Mozavaptan (OPC-31260) 中文名称: 莫扎伐普坦

别名: Mozavaptan; OPC-31260; OPC31260l; OPC31260; OPC 31260l; OPC 31260; OPC-31260l; OPC31260 l; OPC-31260-l; OPC 31260 l 莫扎伐普坦; 5-(二甲基氨基)-1-[4-(2-甲基苯甲酰胺基)苯甲酰]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并氮杂卓

目录号: V1486 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Mozavaptan（原名 OPC-31260；OPC-31260l；OPC31260；OPC31260l）是一种口服生物活性、选择性和竞争性加压素受体拮抗剂，针对 V1 和 V2 受体，具有抗高钠血症活性。

Mozavaptan (OPC-31260) CAS号: 137975-06-5
产品类别: Vasopressin Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Other Forms of Mozavaptan (OPC-31260):

Mozavaptan HCl (OPC 31260)

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

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Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

Mozavaptan（以前称为 OPC-31260；OPC-31260l；OPC31260；OPC31260l）是一种口服生物活性、选择性和竞争性加压素受体拮抗剂，针对 V1 和 V2 受体，具有抗高钠血症活性。它抑制加压素 V1 和 V2 受体，IC50 分别为 1.2 μM 和 14 nM。 Mozavaptan 由日本大冢制药开发并销售。 Mozavaptan 于 2006 年 10 月在日本获得批准，用于治疗因产生 ADH 的肿瘤导致的抗利尿激素不当综合征 (SIADH) 引起的低钠血症（低血钠水平）。

生物活性&实验参考方法

靶点

Vasopressin V2 receptor ( IC50 = 14 nM ); Vasopressin V1 receptor ( IC50 = 1.2 μM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：Mozavaptan (OPC-31260) 是一种非肽、口服有效的 AVP 竞争性抑制剂，V2:V1 受体选择性比为 25:1，表明相对 V2 受体选择性。 Mozavaptan (OPC-31260) 以竞争性方式抑制 AVP 与 V1 和 V2 受体的结合。激酶测定：为了确定结合动力学常数，将肝脏或肾脏质膜与浓度逐渐增加的[3H]-AVP（有或没有过量（1μM）未标记的AVP）一起孵育，以获得饱和曲线。为了研究莫扎伐普坦是否竞争性或非竞争性相互作用，在肝膜中浓度为 0.3 μM 和 1 μM 以及肾膜中浓度为 3 nM 和 10 nM 的莫扎伐普坦不存在和存在的情况下检查 [3H]-AVP 的饱和结合。饱和曲线上的数据根据Scatchard方法绘制并通过回归分析进行拟合。

体内研究 (In Vivo)

Mozavaptan (OPC-31260) 以剂量依赖性方式抑制水负载、酒精麻醉的大鼠中外源施用 AVP 的抗利尿作用。在正常清醒大鼠中口服 1 至 30 mg/kg 剂量后，OPC-31260 会剂量依赖性地增加尿流量并降低尿渗透压。

酶活实验

为了确定结合动力学常数，将肝脏或肾脏质膜与浓度逐渐增加的 [3H]-AVP 一起孵育，并添加或不添加过量 (1 μM) 未标记的 AVP，以获得饱和曲线。通过检查浓度为 0.3 μM 和 1 μM 的肝膜中的 [3H]-AVP 以及浓度为 3 nM 和 10 nM 的肾膜中的 [3H]-AVP 的饱和结合来确定莫扎伐普坦以非竞争性或竞争性的方式相互作用。使用Scatchard方法将数据绘制在饱和曲线上，并使用回归分析来拟合数据。

动物实验

Dissolved in 3% ethanol (v/v), 1.67% glucose (w/v) and 0.3% NaCl (w/v); 10, 30, 100μg/kg; i.v. injection

Male Sprague-Dawley rats

参考文献

[1]. Characterization of a novel aquaretic agent, OPC-31260, as an orally effective, nonpeptide vasopressin V2 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1992 Apr;105(4):787-91.

[2]. Clinical implication of the antidiuretic hormone (ADH) receptor antagonist mozavaptan hydrochloride in patients with ectopic ADH syndrome. Jpn J Clin Oncol. 2011 Jan;41(1):148-52.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C27H29N3O2

分子量

427.54

精确质量

427.23

元素分析

C, 75.85; H, 6.84; N, 9.83; O, 7.48

CAS号

137975-06-5

相关CAS号

Mozavaptan hydrochloride; 138470-70-9

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C

InChi Key

WRNXUQJJCIZICJ-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C27H29N3O2/c1-19-9-4-5-10-22(19)26(31)28-21-16-14-20(15-17-21)27(32)30-18-8-13-24(29(2)3)23-11-6-7-12-25(23)30/h4-7,9-12,14-17,24H,8,13,18H2,1-3H3,(H,28,31)

化学名

N-[4-[5-(dimethylamino)-2,3,4,5-tetrahydro-1-benzazepine-1-carbonyl]phenyl]-2-methylbenzamide

别名

Mozavaptan; OPC-31260; OPC31260l; OPC31260; OPC 31260l; OPC 31260; OPC-31260l; OPC31260 l; OPC-31260-l; OPC 31260 l

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 1~85 mg/mL (2.3~198.8 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~1 mg/mL (~2.3 mM)

溶解度 (体内)

30%Propylene glycol, 5%Tween 80, 65% D5W: 30 mg/mL

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3390 mL	11.6948 mL	23.3896 mL
	5 mM	0.4678 mL	2.3390 mL	4.6779 mL
	10 mM	0.2339 mL	1.1695 mL	2.3390 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。