| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Quiflapon 可在人类、松鼠猴和大鼠的全血中获得（IC50 值分别为 510、69 和 9 nM），以及完整的人类和诱导大鼠多形核白细胞 (PMNL)（IC50 值分别为 3.1 和 6.1 nM，分别）。大鼠 5-脂氧合酶不受 quilapon 影响。 Quiflapon 具有光亲和标记，可使用两种不同的光亲和配体抑制 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP)。它对 FLAP 表现出高亲和力，在 FLAP 结合测定中 IC50 值为 1.6 nM。在人 PMNL 中，可以阻断 5-脂氧合酶从细胞质到膜的易位，以防止 5-脂氧合酶激活 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Quiflapon 已被证明在三种不同的情况下是体内 LT 生物合成的强抑制剂：对经过治疗的大鼠和松鼠猴抽取的血液进行离体激发、大鼠胸膜炎模型以及抑制尿液中 LTE4 的排泄。对过敏羊进行过敏原检测。 Quiflapon被发现对蛔虫攻击的绵羊、蛔虫攻击的松鼠猴和用methierg预处理的近交大鼠中的抗原诱导的支气管收缩（早期和晚期反应）具有抑制作用[1]。在第 1-4、5-9 或 10-14 天，幼犬每天接受 10、20 或 40 mg/kg 的媒介物或 Quiflapon 皮下注射。第 14 天，对肺部进行充气、固定和染色，以进行形态测量和组织学研究。未治疗的高氧组和 Quiflapon 治疗的高氧组均表现出明显的异常肺泡化迹象，但没有任何炎症 [2]。
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| 参考文献 |
[1]. Brideau C, et al. Pharmacology of MK-0591 (3-[1-(4-chlorobenzyl)-3-(t-butylthio)-5-(quinolin-2-yl-methoxy)- indol-2-yl]-2,2-dimethyl propanoic acid), a potent, orally active leukotriene biosynthesis inhibitor. Can J Physiol Pharmacol. 1992 Jun;70(6):799-8
[2]. Park MS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor MK-0591 prevents aberrant alveolarization in newborn mice exposed to 85% oxygen in a dose- and time-dependent manner. Lung. 2011 Feb;189(1):43-50. |
| 分子式 |
C34H35CLN2O3S
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|---|---|
| 分子量 |
587.17100
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| CAS号 |
136668-42-3
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| 相关CAS号 |
Quiflapon sodium;147030-01-1
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| SMILES |
O=C(O)C(C)(C)CC(N1CC2=CC=C(Cl)C=C2)=C(SC(C)(C)C)C3=C1C=CC(OCC4=NC5=CC=CC=C5C=C4)=C3
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| InChi Key |
NZOONKHCNQFYCI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C34H35ClN2O3S/c1-33(2,3)41-31-27-18-26(40-21-25-15-12-23-8-6-7-9-28(23)36-25)16-17-29(27)37(20-22-10-13-24(35)14-11-22)30(31)19-34(4,5)32(38)39/h6-18H,19-21H2,1-5H3,(H,38,39)
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| 化学名 |
3-(3-(tert-butylthio)-1-(4-chlorobenzyl)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl)-2,2-dimethylpropanoic acid
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| 别名 |
Quiflapon free acid; MK 591; MK-591; MK591; L 686708; L-686708; L686708; L-686,708; L 686,708; L686,708;
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~85.15 mM)
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (4.26 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液； 超声和加热处理
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.26 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7031 mL | 8.5154 mL | 17.0308 mL | |
| 5 mM | 0.3406 mL | 1.7031 mL | 3.4062 mL | |
| 10 mM | 0.1703 mL | 0.8515 mL | 1.7031 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
LTB4-IN-2
sEH/FLAP-IN-1
ALR-27
FEN1-IN-2
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