MK-0773

别名: MK0773; MK-0773; MK 0773; PF 05314882; CHEMBL3221237; 5730VNW22X; PF05314882; PF-05314882

目录号: V4324 纯度: ≥98%

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MK-0773 (PF-05314882) 是一种新型有效的 SARM（选择性雄激素受体调节剂），与 AR 结合，IC50 为 6.6 nM，具有预防和治疗与癌症相关的肌肉萎缩的潜力。

MK-0773 CAS号: 606101-58-0
产品类别: Androgen Receptor

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

MK-0773 (PF-05314882) 是一种新型有效的 SARM（选择性雄激素受体调节剂），具有预防和治疗与癌症相关的肌肉萎缩的潜力。它与 AR 结合的 IC50 为 6.6 nM。雄激素受体 (AR) 配体可促进合成代谢并减弱对生殖组织的影响，称为选择性雄激素受体调节剂 (SARM)。 SARM 在各种实验环境中完全、部分甚至拮抗地激活 AR；然而，尚不清楚这些复杂的作用如何转化为组织选择性。

生物活性&实验参考方法

靶点	AR (IC50 = 6.6 nM)
体外研究 (In Vitro)	MK-0773 与血清蛋白结合，当存在 3.5% 大鼠血清时，其 IC50 增加 3.5 倍，当存在 25% 人血清时，其 IC50 增加 13 倍。使用转染 AR 的 COS 细胞，评估了跨物种 MK-0773 对 AR 的亲和力。所有四个物种的 IC50 值（大鼠为 0.50 nM，狗为 0.55 nM，恒河猴为 0.45 nM，人类为 0.65 nM）非常相似[1]。
体内研究 (In Vivo)	在 OVX 大鼠模型中，MK-0773（6 和 80 mg/kg，皮下注射）会对皮质 BFR 和 LBM 产生与暴露相关的刺激作用。 MK-0773 对前列腺的影响较小，并在皮下注射 5、15 和 80 mg/kg 剂量时增加精囊重量。在 OVX 大鼠中，MK-0773 的部分激动作用和组织选择性不会产生不同的影响脂代谢的影响[1]。 MK-0773在OVX大鼠模型中皮下给药24天(6和80 mg/kg)， 24小时内产生6.6和62 μm·h的血浆暴露(图5b)。这种治疗对皮质BFR和LBM产生了暴露相关的刺激作用。MK-0773的最大合成代谢作用相当于SARM TFM-4AS-1和3mg /kg DHT的80%。MK-0773和TFM-4AS-1对子宫重量的影响均<5%，对皮脂腺面积增加的影响约为3mg /kg DHT的30-50%。接下来，ORX雄性大鼠每天皮下注射MK-0773(5、15和80 mg/kg)，持续17天。处理后24小时血浆暴露量分别为3、10和56 μm·h。在测试的最高暴露量下，MK-0773比3mg /kg DHT增加了12%的精囊重量(图5c和表2)，并且对前列腺的影响也同样减少(数据未显示)。综上所述，MK-0773对OVX和ORX大鼠皮脂腺和生殖道的影响有限，但显示出一种合成代谢SARM的特征[1]。 MK-0773和2-FPA对胆固醇的影响人类合成代谢雄激素降低高密度脂蛋白胆固醇的机制尚不清楚，但已提出反映脂肪组织中脂质代谢的变化。因此，我们想知道用我们的方法开发的SARMs是否也会降低临床前模型中的胆固醇水平。用MK-0773、2-FPA、TFM-4AS-1和DHT治疗OVX大鼠24天，总胆固醇和高密度脂蛋白的下降幅度相似，均为25-37%(表3)。因此，MK-0773的部分激动作用和组织选择性并未转化为对OVX大鼠脂质代谢的差异影响[1]。
酶活实验	结合与转录分析[1] 结合和转激活实验使用表达内源性AR的人乳腺癌细胞系MDA-MB-453。ARBIND实验采用0.5 nm [3H]甲基三烯醇酮(R1881，一种强效AR激动剂)。用荧光素酶上游修饰的小鼠乳腺肿瘤病毒(MMTV)长末端重复启动子(MMTV- luc)瞬时转染96孔板进行TAMAR检测(AR的转激活调制)。该MMTV在位置- 88和- 190之间有两个一致糖皮质激素受体反应元件的直接重复拷贝;这些序列也能被AR识别。VIRCON (virilization counterscreen)检测是测量恒河猴AR (rhAR)的AR N端结构域/配体结合结构域(LBD)相互作用(N/C)的方法，在CV1细胞中通过哺乳动物双杂交试验进行了评估，详见Schmidt等人。N/C相互作用被评价为配体介导的荧光素酶报告活性的增加。 TRAF2(转录募集到AF2)实验测量了AF-2结构域介导的激活，并由全长大鼠GRIP-1共激活因子增强，通过哺乳动物双杂交实验测量，方法与VIRCON实验类似。将Gal4-DNA结合域与rhAR的LBD (pm-rhAR-LBD，氨基酸637-895)融合，VP16AD与大鼠GRIP-1 (pcDNA3-GRIP-1质粒)融合。将含有5个GAL-4 DBD结合位点的荧光素酶报告质粒(Gal4 × 5x90 -荧光素酶)与pm-rhAR-LBD和pcDNA3-GRIP-1质粒一起转染到COS-1细胞中，以配体依赖的剂量效应评价其对af2功能的影响。
