Mivebresib 中文名称: 米维布塞

别名: ABBV075; ABBV 075; ABBV-075; Mivebresib

目录号: V2964 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mivebresib（以前称为 ABBV-075）是一种新型强效溴结构域 (BRD) 抑制剂，目前正在 I 期研究中测试用于治疗实体瘤。

Mivebresib CAS号: 1445993-26-9
产品类别: Epigenetic Reader Domain

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

Mivebresib（以前称为 ABBV-075）是一种新型强效溴结构域 (BRD) 抑制剂，目前正在 I 期研究中测试用于治疗实体瘤。 Mivebresib 在生化和细胞测定中表现出优异的效力，在动物模型和人类中具有有利的暴露和半衰期，并且在癌症进展和炎症的小鼠模型中具有体内功效。作为一种有效的 BET（溴结构域和末端外结构域）抑制剂（含溴结构域 (BRD) 的蛋白），Mivebresib 具有潜在的抗肿瘤活性。它以相似的亲和力（Ki 为 1-2.2 nM）结合 BRD2/4/T 的溴结构域，并且对测试的 18 种溴结构域蛋白具有高度选择性（Kd > 1 μM；选择性比 BRD4 高 600 倍以上），但表现出大约 10-对 BRD3 的效力较弱（Ki 为 12.2 nM），对 CREBBP 的活性中等（Kd = 87 μM；选择性是 BRD4 的 54 倍）。此外，ABBV-075 对 BET（溴结构域和末端外）家族的有效抑制是前列腺癌临床前模型中的一种高效疗法。 ABBV-075 的个位数至低纳摩尔抗增殖 IC50 和有效的体内肿瘤生长抑制部分是通过抑制雄激素受体 (AR) 依赖性转录来介导的。

