Mirogabalin (DS5565) 中文名称: 米诺巴林

别名: DS-5565 DS 5565 DS5565 A-2000700 A2000700A 2000700Mirogabalin besylate Mirogabalin free base. 米洛巴林

目录号: V25561 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mirogabalin (DS-5565) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 α2δ-1 配体，正在开发中，用于治疗与糖尿病周围神经病变、纤维肌痛和带状疱疹后神经痛相关的疼痛。

Mirogabalin (DS5565) CAS号: 1138245-13-2
产品类别: Calcium Channel

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
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Other Forms of Mirogabalin (DS5565):

米诺巴林苯甲磺酸盐

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InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Mirogabalin (DS-5565) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 α2δ-1 配体，正在开发中，用于治疗与糖尿病周围神经病变、纤维肌痛和带状疱疹后神经痛相关的疼痛。它对电压门控钙通道的 α2δ 亚基具有亲和力，人 α2δ-1、人 α2δ-2、大鼠 α2δ-1 和大鼠 α2δ-2 的 Kd 分别为 13.5 nM、22.7 nM、27 nM 和 47.6 nM，分别。据估计，米洛巴林的效力比普瑞巴林强 17 倍。米洛巴林由第一三共开发，与加巴喷丁和普瑞巴林等药物相关。与这些药物类似，米洛巴林与 α2δ 钙通道（1 和 2）结合，但效力明显高于普瑞巴林。它在治疗糖尿病周围神经性疼痛的 II 期临床试验中显示出有希望的结果。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	Mirogabalin (DS-5565) 是一种新开发的高效选择性 α2δ-1 配体，针对中枢神经系统 (CNS) 电压敏感钙通道复合物的 α2δ-1 亚基。根据使用人类和大鼠表达 α2δ 亚基的细胞的膜制剂进行的体外研究，米洛帕林与 α2δ-1 的解离速度比 α2δ-2 更慢，特别是与普瑞巴林相比，α2δ-1 的解离速度更慢。此外，与普瑞巴林相比，米洛帕林显示出更强的镇痛功效和更广泛的中枢神经系统安全性，同时在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中表现出强而持久的镇痛作用。与普瑞巴林相比，其对 α2δ-1 的选择性和解离速度较慢，是造成该范围的原因 [1]。 DS-5565 是一种 α2δ-1 配体，正在开发用于治疗带状疱疹后神经痛、纤维肌痛和糖尿病周围神经病变疼痛。米洛帕林专门针对α2δ-1，这是一种与大脑中电压敏感钙通道复合物相关的辅助蛋白。由于这种结合减少了神经末梢的钙输入，因此许多疼痛神经递质的释放频率降低。 Milopaline 的估计 ED50（转换后的量表）为 20.5 mg，90% 置信区间 (CI) 范围为 10.1-41.7 mg [2]。
体内研究 (In Vivo)	此外，米洛帕林在链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠中表现出强而持久的镇痛作用。与普瑞巴林安全裕度相比，其对 α2δ-1 的选择性和缓慢的解离使其具有优越的镇痛功效和更广泛的中枢神经系统 (CNS) 效应。与普瑞巴林相反[1]。
参考文献	[1]. Efficacy and safety of Mirogabalin (DS-5565) for the treatment of diabetic peripheral neuropathic pain: a randomized, double-blind, placebo- and active comparator-controlled, adaptive proof-of-concept phase 2 study. Diabetes Care. 2014 Dec. [2]. Exposure-response modeling of average daily pain score, and dizziness and somnolence, forMirogabalin (DS-5565) in patients with diabetic peripheral neuropathic pain. J Clin Pharmacol. 2016 Jan;56(1):67-77.
其他信息	米罗加巴林已用于治疗带状疱疹后神经痛、纤维肌痛相关疼痛和糖尿病周围神经病变疼痛的临床试验中。另见：米罗加巴林苯磺酸盐（注释已移至）。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C12H19NO2
分子量	209.2848
精确质量	209.142
CAS号	1138245-13-2
相关CAS号	1138245-21-2 (besylate);1138245-13-2;
PubChem CID	59509752
外观&性状	Light yellow to light brown solid powder
LogP	2.482
tPSA	63.32
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	3
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	15
分子复杂度/Complexity	311
定义原子立体中心数目	3
SMILES	CCC1=C[C@@H]2[C@H](C1)C[C@@]2(CC(=O)O)CN
InChi Key	FTBQORVNHOIASH-CKYFFXLPSA-N
InChi Code	InChI=1S/C12H19NO2/c1-2-8-3-9-5-12(7-13,6-11(14)15)10(9)4-8/h4,9-10H,2-3,5-7,13H2,1H3,(H,14,15)/t9-,10-,12-/m1/s1
化学名	2-((1R,5S,6S)-6-(aminomethyl)-3-ethylbicyclo[3.2.0]hept-3-en-6-yl)acetic acid
别名	DS-5565 DS 5565 DS5565 A-2000700 A2000700A 2000700Mirogabalin besylate Mirogabalin free base.
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O : ~7.71 mg/mL (~36.84 mM) DMSO :< 1 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.83 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (47.78 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O : ~7.71 mg/mL (~36.84 mM)
DMSO :< 1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 8.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.83 mg/mL (3.97 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 8.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10 mg/mL (47.78 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.7783 mL	23.8914 mL	47.7829 mL
	5 mM	0.9557 mL	4.7783 mL	9.5566 mL
	10 mM	0.4778 mL	2.3891 mL	4.7783 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Effect of Mirogabalin in patients with Chemotherapy-induced peripheral neuropathy : A Multicenter, Phase 2 Trial
CTID: UMIN000041467
Phase: Phase II Status: Recruiting
Date: 2020-08-19

