| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
由于米法莫肽从血浆中快速清除，因此给药后血清中总药物（脂质体和游离药物）浓度极低。健康成年受试者静脉注射4 mg米法莫肽后，平均AUC为17.0 ± 4.86 h·nM，血浆峰浓度(Cmax)为15.7 ± 3.72 nM。据报道，AUC和Cmax的变异性较低。 由于没有可量化的米法莫肽尿排泄，且肾功能损害对药物药代动力学没有临床意义上的影响，因此预计肾清除不会对米法莫肽的总系统清除率产生贡献。 健康受试者静脉输注4 mg米法莫肽后，稳态分布容积(Vss)的平均范围为225至28.7。没有证据表明 L-MTP-PE 或游离 MTP-PE（非脂质体结合）存在蓄积。 血浆清除迅速。健康受试者静脉输注 4 mg 米法莫肽后，总米法莫肽的平均清除率为 565 至 569 mL/min。 代谢/代谢物 尚未研究脂质体 MTP-PE 在人体内的代谢。脂质体主要被网状内皮系统 (RES) 的细胞吞噬。 生物半衰期 健康成年受试者静脉注射 4 mg 米法莫肽后，半衰期为 2.05 ± 0.40 小时。在患有骨肉瘤的儿科和成人患者中，静脉输注 2 mg/m^2 后，半衰期为 2.04 ± 0.456 小时。 |
|---|---|
| 其他信息 |
药效学
米法莫肽通过激活单核细胞和巨噬细胞来刺激先天免疫。在健康成人或骨肉瘤NOS患者中，米法莫肽给药后数小时内，血浆中促炎分子（如TNF-α、IL-6和IL-1β）以及其他免疫刺激指标（如C反应蛋白和新翅素）的水平升高。在大鼠和小鼠模型中，米法莫肽的体内给药可抑制肺转移瘤、皮肤癌、肝癌和纤维肉瘤的肿瘤生长。此外，在骨肉瘤和血管肉瘤的犬模型中，米法莫肽作为辅助治疗药物可提高无病生存率。米法莫肽的给药与短暂性中性粒细胞减少症相关，通常与化疗联合使用时出现。明显的炎症反应并不常见。 |
| 分子式 |
C59H110N6NAO20P
|
|---|---|
| 分子量 |
1277.49645090103
|
| 精确质量 |
1276.74
|
| CAS号 |
838853-48-8
|
| 相关CAS号 |
Mifamurtide;83461-56-7;Mifamurtide sodium;90825-43-7;Mifamurtide TFA
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| PubChem CID |
123133557
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| tPSA |
388
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
10
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
20
|
| 可旋转键数目(RBC) |
58
|
| 重原子数目 |
87
|
| 分子复杂度/Complexity |
1950
|
| 定义原子立体中心数目 |
9
|
| SMILES |
P(=O)([O-])(OC([H])([H])C([H])([H])N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C(C([H])([H])C([H])([H])[C@]([H])(C(N([H])[H])=O)N([H])C([C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([C@@]([H])(C([H])([H])[H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])OC([H])([C@]1([H])N([H])C(C([H])([H])[H])=O)O[H])O[H])=O)=O)=O)=O)OC([H])([H])[C@@]([H])(C([H])([H])OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O)OC(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H])=O.[Na+].O([H])[H]
|
| InChi Key |
NGIYLSFJGRLEMI-MHTUOZSYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C59H109N6O19P.Na.H2O/c1-7-9-11-13-15-17-19-21-23-25-27-29-31-33-52(71)80-41-47(84-53(72)34-32-30-28-26-24-22-20-18-16-14-12-10-8-2)42-82-85(78,79)81-38-37-61-57(75)43(3)62-51(70)36-35-48(56(60)74)65-58(76)44(4)63-59(77)45(5)83-55(54(73)50(69)40-67)49(39-66)64-46(6)68;;/h39,43-45,47-50,54-55,67,69,73H,7-38,40-42H2,1-6H3,(H2,60,74)(H,61,75)(H,62,70)(H,63,77)(H,64,68)(H,65,76)(H,78,79);;1H2/q;+1;/p-1/t43-,44-,45+,47+,48+,49-,50+,54+,55+;;/m0../s1
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| 化学名 |
sodium;2-[[(2S)-2-[[(4R)-4-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[(2R,3R,4R,5R)-2-acetamido-4,5,6-trihydroxy-1-oxohexan-3-yl]oxypropanoyl]amino]propanoyl]amino]-5-amino-5-oxopentanoyl]amino]propanoyl]amino]ethyl [(2R)-2,3-di(hexadecanoyloxy)propyl] phosphate;hydrate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.7828 mL | 3.9139 mL | 7.8278 mL | |
| 5 mM | 0.1566 mL | 0.7828 mL | 1.5656 mL | |
| 10 mM | 0.0783 mL | 0.3914 mL | 0.7828 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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