| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Akt1 (IC50 = 2.7 nM); Akt3 (IC50 = 8.1 nM); Akt2 (IC50 = 14 nM); Leishmania; Akt1 E17K mutant
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
ARQ 092 阻断非活性 AKT 的膜易位，甚至使膜相关活性形式去磷酸化，从而扰乱 AKT 活性。用 50–500 nM ARQ 092 治疗可显着抑制中性粒细胞 M2 整合素功能，并降低血小板 P-选择素暴露和 Ib/IX/V 介导的凝集。 ARQ 092 抑制多种癌细胞系的增殖，但对白血病、乳腺癌、子宫内膜和结直肠癌细胞系最有效。此外，与具有 wt-PIK3CA/PIK3R1 或 PTEN 突变的癌细胞系相比，ARQ 092 抑制在含有 PIK3CA/PIK3R1 突变的癌细胞系中更为常见。在突变细胞中，ARQ 092 特异性靶向 PI3K/AKT 通路和 AKT，并降低 GSK3 和 GSK3 磷酸化。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
短期口服 ARQ 092 或羟基脲（镰状细胞病的主要疗法）可减少接受 TNF-α 攻击的镰状细胞病小鼠小静脉中的异型细胞间相互作用。 ARQ 092 每日连续服用 60 mg 的剂量或每周服用一次 600 mg 的剂量，持续数月，耐受性良好。 ARQ 092 可能会抑制血管内细胞中所有 AKT 同工型的活性，从而减轻 SCD 患者的血栓形成和炎症过程。 ARQ 092 在含有 PI3K 通路基因突变的子宫内膜肿瘤子集中高度活跃。
|
| 酶活实验 |
Miransertib (ARQ-092) 是一种口服生物可利用的、选择性的、有效的变构 Aktin 抑制剂，对 Akt1、Akt2、Akt3 的 IC50 值分别为 2.7 nM、14 nM 和 8.1 nM
|
| 细胞实验 |
使用 CellTiter 非放射性细胞增殖测定进行抗增殖细胞测定，该测定利用活细胞从四唑化合物产生甲臜。 ATCC 可以购买 AN3CA 和 A2780 电池。 A2780 细胞在 RPMI 中培养，而 AN3CA 细胞在 DMEM 中培养。培养24小时并处理72小时后，将测试物质以不超过0.5% v/v的最终DMSO浓度施加到96孔板中的细胞上。使用 MTS 库存试剂（DPBS 中 2 mg/mL）将 PMS 库存试剂（DPBS 中 0.92 mg/mL）稀释 20 倍，然后稀释 5 倍并添加到 96 孔板的每个孔中。
|
| 动物实验 |
Mice：The experiments presented here employ only male offspring, and all mice are kept on outbred C57BL6/J backgrounds that have undergone more than 10 generations of backcrossing. Then, for the next four weeks, either the vehicle or Miransertib (100 mg/kg body weight) is given daily by oral gavage. When established hypertrophy was indicated at 12 weeks of age, administration started and lasted for 4 weeks until the mice were 16 weeks old. SHP2+/+ and SHP2Y279C/+ mice receive only vehicle treatment as controls.
|
| 参考文献 |
|
| 分子式 |
C27H24N6
|
|---|---|
| 分子量 |
432.5197
|
| 精确质量 |
432.2062
|
| 元素分析 |
C, 74.98; H, 5.59; N, 19.43
|
| CAS号 |
1313881-70-7
|
| 相关CAS号 |
Miransertib hydrochloride;1313883-00-9
|
| 外观&性状 |
Solid powder
|
| SMILES |
C1CC(C1)(C2=CC=C(C=C2)N3C4=C(C=CC(=N4)C5=CC=CC=C5)N=C3C6=C(N=CC=C6)N)N
|
| InChi Key |
HNFMVVHMKGFCMB-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C27H24N6/c28-24-21(8-4-17-30-24)25-32-23-14-13-22(18-6-2-1-3-7-18)31-26(23)33(25)20-11-9-19(10-12-20)27(29)15-5-16-27/h1-4,6-14,17H,5,15-16,29H2,(H2,28,30)
|
| 化学名 |
3-[3-[4-(1-aminocyclobutyl)phenyl]-5-phenylimidazo[4,5-b]pyridin-2-yl]pyridin-2-amine
|
| 别名 |
ARQ092; ARQ-092; ARQ 092
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~86 mg/mL (~183.4 mM)
Water: <1 mg/mL Ethanol: ~6 mg/mL (~12.8 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 12.5 mg/mL澄清的DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80 +，混匀；然后加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.3120 mL | 11.5602 mL | 23.1203 mL | |
| 5 mM | 0.4624 mL | 2.3120 mL | 4.6241 mL | |
| 10 mM | 0.2312 mL | 1.1560 mL | 2.3120 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Status | Interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04980872 | Active Recruiting |
Drug: Miransertib | PROS/PS | Merck Sharp & Dohme LLC | November 2, 2021 | Phase 2 |
| NCT04316546 | Recruiting | Drug: MK-7075 (miransertib) |
Proteus Syndrome | National Human Genome Research Institute (NHGRI) |
May 20, 2022 | Phase 2 |
| NCT02594215 | Completed | Drug: MK-7075 (miransertib) |
Proteus Syndrome | ational Human Genome Research Institute (NHGRI) |
November 16, 2015 | Phase 1 |
ARQ 092 inhibits activation of neutrophils and platelets isolated from SCD patients in vitro.Haematologica.2017 Feb;102(2):246-259. |
Oral administration of ARQ 092 blocks AKT phosphorylation and activation of neutrophils and platelets isolated from SCD mice ex vivo.Haematologica.2017 Feb;102(2):246-259. |
(A–G). Oral administration of hydroxyurea and ARQ 092 has numerous beneficial effects in TNF-α-challenged SCD mice.Haematologica.2017 Feb;102(2):246-259. |
PI3Kδ-IN-12
PITCOIN4
PI3K-IN-41
PI3Kδ-IN-14
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号