| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Mifamurtide targets NOD-like receptors (NLRs), specifically NOD2, an intracellular MDP sensor primarily expressed on monocytes, dendritic cells, and macrophages. It also acts as a ligand for TLR4. By activating these receptors, Mifamurtide triggers innate immune responses, leading to macrophage and monocyte activation and the release of pro-inflammatory cytokines such as IL-1, IL-6, and TNF-α.
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| 体外研究 (In Vitro) |
米法莫肽（MTP-PE；100 µM）与巨噬细胞共培养时，可减少MG63细胞的数量[3]。米法莫肽（100 µM）可增加M1极化标志物iNOS和M2极化标志物CD206 mRNA的表达，以及促炎细胞因子（IL-1β、IL-6）和抗炎细胞因子（IL-4、IL-10）的表达。米法莫肽还可增加铁转运蛋白DMT1的表达[3]。两种骨肉瘤细胞系MOS-J和KHOS在体外或体内均未表现出对L-米法莫肽（5 nM和5000 nM；作用48小时）增殖速率的直接影响[1]。米法莫肽是一种非特异性免疫调节剂，可激活巨噬细胞和单核细胞，增强其杀伤肿瘤活性并释放促炎细胞因子，例如白细胞介素 (IL) 和肿瘤坏死因子 (TNF)-α、-1、前列腺素 E2 (PGE2)、IL-6、IL-8、IL-12、一氧化氮 (NO) 和 PGD2[3]。体外实验表明，米法莫肽可激活巨噬细胞和单核细胞，增强其杀伤肿瘤活性并诱导促炎细胞因子的释放。它通过激活 NOD2 和 TLR4 来刺激先天免疫系统。该化合物已在多种体外实验中进行了研究，这些实验测量了细胞因子生成、巨噬细胞活化和抗肿瘤活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
米法莫肽（MTP-PE；1 mg/kg；每周两次静脉注射，持续 4 周）具有抑制自发性肺转移扩散的倾向[1]。在内毒素血症小鼠中，米法莫肽（50 μg/只）可增强葡萄糖耐量。在不影响体重的情况下，米法莫肽（相当于 20 μg MDP）每周四次给药，持续五周，可提高高脂饮食喂养大鼠的葡萄糖耐量[2]。体内，米法莫肽用于治疗肉眼可见且完全切除的高级别、可切除、非转移性骨肉瘤。研究表明，米法莫肽与化疗联合使用可提高骨肉瘤患者的总生存期。该化合物可激活巨噬细胞和单核细胞，从而增强抗肿瘤免疫反应。
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| 酶活实验 |
米法莫肽的体外细胞试验通常使用人单核细胞、巨噬细胞或树突状细胞。将细胞用不同浓度的米法莫肽处理，并通过酶联免疫吸附试验（ELISA）或多重免疫分析法检测细胞因子（TNF-α、IL-1、IL-6、IL-12）的产生。巨噬细胞活化标志物（CD80、CD86、HLA-DR）通过流式细胞术进行评估。NOD2和TLR4信号通路通过检测下游信号通路进行评估。
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| 细胞实验 |
体外NOD2激动剂受体结合试验通常使用表达NOD2的细胞。用米法莫肽处理细胞后，通过报告基因检测或评估下游信号通路（例如RIPK2、IKK的磷酸化）来测量NOD2介导的NF-κB激活。在表达TLR4的细胞中，采用类似的方法评估TLR4激活。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型： C57BL/6、balb/c（Bagg ALBino）小鼠，携带KHOS骨肉瘤细胞[1]
剂量： 1 mg/kg 给药途径： 静脉注射；每周两次，持续4周 实验结果： 在异种移植（KHOS）模型中观察到疗效，在同种移植（MOS-J）模型中观察到自发性肺转移扩散减少的趋势。 抗肿瘤疗效的体内动物研究通常使用骨肉瘤或其他肿瘤的小鼠模型。动物静脉注射不同剂量的米法莫肽。监测肿瘤生长，并通过流式细胞术和免疫组织化学评估免疫细胞浸润和激活。以生存期作为终点。也可进行与化疗联合用药的研究。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
米法莫肽以脂质体剂型静脉给药。脂质体递送系统增强了其药代动力学特性，并使其能够靶向巨噬细胞和单核细胞。该化合物在肝脏代谢，经肾脏排泄。详细的药代动力学参数可从临床研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
米法莫肽在治疗剂量下通常耐受性良好。常见副作用可能包括输液相关反应，例如寒战、发热和疲劳。严重不良反应罕见。该化合物已在骨肉瘤患者的临床试验中评估了其安全性和有效性。其安全性已在获批适应症中得到充分证实。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
药物适应症
美帕坦适用于治疗高级别、可切除、非转移性骨肉瘤，且肿瘤肉眼可见可完全切除。它需与术后多药化疗联合使用。其安全性和有效性已在初诊时年龄为2至30岁的患者中进行评估。 米法莫肽（L-MTP-PE）是一种脂质体免疫调节剂，可通过NOD2和TLR4激活巨噬细胞和单核细胞。它用于治疗高级别、可切除、非转移性骨肉瘤。该化合物可增强抗肿瘤免疫反应，并与化疗联合使用以改善总生存期。它已获准用于临床。 |
| 分子式 |
C59H109N6O19P
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|---|---|
| 分子量 |
1237.50000
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| 精确质量 |
1236.748
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| CAS号 |
83461-56-7
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| 相关CAS号 |
Mifamurtide sodium;90825-43-7;Mifamurtide TFA;Mifamurtide sodium hydrate;838853-48-8
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| PubChem CID |
23725094
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 折射率 |
1.530
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| LogP |
10.98
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| tPSA |
385.91
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
19
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| 可旋转键数目(RBC) |
54
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| 重原子数目 |
85
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| 分子复杂度/Complexity |
1960
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| 定义原子立体中心数目 |
8
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| SMILES |
CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(COP(=O)(O)OCCNC(=O)[C@H](C)NC(=O)CC[C@H](C(=O)N)NC(=O)[C@H](C)NC(=O)[C@@H](C)O[C@@H]1[C@H]([C@@H](O[C@@H](C1O)CO)O)NC(=O)C)OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCC
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| InChi Key |
JMUHBNWAORSSBD-ZXSMYVEWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C59H109N6O19P/c1-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-50(69)79-40-46(83-51(70)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-2)41-81-85(77,78)80-38-37-61-56(73)42(3)62-49(68)36-35-47(55(60)72)65-57(74)43(4)63-58(75)44(5)82-54-52(64-45(6)67)59(76)84-48(39-66)53(54)71/h42-44,46-48,52-54,59,66,71,76H,7-41H2,1-6H3,(H2,60,72)(H,61,73)(H,62,68)(H,63,75)(H,64,67)(H,65,74)(H,77,78)/t42-,43-,44+,46?,47+,48+,52+,53?,54+,59+/m0/s1
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| 化学名 |
[3-[2-[[(2S)-2-[[(4R)-4-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[(2R,3R,4R,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-amino-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]ethoxy-hydroxyphosphoryl]oxy-2-hexadecanoyloxypropyl] hexadecanoate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~80.81 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (2.02 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (2.02 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.8081 mL | 4.0404 mL | 8.0808 mL | |
| 5 mM | 0.1616 mL | 0.8081 mL | 1.6162 mL | |
| 10 mM | 0.0808 mL | 0.4040 mL | 0.8081 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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