mTOR inhibitor-1

别名: mTOR inhibitor-1; E74766; BCP32690

目录号: V30498 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

mTOR抑制剂-1是一种新型mTOR通路抑制剂，可以抑制细胞生长/增殖并诱导自噬。

mTOR inhibitor-1 CAS号: 468747-17-3
产品类别: mTOR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

mTOR抑制剂-1是一种新型mTOR通路抑制剂，可以抑制细胞生长/增殖并诱导自噬。

生物活性&实验参考方法

靶点	mTOR - mTOR inhibitor-1 targets the mammalian target of rapamycin (mTOR) kinase (IC50 for mTOR kinase activity inhibition: 8.7 μM; IC50 for inhibiting A549 lung carcinoma cell proliferation: 12.3 μM) [1]
体外研究 (In Vitro)	- A549细胞抗增殖活性：mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）（浓度5–20 μM）可剂量依赖性抑制A549细胞增殖。MTT法检测显示，处理72小时后的IC50为12.3 μM。克隆形成实验表明，10 μM和15 μM mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）分别使细胞克隆数较溶剂对照组减少约50%和75% [1] - A549细胞自噬诱导：mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）（10–15 μM）可诱导A549细胞自噬。Western blot分析显示，LC3-II/LC3-I蛋白比值升高（15 μM处理24小时使该比值增加约3.2倍），p62蛋白表达下调（15 μM时下调约60%）。免疫荧光染色证实，15 μM mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）处理的细胞中自噬小体（以LC3斑点标记）积累 [1] - mTOR通路抑制：mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）（5–15 μM）可剂量依赖性抑制A549细胞中mTOR信号通路的激活。Western blot检测到mTOR磷酸化形式（p-mTOR）、p70核糖体S6激酶磷酸化形式（p-p70S6K）、真核翻译起始因子4E结合蛋白1磷酸化形式（p-4E-BP1）的表达降低。15 μM时，p-mTOR、p-p70S6K、p-4E-BP1蛋白水平较对照组分别下调约70%、65%、62% [1]
体内研究 (In Vivo)	- 裸鼠移植瘤模型抗肿瘤活性：将4–6周龄BALB/c裸鼠皮下接种A549细胞（1×10⁷个细胞/只）建立移植瘤模型。当肿瘤体积达到~100 mm³时，将小鼠随机分为3组（每组6只）：溶剂对照组（DMSO+生理盐水）、低剂量mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）组（10 mg/kg）、高剂量mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）组（20 mg/kg）。药物通过腹腔注射给药，每2天1次，持续21天。处理结束时，高剂量mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）使肿瘤体积较对照组减少约68%，肿瘤重量减少约65%。肿瘤组织western blot显示，p-mTOR、p-p70S6K、p-4E-BP1、p62表达降低，LC3-II/LC3-I比值升高，证实体内mTOR通路抑制和自噬诱导 [1]
酶活实验	- mTOR激酶活性实验：将重组人mTOR激酶与含ATP（10 μM）、荧光标记mTOR特异性底物肽及mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）（浓度1–30 μM）的反应缓冲液混合，37°C孵育60分钟。加入终止缓冲液终止反应，用酶标仪检测磷酸化底物的荧光强度。通过与溶剂对照组比较计算mTOR激酶活性抑制率，对浓度-抑制曲线进行非线性回归分析，确定IC50值（8.7 μM）[1]
细胞实验	- A549细胞增殖实验（MTT法）：将A549细胞接种于96孔板（5×10³个细胞/孔），过夜培养后加入mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）（5、10、15、20 μM），分别孵育24、48、72小时。加入MTT试剂孵育4小时，去除上清液后加入二甲基亚砜溶解甲臜结晶，检测490 nm处吸光度，计算细胞活力及IC50 [1] - A549细胞克隆形成实验：将A549细胞接种于6孔板（200个细胞/孔），培养24小时后加入mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）（5、10、15 μM），孵育14天。用多聚甲醛固定克隆，结晶紫染色后计数，与对照组比较计算克隆形成率 [1] - A549细胞自噬及mTOR通路检测（western blot）：将A549细胞接种于6孔板（2×10⁵个细胞/孔），用mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）（5、10、15 μM）处理24小时。裂解细胞提取总蛋白，经SDS-PAGE电泳、转膜后，加入一抗（针对mTOR、p-mTOR、p70S6K、p-p70S6K、4E-BP1、p-4E-BP1、LC3、p62）和二抗孵育，化学发光检测，用图像分析软件定量条带强度 [1] - A549细胞自噬检测（免疫荧光）：将A549细胞接种于盖玻片，用15 μM mTOR抑制剂-1（mTOR inhibitor-1）处理24小时，多聚甲醛固定、Triton X-100透化后，加入抗LC3一抗和荧光二抗孵育。DAPI染色细胞核，在荧光显微镜下观察LC3斑点（自噬小体）[1]