动物实验	大鼠：对3-4月龄、体重250-300克的雄性大鼠进行睾丸切除术（ORX）后，检查其前列腺和精囊。术后，连续17天，每天对动物进行皮下注射试验化合物。将精囊（SVs）的重量与接受载体或二氢睾酮（DHT）治疗的ORX大鼠（作为阳性对照）的精囊重量进行比较。
参考文献	[1]. Discovery of the selective androgen receptor modulator MK-0773 using a rational development strategy based on differential transcriptional requirements for androgenic anabolism versus reproductive physiology. J Biol Chem. 2010 May 28;285 .
其他信息	MK-0773 正在临床试验 NCT00529659（一项关于 MK-0773 在患有肌少症（肌肉量减少）的女性中的安全性和有效性的研究）（mk-0773-005）中进行研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H34FN5O2
分子量	479.589569568634
精确质量	479.269
元素分析	C, 67.62; H, 7.15; F, 3.96; N, 14.60; O, 6.67
CAS号	606101-58-0
相关CAS号	606101-58-0
PubChem CID	11950726
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.3±0.1 g/cm3
沸点	754.2±60.0 °C at 760 mmHg
闪点	409.9±32.9 °C
蒸汽压	0.0±2.5 mmHg at 25°C
折射率	1.632
LogP	3.17
tPSA	94.47
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	35
分子复杂度/Complexity	927
定义原子立体中心数目	7
SMILES	FC1C(N(C)[C@]2([H])CC[C@]3([H])[C@]([H])(CC[C@]4(C)[C@@H](C(N([H])CC5=NC6=C(C=CC=N6)N5[H])=O)CC[C@]43[H])[C@]2(C=1)C)=O
InChi Key	GBEUKTWTUSPHEE-JWJWXJQQSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H34FN5O2/c1-26-11-10-17-15(6-9-21-27(17,2)13-19(28)25(35)33(21)3)16(26)7-8-18(26)24(34)30-14-22-31-20-5-4-12-29-23(20)32-22/h4-5,12-13,15-18,21H,6-11,14H2,1-3H3,(H,30,34)(H,29,31,32)/t15-,16-,17-,18+,21+,26-,27+/m0/s1
化学名	(1S,3aS,3bS,5aR,9aS,9bS,11aS)-8-fluoro-N-(1H-imidazo[4,5-b]pyridin-2-ylmethyl)-6,9a,11a-trimethyl-7-oxo-2,3,3a,3b,4,5,5a,9b,10,11-decahydro-1H-indeno[5,4-f]quinoline-1-carboxamide
别名	MK0773; MK-0773; MK 0773; PF 05314882; CHEMBL3221237; 5730VNW22X; PF05314882; PF-05314882
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~33.3 mg/mL (~69.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~33.3 mg/mL (~69.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.21 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0851 mL	10.4256 mL	20.8511 mL
	5 mM	0.4170 mL	2.0851 mL	4.1702 mL
	10 mM	0.2085 mL	1.0426 mL	2.0851 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00529659	Completed	Drug: Comparator: MK-0773 Drug: Comparator: Placebo	Sarcopenia	Merck Sharp & Dohme LLC	October 2007	Phase 2
NCT01011725	Completed	Drug: MK 0773 Drug: Placebo	Osteoporosis	Merck Sharp & Dohme LLC	November 2005	Phase 1
NCT01017458	Completed	Drug: MK0773 Drug: Comparator: placebo injection	Healthy	Merck Sharp & Dohme LLC	June 2007	Phase 1

生物数据图片