 60-75 V 下电印迹 2 小时，将其转移到聚偏二氟乙烯膜上。然后，膜在 5% 脱脂牛奶的 Tris 缓冲盐水 (TBS) 和 0.5% Tween-20 溶液中封闭后，与一抗一起孵育。为了确定分子量，使用预染色的蛋白质标记。
细胞实验	将细胞暴露于指定浓度的药物中 24 小时。
动物实验	4-week-old female ICR mice[3] 10 mg/kg, 2 days Intraperitoneal injection
参考文献	[1]. Glycochenodeoxycholate promotes hepatocellular carcinoma invasion and migration by AMPK/mTOR dependent autophagy activation. Cancer Lett. 2019 Jul 10;454:215-223. [2]. Inhibitory effect of mTOR activator MHY1485 on autophagy: suppression of lysosomal fusion. PLoS One. 2012;7(8):e43418. [3]. Administration of follicle-stimulating hormone induces autophagy via upregulation of HIF-1α in mouse granulosa cells.Cell Death Dis. 2017 Aug 17;8(8):e3001.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H21N7O4
分子量	387.39314
精确质量	387.1655
元素分析	C, 52.71; H, 5.46; N, 25.31; O, 16.52
CAS号	326914-06-1
相关CAS号	326914-06-1
外观&性状	Solid powder
SMILES	O=[N+](C1=CC=C(NC2=NC(N3CCOCC3)=NC(N4CCOCC4)=N2)C=C1)[O-]
InChi Key	MSSXBKQZZINCRI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C17H21N7O4/c25-24(26)14-3-1-13(2-4-14)18-15-19-16(22-5-9-27-10-6-22)21-17(20-15)23-7-11-28-12-8-23/h1-4H,5-12H2,(H,18,19,20,21)
化学名	4,6-dimorpholino-N-(4-nitrophenyl)-1,3,5-triazin-2-amine
别名	MHY-1485; MHY 1485; MHY1485
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO: ~33 mg/mL (85.2 mM) Water: <1 mg/mL Ethanol: <1 mg/mL
溶解度 (体内)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.77 mg/mL (1.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 View More 配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (12.91 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 4 中的溶解度:* 1 mg/mL (2.58 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO: ~33 mg/mL (85.2 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 7.7 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.77 mg/mL (1.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 7.7 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (12.91 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 4 中的溶解度: 1 mg/mL (2.58 mM) in 20% HP-β-CD in Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5814 mL	12.9069 mL	25.8138 mL
	5 mM	0.5163 mL	2.5814 mL	5.1628 mL
	10 mM	0.2581 mL	1.2907 mL	2.5814 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Failure of the increase of autophagic flux. PLoS One. 2012; 7(8): e43418.
Inhibition of starvation-induced autophagic flux by MHY1485.
Activation of mTOR by MHY1485.