生物活性&实验参考方法

靶点	Mivebresib (ABBV-075) targets BET (bromodomain and extra-terminal) family proteins [1]
体外研究 (In Vitro)	在不显着影响 AR 蛋白表达的情况下，ivebresib 抑制 DHT 刺激的 AR 靶基因转录。除了抑制 AR 下游的转录激活外，Mivebresib 还表现出强大的抗 MYC 和抗 TMPRSS2-ETS 融合蛋白活性[1]。 1. Mivebresib (ABBV-075)在前列腺癌细胞模型中展现出抗增殖活性，其抗增殖IC50值为个位数至低纳摩尔级别 [1] 2. 基因表达谱分析和qPCR结果显示，Mivebresib (ABBV-075)可抑制二氢睾酮（DHT）刺激的雄激素受体（AR）靶基因转录，但对AR蛋白表达无显著影响 [1] 3. Mivebresib (ABBV-075)可破坏DHT刺激下BET家族成员BRD4向AR共占据的基因调控区域（包括经典的PSA和TMPRSS2增强子）的募集过程 [1] 4. Mivebresib (ABBV-075)对BET家族的持续抑制可导致AR占据的增强子解体，表现为AR和H3K27Ac的ChIP信号降低，同时还可下调增强子RNA（eRNA）的转录 [1] 5. Mivebresib (ABBV-075)在多种对第二代抗雄激素药物恩杂鲁胺（Enzalutamide）耐药的模型中均表现出强效抗增殖活性，包括携带AR配体结合域F876L、L702H突变的模型以及AR-V7剪接变体模型 [1] 6. 除阻断AR下游的转录激活外，Mivebresib (ABBV-075)同时也是MYC和TMPRSS2-ETS融合蛋白的强效抑制剂 [1]
体内研究 (In Vivo)	ABBV-075 在非小细胞和小细胞肺癌、胰腺癌、乳腺癌、前列腺癌、头颈癌、多发性骨髓瘤、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤和白血病。 ABBV-075 在第二代抗雄激素 Enzalutamide 的多种耐药模型中表现出有效的抗增殖活性，包括 F876L、L702H AR 配体结合域突变和 AR-V7 剪接变体。除了阻断 AR 下游的转录激活外，ABBV-075 也是 MYC 和 TMPRSS2-ETS 融合蛋白的有效抑制剂。 1. Mivebresib (ABBV-075)在前列腺癌临床前模型中展现出强效的体内肿瘤生长抑制作用；其抗肿瘤活性部分通过抑制AR依赖性转录介导 [1]
细胞实验	1. 培养前列腺癌细胞（包括携带AR F876L/L702H突变或AR-V7变体的恩杂鲁胺耐药模型），并给予Mivebresib (ABBV-075)处理；检测细胞增殖情况，确定其抗增殖IC50值（个位数至低纳摩尔级别） [1] 2. 对经Mivebresib (ABBV-075)处理且存在DHT刺激的前列腺癌细胞开展基因表达谱分析和qPCR检测；检测AR靶基因的转录水平及AR蛋白表达情况，评估药物对AR依赖性转录的影响 [1] 3. 对DHT刺激下经Mivebresib (ABBV-075)处理的前列腺癌细胞开展ChIP实验，检测BRD4、AR和H3K27Ac在基因调控区域（PSA和TMPRSS2增强子）的募集情况；对ChIP信号强度进行定量分析，以此判断AR占据增强子的解体程度 [1] 4. 检测经Mivebresib (ABBV-075)处理的前列腺癌细胞中增强子RNA（eRNA）的转录水平，验证药物对eRNA的下调作用 [1]
动物实验	不适用 ABBV-075 的抗增殖 IC50 值在个位数至低纳摩尔范围内，且具有强效的体内肿瘤生长抑制作用，部分机制是通过抑制雄激素受体 (AR) 依赖性转录实现的。 1. 建立了前列腺癌临床前动物模型，以评估 Mivebresib (ABBV-075) 的体内抗肿瘤活性；给药后监测肿瘤生长情况，以评估该药物的强效肿瘤生长抑制作用 [1]
参考文献	[1]. Abstract 4694: ABBV-075, a novel BET family inhibitor, disrupts critical transcription programs that drive prostate cancer growth to induce potent anti-tumor activity in vitro and in vivo.
其他信息	米维布（Mivebresib）是一种溴结构域和末端外结构域（BET）蛋白家族抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。给药后，米维布与含BRD结构域蛋白的乙酰赖氨酸结合位点结合，从而阻止这些蛋白与乙酰化组蛋白的相互作用。这会破坏染色质重塑，阻止某些促生长基因的表达，并导致易感肿瘤细胞生长受到抑制。 1. Mivebresib (ABBV-075) 是一种新型 BET 家族抑制剂，在本文发表时正在进行一项针对实体瘤的 I 期临床研究[1] 2. 前列腺肿瘤的发生和去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的临床进展是由雄激素受体 (AR) 转录程序的异常激活驱动的[1] 3. Mivebresib (ABBV-075) 可能为对第二代抗雄激素（例如恩扎卢胺）产生耐药性的 CRPC 患者提供一种有前景的治疗选择[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C22H19F2N3O4S

分子量

459.47

精确质量

459.106

CAS号

1445993-26-9

相关CAS号

1445993-26-9

PubChem CID

71600087

外观&性状

White to off-white solid powder

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

608.9±65.0 °C at 760 mmHg

闪点

322.0±34.3 °C

蒸汽压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.647

LogP

3.91

tPSA

99.9

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

834

定义原子立体中心数目

InChi Key

RDONXGFGWSSFMY-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C22H19F2N3O4S/c1-3-32(29,30)26-14-5-7-19(31-20-6-4-13(23)10-18(20)24)16(11-14)17-12-27(2)22(28)21-15(17)8-9-25-21/h4-12,25-26H,3H2,1-2H3

化学名

N-[4-(2,4-difluorophenoxy)-3-(6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)phenyl]ethanesulfonamide

别名

ABBV075; ABBV 075; ABBV-075; Mivebresib

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO:91 mg/mL (198.05 mM)

Water:<1 mg/mL

Ethanol:<1 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.44 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1764 mL	10.8821 mL	21.7642 mL
	5 mM	0.4353 mL	2.1764 mL	4.3528 mL
	10 mM	0.2176 mL	1.0882 mL	2.1764 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

J Med Chem.2017 Oct 26;60(20):8369-8384.