ML-60218

别名: ML 60218; ML60218; ML-60218

目录号: V25700 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

ML-60218 是一种广谱（宽范围）RNA pol III 抑制剂（拮抗剂），对酿酒酵母和人 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。

ML-60218 CAS号: 577784-91-9
产品类别: New1

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Nat Comput Sci. 2026, 6:704-717

Cell Biomaterials 2026

Nat Comm 2026, 17(1):3410

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

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Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

ML-60218 是一种广谱 RNA 聚合酶 III 抑制剂（拮抗剂），对酿酒酵母和人 RNA 聚合酶 III 的 IC50 值分别为 32 μM 和 27 μM。ML-60218 可破坏已组装的病毒颗粒，并阻断新病毒颗粒的形成，而无需细胞 RNA 的重新转录。
ML-60218（CAS 编号：577784-91-9）是一种细胞渗透性广谱 RNA 聚合酶 III (Pol III) 抑制剂。它对人 Pol III 和酿酒酵母 Pol III 的 IC50 值分别为 27 µM 和 32 µM。ML-60218 用于研究 Pol III 在转录和细胞过程中的作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	ML-60218 targets RNA polymerase III (Pol III), the enzyme responsible for transcribing small non-coding RNAs such as tRNAs, 5S rRNA, and other small RNAs. By inhibiting Pol III, ML-60218 disrupts transcription of these essential RNA molecules.
体外研究 (In Vitro)	SAHA与ML-60218联用可抑制细胞周期进程并诱导细胞转换，从而增强对人胰腺癌细胞增殖的抑制作用。在PANC-1和BxPC-3细胞中，ML-60218可逆转SAHA刺激的tRNA表达。ML-60218可增强HDACs产生细胞因子和细胞周期因子的能力[2]。在体外应激实验中，使用酪氨酸激酶（DLP）阻断剂，ML-60218表现出细胞因子诱导活性，提示其靶点为病毒。研究发现，ML-60218可抑制VP6形成高级结构的能力，从而影响其DLP外层的形成，且不影响其三聚化能力。对ML-60218处理后的DLP进行电子显微镜观察发现，其结构受到严重破坏。 ML-60218 (10 μM) 介导的病毒质破坏导致 NSP5 去磷酸化 [3]。体外实验表明，ML-60218 可抑制 RNA 聚合酶 III，对人源酶的 IC50 值为 27 µM，对酿酒酵母 Pol III 的 IC50 值为 32 µM。它能破坏已组装的病毒质，并阻碍新病毒质的形成，而无需从头转录细胞 RNA。
体内研究 (In Vivo)	关于 ML-60218 的细胞和体内研究有限。作为一种工具化合物，它被用于研究 Pol III 的生物学功能。虽然已证实其能够抑制细胞内的 Pol III，但详细的体内疗效数据尚不广泛。
酶活实验	ML-60218 的体外酶抑制试验包括测量纯化的 RNA 聚合酶 III 在化合物存在下的活性。该试验通常使用含有 Pol III 特异性启动子的 DNA 模板，并监测放射性标记核苷酸的掺入。IC50 值通过绘制剩余活性百分比与化合物浓度的关系曲线来确定。
细胞实验	ML-60218 的细胞活性检测包括用该化合物处理细胞，并通过定量 RT-PCR 或 Northern 印迹分析测量 Pol III 转录本（例如 tRNA、5S rRNA）的水平。Pol III 活性的抑制程度通过这些小 RNA 丰度的降低来评估。
动物实验	ML-60218 的体内动物研究数据尚不充分。作为一种研究工具，它主要用于基于细胞的检测，以研究 Pol III 的功能。
药代性质 (ADME/PK)	ML-60218 的药代动力学性质尚未得到充分表征。它是一种小分子，分子量为 452.38 g/mol，分子式为 C19H15Cl2N3O2S2。其溶解度和 ADME 数据有限。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	ML-60218 的毒性数据有限。它是一种研究级化合物，尚未发表全面的毒理学评价。
参考文献	[1]. Novel small-molecule inhibitors of RNA polymerase III. Eukaryot Cell. 2003;2(2):256-264. [2]. Targeting developmental regulators of zebrafish exocrine pancreas as a therapeutic approach in human pancreatic cancer. Biol Open. 2012;1(4):295-307. [3]. Identification of a Small Molecule That Compromises the Structural Integrity of Viroplasms and Rotavirus Double-Layered Particles. J Virol. 2018;92(3):e01943-17. Published 2018 Jan 17.
其他信息	ML-60218 是一种用于研究 RNA 聚合酶 III 功能的化学探针，尚未进入临床试验阶段。其作用机制涉及对 Pol III 的广谱抑制，使其成为研究 Pol III 在转录和细胞生理学中作用的宝贵工具。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H15CL2N3O2S2
分子量	452.37
精确质量	450.998
CAS号	577784-91-9
PubChem CID	2824289
外观&性状	Colorless to light yellow liquid
密度	1.5±0.1 g/cm3
沸点	632.3±65.0 °C at 760 mmHg
闪点	336.2±34.3 °C
蒸汽压	0.0±1.9 mmHg at 25°C
折射率	1.715
LogP	6.83
tPSA	100.61
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	5
可旋转键数目(RBC)	4
重原子数目	28
分子复杂度/Complexity	662
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CC1=C(C2=NN(C)C(=C2)NS(=O)(=O)C3=CC=CC=C3Cl)SC4=C1C=C(C=C4)Cl
InChi Key	BVBDTTLISMIOJY-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H15Cl2N3O2S2/c1-11-13-9-12(20)7-8-16(13)27-19(11)15-10-18(24(2)22-15)23-28(25,26)17-6-4-3-5-14(17)21/h3-10,23H,1-2H3
化学名	2-chloro-N-[5-(5-chloro-3-methyl-1-benzothiophen-2-yl)-2-methylpyrazol-3-yl]benzenesulfonamide
别名	ML 60218; ML60218; ML-60218
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~100 mg/mL (~221.05 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~100 mg/mL (~221.05 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.53 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2106 mL	11.0529 mL	22.1058 mL
	5 mM	0.4421 mL	2.2106 mL	4.4212 mL
	10 mM	0.2211 mL	1.1053 mL	2.2106 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。