| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
GPR109A ( Ki = 4 nM ); GPR109A ( EC50 = 16 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
MK-6892 在 U2OS β-arrestin2-RrGFP 细胞中引起 GPR109A 的有效内化。MK-6892 在钙动员测定中显示 EC50 值为 74 nM [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
MK-6892 口服给予具有相同 C57Bl/6 遗传背景的 WT 或烟酸 (NA) 受体缺失小鼠。以 100 mg/kg 剂量给予 WT 或 NA 受体缺失小鼠 MK-6892 15 分钟后，15 分钟时 MK-6892 的血液水平为 229 μM（比在小鼠 NA 中测定的体外 EC50 高约 950 倍）受体 GTPγS 测定，WT 小鼠中为 240 nM），NA 受体缺失小鼠中为 148 μM（比体外 EC50 高约 620 倍）。 MK-6892 在 WT 中有效抑制血浆 FFA，但在 NA 受体无效的动物中则不然，表明 MK-6892 的 FFA 减少是 NA 受体依赖性的。选择 MK-6892 进行研究是因为其在这两个物种中具有良好的 PK 和活性特征（在大鼠 NA 受体的 GTPγS 测定中 EC50=4.6 μM，在狗 NA 受体的 GTPγS 测定中 EC50=1.3 μM）。尽管 MK-6892 在大鼠和狗中的活性明显弱于人类，但 MK-6892 在大鼠和狗模型中显示出良好的减少 FFA 的活性[1]。
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| 参考文献 |
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| 分子式 |
C19H22N4O5
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|---|---|
| 分子量 |
386.408
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| 精确质量 |
386.16
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| 元素分析 |
C, 59.06; H, 5.74; N, 14.50; O, 20.70
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| CAS号 |
917910-45-3
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC(C)(CC1=NC(=NO1)C2=NC=C(C=C2)O)C(=O)NC3=C(CCCC3)C(=O)O
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| InChi Key |
CJHXBFSJXDUJHP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H22N4O5/c1-19(2,18(27)21-13-6-4-3-5-12(13)17(25)26)9-15-22-16(23-28-15)14-8-7-11(24)10-20-14/h7-8,10,24H,3-6,9H2,1-2H3,(H,21,27)(H,25,26)
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| 化学名 |
2-[[3-[3-(5-hydroxypyridin-2-yl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2,2-dimethylpropanoyl]amino]cyclohexene-1-carboxylic acid
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| 别名 |
MK-6892; MK 6892; MK6892
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: ~50 mg/mL (~129.4 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.47 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5879 mL | 12.9396 mL | 25.8792 mL | |
| 5 mM | 0.5176 mL | 2.5879 mL | 5.1758 mL | |
| 10 mM | 0.2588 mL | 1.2940 mL | 2.5879 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
MK-0354
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