| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
menin-MLL 抑制剂 MI-2 的 GI50 值约为 5 μM，非常有效地抑制 MLL-AF9 和 MLL-ENL 转导的 BMC 的增殖。通过评估 R1 处的各种疏水基团，开发了几种 IC50 值在纳摩尔范围内的化合物。这些化合物包括 MI-2 (IC50= 446±28 nM) 和 MI-3 (IC50= 648±25 nM)。 menin-MLL 抑制剂的解离常数（MI-2 的 Kd=158 nM）已在纳摩尔范围内测量。抑制人类细胞中的 menin-MLL-AF9 连接是 MI-2 访问蛋白质靶点的一种非常有效的方式。此外，MI-2 对 E2A-HLF 转导的 BMC 增殖影响极小（GI50>50 μM）。这可能归因于 menin 与野生型 MLL 相互作用的抑制。 MI-2处理后，MV4;11（含有MLL-AF4；GI50=9.5μM）、KOPN-8（MLL-ENL；GI50=7.2μM）、ML-2（MLL-AF6；GI50=8.7μM）的GI50值）和 MonoMac6（MLL-AF9；GI50=18 μM）小于 10 μM[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MLL-AF9转化的BMC在用MI-2和MI-3处理7天后仍然存活，显示出形态上的显着变化，表明单核细胞分化，如细胞大小增加、核质比降低和高度空泡化的细胞质所证明的。与细胞形态的变化一致，用 MI-2 和 MI-3 处理 7 天后，MLL-AF9 转化的 BMC 上 CD11b 的表达显着增加。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Grembecka J, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology (2012), 8(3), 277-284
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| 分子式 |
C18H25N5S2
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|---|---|---|
| 分子量 |
375.55
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| CAS号 |
1271738-62-5
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
S1C(=NC([H])([H])C1(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(C2=C3C([H])=C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])SC3=NC([H])=N2)C([H])([H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
SRQYLNYQAPCPIR-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C18H25N5S2/c1-4-5-13-10-14-15(20-12-21-16(14)24-13)22-6-8-23(9-7-22)17-19-11-18(2,3)25-17/h10,12H,4-9,11H2,1-3H3
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| 化学名 |
4-[4-(5,5-dimethyl-4H-1,3-thiazol-2-yl)piperazin-1-yl]-6-propylthieno[2,3-d]pyrimidine
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.66 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.6628 mL | 13.3138 mL | 26.6276 mL | |
| 5 mM | 0.5326 mL | 2.6628 mL | 5.3255 mL | |
| 10 mM | 0.2663 mL | 1.3314 mL | 2.6628 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04856254 | Not yet recruiting | Procedure: Trial of labor after cesarean section |
Previous Cesarean Section Scar | Mansoura University | August 1, 2020 | Not Applicable |
| NCT05933993 | Recruiting | Other: Elective cesarean section | Cesarean Section Complications | Sygehus Lillebaelt | September 2023 | |
| NCT03967028 | Completed | Procedure: cesarean section | CESAREAN SECTION | Assiut University | November 5, 2019 | |
| NCT04948892 | Recruiting | Other: Prescence of the father during cesarean section in general anesthesia |
Cesarean Section | Sygehus Lillebaelt | January 1, 2022 |
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Nrf2 activator-2
7-O-Methylaloesinol
BRD7-IN-2
I-BET432
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