| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mifamurtide sodium targets NOD-like receptors (NLRs), specifically NOD2, an intracellular MDP sensor primarily expressed on monocytes, dendritic cells, and macrophages. It also acts as a ligand for TLR4. By activating these receptors, it triggers innate immune responses, leading to macrophage and monocyte activation and the release of pro-inflammatory cytokines such as IL-1, IL-6, and TNF-α.
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| 体外研究 (In Vitro) |
当与巨噬细胞共培养时，米法莫肽钠（MTP-PE钠；100 µM）可减少MG63细胞的数量[3]。米法莫肽钠（100 µM）可增加M1极化标志物iNOS和M2极化标志物CD206 mRNA的表达，以及促炎细胞因子（IL-1β、IL-6）和抗炎细胞因子（IL-4、IL-10）的表达。米法莫肽钠还可增加铁转运蛋白DMT1的表达[3]。单独使用L-米法莫肽钠（5 nM和5000 nM；作用48小时）时，两种骨肉瘤细胞系MOS-J和KHOS均未表现出直接反应[1]。米法莫肽钠是一种非特异性免疫调节剂，可激活巨噬细胞和单核细胞，增强其杀伤肿瘤活性并释放促炎细胞因子，例如白细胞介素 (IL) 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α、前列腺素 E2 (PGE2)、IL-6、IL-8、IL-12、一氧化氮 (NO) 和 PGD2[3]。体外实验表明，米法莫肽钠可激活巨噬细胞和单核细胞，增强其杀伤肿瘤活性并诱导促炎细胞因子的释放。它通过激活 NOD2 和 TLR4 来刺激先天免疫系统。该化合物已在多种体外实验中进行了研究，这些实验测量了细胞因子生成、巨噬细胞活化和抗肿瘤活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
静脉注射米法莫肽钠（MTP-PE钠），剂量为1 mg/kg，每周两次，持续4周，可抑制自发性肺转移的扩散[1]。在内毒素血症小鼠中，米法莫肽钠（50 μg/只）可增强葡萄糖耐量。在不影响体重的情况下，每周四次、持续五周给予高脂饮食喂养的大鼠米法莫肽钠（相当于20 μg MDP），可提高其葡萄糖耐量[2]。体内，米法莫肽钠用于治疗肉眼可见且完全切除的高级别、可切除、非转移性骨肉瘤。研究表明，米法莫肽钠与化疗联合使用可提高骨肉瘤患者的总生存期。该化合物可激活巨噬细胞和单核细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
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| 酶活实验 |
米法莫肽钠的体外细胞试验通常使用人单核细胞、巨噬细胞或树突状细胞。将细胞用不同浓度的化合物处理，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或多重免疫分析法检测细胞因子（TNF-α、IL-1、IL-6、IL-12）的产生。巨噬细胞活化标志物（CD80、CD86、HLA-DR）通过流式细胞术进行评估。NOD2和TLR4信号通路通过检测下游信号通路进行评估。
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| 细胞实验 |
体外NOD2激动剂受体结合试验通常使用表达NOD2的细胞。细胞经米法莫肽钠处理后，通过报告基因检测或评估下游信号通路（例如RIPK2、IKK的磷酸化）来测量NOD2介导的NF-κB激活。TLR4激活的评估则采用类似的方法，在表达TLR4的细胞中进行。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6、balb/c（Bagg ALBino）小鼠，携带KHOS骨肉瘤细胞[1]
剂量： 1 mg/kg 给药途径： 静脉注射；每周两次，持续4周 实验结果： 在异种移植（KHOS）模型中观察到疗效，在同种移植（MOS-J）模型中观察到自发性肺转移扩散减少的趋势。 抗肿瘤疗效的体内动物研究通常使用骨肉瘤或其他肿瘤的小鼠模型。动物静脉注射不同剂量的米法莫肽钠。监测肿瘤生长，并通过流式细胞术和免疫组织化学评估免疫细胞浸润和活化。以生存期作为终点。也可进行与化疗联合用药的研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
米法莫肽钠以脂质体剂型静脉给药。脂质体递送系统增强了其药代动力学特性，并使其靶向巨噬细胞和单核细胞。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。详细的药代动力学参数可从临床研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
米法莫肽钠在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用可能包括输注相关反应，例如寒战、发热和疲劳。严重不良反应罕见。该化合物已在骨肉瘤患者的临床试验中评估了其安全性和有效性。其安全性已在获批适应症中得到充分证实。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
另见：米法莫肽（注：已移至此处）。
米法莫肽钠是米法莫肽（L-MTP-PE）的钠盐，米法莫肽是一种脂质体免疫调节剂，可通过NOD2和TLR4激活巨噬细胞和单核细胞。它用于治疗高级别、可切除、非转移性骨肉瘤。该化合物可增强抗肿瘤免疫反应，并与化疗联合使用以改善患者的总体生存期。 |
| 分子式 |
C59H108N6NAO19P
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|---|---|
| 分子量 |
1259.49
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| 精确质量 |
1258.73
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| CAS号 |
90825-43-7
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| 相关CAS号 |
Mifamurtide;83461-56-7;Mifamurtide TFA;Mifamurtide sodium hydrate;838853-48-8
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| PubChem CID |
76972714
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| tPSA |
387
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| 氢键供体(HBD)数目 |
9
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
58
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| 重原子数目 |
86
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| 分子复杂度/Complexity |
1950
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP(=O)([O-])OCCNC(=O)[C@H](C)NC(=O)CC[C@H](C(=O)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](C)O[C@H]([C@H](C=O)NC(=O)C)[C@@H]([C@@H](CO)O)O)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC.[Na+]
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| InChi Key |
LRSAONQAUPMYDK-XNLRRNFISA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C59H109N6O19P.Na/c1-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-52(71)80-41-47(84-53(72)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-2)42-82-85(78,79)81-38-37-61-57(75)43(3)62-51(70)36-35-48(56(60)74)65-58(76)44(4)63-59(77)45(5)83-55(54(73)50(69)40-67)49(39-66)64-46(6)68;/h39,43-45,47-50,54-55,67,69,73H,7-38,40-42H2,1-6H3,(H2,60,74)(H,61,75)(H,62,70)(H,63,77)(H,64,68)(H,65,76)(H,78,79);/q;+1/p-1/t43-,44-,45+,47+,48+,49-,50+,54+,55+;/m0./s1
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| 化学名 |
sodium;2-[[(2S)-2-[[(4R)-4-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[(2R,3R,4R,5R)-2-acetamido-4,5,6-trihydroxy-1-oxohexan-3-yl]oxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-amino-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]ethyl [(2R)-2,3-di(hexadecanoyloxy)propyl] phosphate
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| 别名 |
L-MTP-PE; CGP 19835A; Mifamurtide sodium
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~39.70 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 5 mg/mL (3.97 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7940 mL | 3.9699 mL | 7.9397 mL | |
| 5 mM | 0.1588 mL | 0.7940 mL | 1.5879 mL | |
| 10 mM | 0.0794 mL | 0.3970 mL | 0.7940 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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