GPR109A

GPR109A

GPR109A是烟酸特异性G蛋白偶联受体,但其对丁酸仅具有弱亲和力。肠和结肠上皮细胞面向管腔的顶膜表达 GPR109A,该受体将丁酸盐识别为配体。 GPR109A 在人类结肠癌、肠/结肠癌小鼠模型或结肠癌细胞系中不表达。 DNA 甲基化直接或间接参与肿瘤相关的 GPR109A 沉默。重新表达 GPR109A 会导致结肠癌细胞凋亡,但前提是其配体丁酸盐和烟酸盐存在。虽然丁酸盐会抑制组蛋白脱乙酰酶,但用其配体激活 GPR109A 会导致结肠癌细胞凋亡,但不涉及组蛋白脱乙酰化的抑制。该凋亡过程的主要变化是死亡受体途径的上调以及 Bcl-2、Bcl-xL 和细胞周期蛋白 D1 的下调。此外,正常和癌性结肠细胞系以及小鼠的正常结肠都受到GPR109A/丁酸盐对核因子-κB激活的抑制的影响。这些研究表明,结肠丁酸盐诱导的肿瘤抑制作用是由 GPR109A 介导的。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V4315 MK-0354 851776-28-8 MK-0354 是一种新型、有效的 hGPR109a/mGPR109a GPR109a 受体部分激动剂,EC50 为 1.65/1.08 μM,不激活 GPR109b。
V4313 MK-6892 917910-45-3 MK-6892 (MK6892) 是一种新型、有效、选择性的 GPR109A 激动剂,GPR109A 是一种高亲和力烟酸受体。
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