规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
MDM2 (Ki = 0.88 nM); MDM2 (Kd = 8.2 nM)
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体外研究 (In Vitro) |
SAR405838 (MI-77301) 有效抑制癌细胞系中的细胞生长,包括 SJSA-1 (IC50, 0.092 μM)、RS4;11 (IC50, 0.089 μM)、LNCaP (IC50, 0.27 μM) 和 HCT-116 (IC50) , 0.20 μM) 细胞,并对 p53 突变或缺失的癌细胞系表现出高选择性,包括 SAOS-2 (IC50, >10 μM)、PC-3 (IC50, >10 μM)、SW620 (IC50, >10 μM) ) 和 HCT-116 (p53-/-) (IC50, >20 μM) 细胞[1]。与对照 RS4;11 细胞系相比,SAR405838 的效力略有降低,但它仍然有效抑制 ABTR1 和 ABTR2 亚系中的细胞生长并诱导剂量依赖性细胞凋亡[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
SAR405838 在 SJSA-1 骨肉瘤、RS4;11 急性白血病、LNCaP 前列腺癌和 HCT-116 结肠癌的小鼠异种移植模型中以耐受性良好的剂量方案完全或永久抑制肿瘤的生长。令人惊讶的是,SAR405838 仅需要一次口服剂量即可完全逆转 SJSA-1 模型中的肿瘤生长。 MI-773 (po) 在 SJSA-1 骨肉瘤、急性淋巴细胞白血病 RS4;11、LNCaP 前列腺癌和 HCT-116 结肠癌异种移植模型中以剂量依赖性方式有效抑制肿瘤生长(10 mg/kg、30 mg) /kg、50 mg/kg、100 mg/kg 和 200 mg/kg)[1]。
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酶活实验 |
使用荧光偏振 (FP) 结合测定,评估 MDM2 抑制剂和 p53 肽与 MDM2 蛋白的结合亲和力。 MI-773 与 Bcl-2、Bcl-xL、Mcl-1 和 β-catenin 的结合亲和力使用基于 FP 的竞争性测定进行评估,其与 MDMx 的亲和力使用 Biolayer 干涉技术进行评估。
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细胞实验 |
在基于水溶性四唑的测定中,评估细胞生长抑制活性。台盼蓝染色用于测量细胞死亡,用膜联蛋白 V-FLUOS 染色的试剂盒可确定细胞凋亡。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C29H34CL2FN3O3
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分子量 |
562.50
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精确质量 |
561.20
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元素分析 |
C, 61.92; H, 6.09; Cl, 12.60; F, 3.38; N, 7.47; O, 8.53
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CAS号 |
1303607-60-4
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相关CAS号 |
SAR405838-d10
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC(C)(C)C[C@H]1[C@@]2([C@H]([C@@H](N1)C(=O)NC3CCC(CC3)O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F)C5=C(C=C(C=C5)Cl)NC2=O
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InChi Key |
IDKAKZRYYDCJDU-AEPXTFJPSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C29H34Cl2FN3O3/c1-28(2,3)14-22-29(19-12-7-15(30)13-21(19)34-27(29)38)23(18-5-4-6-20(31)24(18)32)25(35-22)26(37)33-16-8-10-17(36)11-9-16/h4-7,12-13,16-17,22-23,25,35-36H,8-11,14H2,1-3H3,(H,33,37)(H,34,38)/t16?,17?,22-,23-,25+,29+/m0/s1
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化学名 |
(2'R,3R,3'S,5'S)-6-chloro-3'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-5'-(2,2-dimethylpropyl)-N-(4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[1H-indole-3,4'-pyrrolidine]-2'-carboxamide
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别名 |
MI773; MI-773; MI 773; MI 77301; MI77301; MI-77301; SAR-405838; SAR 405838; SAR405838
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.7778 mL | 8.8889 mL | 17.7778 mL | |
5 mM | 0.3556 mL | 1.7778 mL | 3.5556 mL | |
10 mM | 0.1778 mL | 0.8889 mL | 1.7778 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。