规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
Mozavaptan (OPC-31260) 对 V2 受体的特异性大约高 100 倍,并竞争性抑制 AVP 与大鼠肾脏(V2 受体)和肝脏(V1 受体)质膜的结合。大鼠肝脏的 [3H]-AVP Kd 值为 1.1 nM,而大鼠肾脏的浓度为 1.38 nM。 Mozavaptan 显着降低大鼠肝脏和肾脏中 [3H]-AVP 的 Kd(剂量为 0.3 μM 和 1 μM 时,V1 受体的 Kd 分别为 2.47 nM 和 5.51 nM;剂量为 2.4 nM 和 1 μM 时,Kd 分别为 2.47 nM 和 5.51 nM)。在 0.3 μM 和 1 μM 剂量下,V2 受体的浓度为 4.03 nM [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
口服药物莫扎瓦普坦(OPC-31260;1-30 mg/kg)剂量依赖性地增加水合清醒大鼠的尿流量并降低尿液渗透压[1]。在用酒精镇静并灌水的大鼠中,莫扎伐普坦(OPC-31260;10-100 μg/kg;静脉注射;雄性 Sprague-Dawley 大鼠)疗法以剂量依赖性方式抑制外源性精氨酸加压素 (AVP)。抗利尿药的影响[1]。
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动物实验 |
Animal/Disease Models: Hydrated conscious rat (300-350 g) [1]
Doses: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg Route of Administration: Oral Experimental Results: Dose-dependent increase in urinary flow and diminished urine osmolarity. |
参考文献 |
[1]. Yamamura Y, et al. Characterization of a novel aquaretic agent, OPC-31260, as an orally effective, nonpeptide vasopressin V2 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1992 Apr;105(4):787-91.
[2]. Yamaguchi K, et al. Clinical implication of the antidiuretic hormone (ADH) receptor antagonist mozavaptan hydrochloride in patients with ectopic ADH syndrome. Jpn J Clin Oncol. 2011 Jan;41(1):148-52. |
分子式 |
C27H30CLN3O2
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分子量 |
464.006
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CAS号 |
138470-70-9
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相关CAS号 |
Mozavaptan;137975-06-5
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SMILES |
CC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)N3CCCC(C4=CC=CC=C43)N(C)C.Cl
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别名 |
OPC31260l; OPC31260; OPC 31260
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO : ~20.83 mg/mL (~44.89 mM)
H2O : ~10 mg/mL (~21.55 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.08 mg/mL (4.48 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.1551 mL | 10.7756 mL | 21.5513 mL | |
5 mM | 0.4310 mL | 2.1551 mL | 4.3103 mL | |
10 mM | 0.2155 mL | 1.0776 mL | 2.1551 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。