动物实验	裸鼠A549异种移植模型：BALB/c裸鼠（4-6周龄，雄性）饲养于无特定病原体（SPF）条件下。将A549细胞（1×10⁷个细胞，溶于0.2 mL PBS + Matrigel）皮下注射至每只小鼠右侧腹部。当肿瘤生长至约100 mm³时，将小鼠分为3组：载体组（0.1% DMSO + 0.9%生理盐水）、10 mg/kg mTOR抑制剂-1组和20 mg/kg mTOR抑制剂-1组（每组n=6）。药物配制方法为：先将mTOR抑制剂-1溶于DMSO，再用生理盐水稀释至最终浓度（DMSO含量≤0.1%）。给药方式为腹腔注射，每2天一次，连续21天。每隔3天记录一次肿瘤体积（用游标卡尺测量，体积 = 长 × 宽² / 2）和小鼠体重。治疗结束后，处死小鼠，切除肿瘤并称重，将肿瘤组织储存在-80°C，用于蛋白质印迹分析[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	体外细胞毒性：mTOR抑制剂-1（浓度高达15 μM）对正常人肺成纤维细胞（MRC-5细胞）无显著细胞毒性；MTT实验显示，处理72小时后细胞存活率>80%[1] - 体内毒性：在为期21天的裸鼠实验中，mTOR抑制剂-1（10、20 mg/kg）未引起小鼠体重显著变化（与对照组相比体重变化<5%），且通过苏木精-伊红染色未观察到主要器官（心脏、肝脏、脾脏、肺、肾脏）的病理学异常[1]
参考文献	[1]. In Silico Discovery of a Small Molecule Suppressing Lung Carcinoma A549 Cells Proliferation and Inducing Autophagy via mTOR Pathway Inhibition. Mol Pharm. 2018 Nov 5;15(11):5427-5436.
其他信息	- mTOR抑制剂-1是一种通过计算机虚拟筛选（利用mTOR激酶晶体结构进行分子对接分析）鉴定的小分子[1] - 其在A549细胞中的抗肿瘤机制涉及双重作用：抑制mTOR信号通路以抑制细胞增殖，并诱导自噬以促进肿瘤细胞死亡[1] - mTOR抑制剂-1显示出作为肺癌治疗候选药物的潜力，尤其适用于以A549细胞为代表的非小细胞肺癌（NSCLC）[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C16H15BRN2O3
分子量	363.205903291702
精确质量	363.21
元素分析	C, 52.91; H, 4.16; Br, 22.00; N, 7.71; O, 13.21
CAS号	468747-17-3
相关CAS号	468747-17-3
PubChem CID	135418721
外观&性状	Light yellow to yellow solid
熔点	262 °C
LogP	3.4
tPSA	81.9
氢键供体(HBD)数目	3
氢键受体(HBA)数目	4
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	22
分子复杂度/Complexity	430
定义原子立体中心数目	0
SMILES	BrC1C=C(C(N/N=C(/C)\C2C=CC(=CC=2O)O)=O)C=CC=1C
InChi Key	NKMSVTGHOVMMHV-VCHYOVAHSA-N
InChi Code	InChI=1S/C16H15BrN2O3/c1-9-3-4-11(7-14(9)17)16(22)19-18-10(2)13-6-5-12(20)8-15(13)21/h3-8,20-21H,1-2H3,(H,19,22)/b18-10+
化学名	3-bromo-N-[(E)-1-(2,4-dihydroxyphenyl)ethylideneamino]-4-methylbenzamide
别名	mTOR inhibitor-1; E74766; BCP32690
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 73~83.3 mg/mL (201~229.4 mM) Ethanol: ~2 mg/mL (~5.5 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 73~83.3 mg/mL (201~229.4 mM)
Ethanol: ~2 mg/mL (~5.5 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.73 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7532 mL	13.7661 mL	27.5323 mL
	5 mM	0.5506 mL	2.7532 mL	5.5065 mL
	10 mM	0.2753 mL	1.3766 mL	2.7532 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。