规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
D3 Receptor ( EC50 = 38 nM )
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体外研究 (In Vitro) |
ML417 的 D3R Ki 为 1.24 µM。 ML417 是与 D3R 激活相关的多种信号通路的完全有效激动剂[1]。 ML417 有效抑制 cAMP 积累,EC50 为 86 nM,功效与多巴胺相同。 ML417 仅对三种靶标表现出亚微摩尔亲和力,即 β1-肾上腺素能受体、5-HT2B 血清素能受体和 σ-1 受体。 ML417 刺激 D3R-WT 中 β-抑制蛋白的募集,EC50 为 1.4 nM[1]。 ML417 保护(0.005-5 μM;24 小时)表达 D3R 的多巴胺能神经元免受 6-OHDA 诱导的细胞死亡[1]。
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体内研究 (In Vivo) |
小鼠体内药代动力学实验(使用 20 mg/kg;腹腔注射)表明 ML417 具有脑渗透性,血浆半衰期为 3.44 小时,脑半衰期为 4.23 小时。 ML417 的血浆 Tmax 为 0.5 小时,Cmax 为 6500 ng/ml,脑 Tmax 为 0.25 小时,Cmax 为 28000 ng/ml[1]。动物模型:6-8 周龄雄性 C57BL/6 小鼠[1] 剂量:20 mg/kg 给药方式:IP(药代动力学分析) 结果:脑渗透性,血浆半衰期为 3.44 小时,脑半衰期为4.23 小时。显示血浆 Tmax 为 0.5 小时,Cmax 为 6500 ng/ml,脑 Tmax 为 0.25 小时,Cmax 为 28000 ng/ml。
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动物实验 |
6-8 week old male C57BL/6 mice
20 mg/kg I.p. (Pharmacokinetic Analysis) |
参考文献 |
分子式 |
C22H25N3O3
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分子量 |
379.46
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精确质量 |
379.19
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元素分析 |
C, 69.64 H, 6.64 N, 11.07 O, 12.65
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CAS号 |
1386162-69-1
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
COC1=CC=C(C=C1)OCCN2CCN(CC2)C(=O)C3=CC4=CC=CC=C4N3
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InChi Key |
HAZPAMUWUHDPDA-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H25N3O3/c1-27-18-6-8-19(9-7-18)28-15-14-24-10-12-25(13-11-24)22(26)21-16-17-4-2-3-5-20(17)23-21/h2-9,16,23H,10-15H2,1H3
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化学名 |
1H-indol-2-yl-[4-[2-(4-methoxyphenoxy)ethyl]piperazin-1-yl]methanone
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别名 |
ML417; ML-417; ML 417
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~50 mg/mL (~131.8 mM)
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溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (13.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 50.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6353 mL | 13.1766 mL | 26.3532 mL | |
5 mM | 0.5271 mL | 2.6353 mL | 5.2706 mL | |
10 mM | 0.2635 mL | 1.3177 mL | 2.6353 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。