MiroTAS
CTID: jRCTs021200007
Phase: Status: Complete
Date: 2020-06-03

A bioequivalence study of DS-5565 (mirogabalin besilate) OD tablet
CTID: jRCT1080225061
Phase: Status: completed
Date: 2020-02-12

Studies on pain control in musculoskeletal chronic pain diseases.
CTID: jRCTs031190172
Phase: Status: Recruiting
Date: 2020-01-06

Special drug-use survey of Tarlige tablet (evaluation of the efficacy in patients with peripheral neuropathic pain)
CTID: jRCT1080224913
Phase: Status: recruiting
Date: 2019-10-15

View More

MIROP Study
CTID: jRCTs031190113
Phase: Status: Complete
Date: 2019-10-08

Special drug-use survey of Tarlige tablet (evaluation of safety in patients with impaired renal function)
CTID: jRCT1080224834
Phase: Status: recruiting
Date: 2019-08-20

Examination of efficacy and safety treated by Mirogabalin in patients with peripheral neuropathy in Orthopaedic disease
CTID: UMIN000037150
Phase: Status: Pending
Date: 2019-06-25

Mirogabalin phase 3 study for central neuropathic pain
CTID: jRCT2080224584
Phase: Status: completed
Date: 2019-03-07

Single and multiple doses study of DS-5565 in healthy Chinese subjects
CTID: jRCT1080223624
Phase: Status: completed
Date: 2017-08-21

DS-5565 phase 3 study for renal impairment
CTID: jRCT2080223005
Phase: Status: completed
Date: 2015-11-06

DS-5565 phase 3 study for diabetic peripheral neuropathic pain
CTID: jRCT2080222690
Phase: Status: completed
Date: 2014-12-11

DS-5565 phase 3 study for post-herpetic neuralgia
CTID: jRCT2080222691
Phase: Status: completed
Date: 2014-12-11

DS-5565 Clinical Pharmacology Study in Japanese Subjects with varying degrees of renal function
CTID: jRCT2080222129
Phase: Status: completed
Date: 2013-06-28

DS-5565 phase 2 study
CTID: jRCT2080221671
Phase: Status: completed
Date: 2011-12-13