Muscone

别名: 麝香酮; 3-甲基环十五酮; 3-甲基环十五酮-;3-甲基環十五烷酮;Muscone 麝香酮;麝香酮(标准品);麝香酮对照品;酮麝香;酮麝香,对照品; 3-甲基环十五酮 标准品
目录号: V5666 纯度: ≥98%
Muscone 是中药麝香中的主要活性成分和单体,是新型、强效的 fas 通路抑制剂。
Muscone CAS号: 541-91-3
产品类别: New12
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
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产品描述
Muscone 是中药麝香的主要活性成分和单体,是一种新型、有效的 fas 通路抑制剂。它存在于中药通窍活血汤(TQHXD)中,具有神经保护作用。 Muscone 通过抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体激活,并降低炎症细胞因子(IL-1β、TNF-α 和 IL-6)的水平来发挥抗炎活性。
生物活性&实验参考方法
靶点
Inhibition of NF-κB and NLRP3 inflammasome activation in macrophages. [1]
体外研究 (In Vitro)
在骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 中,muscone 显着降低 LPS 诱导的炎症细胞因子水平并抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体激活。麝香酮是治疗心肌梗塞 (MI) 的一种有前途且成功的药物 [1]。
麝香酮 (6 µg/mL) 在脂多糖(LPS)诱导的骨髓来源巨噬细胞(BMDMs)中,显著降低了炎症细胞因子(IL-1β、TNF-α、IL-6)在蛋白和mRNA水平的表达,通过蛋白质免疫印迹、ELISA和qRT-PCR验证。
麝香酮 抑制了LPS诱导的BMDMs中NF-κB通路的激活,表现为IκB-α和p65的磷酸化降低。
麝香酮 抑制了LPS诱导的BMDMs中NLRP3炎症小体的激活,表现为NLRP3和cleaved caspase-1水平降低。
麝香酮 降低了LPS诱导的BMDMs中的细胞内活性氧(ROS)水平,通过DCFH-DA染色和流式细胞术检测。
麝香酮 在LPS诱导的BMDMs中提高了抗氧化酶(SOD1、SOD2、Gpx1、CAT)在蛋白和mRNA水平的表达。 [1]
体内研究 (In Vivo)
在心肌梗死(MI)小鼠模型中,麝香酮 (2 mg/kg/天,口服,从MI后第7天开始,连续3周) 在MI后第4周提高了小鼠的存活率,与仅MI组相比。
麝香酮 改善了MI小鼠的心脏功能,表现为左心室射血分数(LVEF)和左心室短轴缩短率(LVFS)增加,以及血清脑钠肽(BNP)水平在MI后第4周降低。
麝香酮 减少了MI小鼠心脏组织中的炎症细胞浸润,通过苏木精-伊红(HE)染色切片观察到。
麝香酮 降低了MI小鼠心脏组织中炎症细胞因子(IL-1β、TNF-α、IL-6)的表达和分泌,通过免疫组织化学、qRT-PCR以及与巨噬细胞标记物F4/80的免疫荧光共定位显示。
麝香酮 抑制了MI小鼠心脏组织中NF-κB(p-p65减少)和NLRP3炎症小体的激活,通过蛋白质免疫印迹和免疫组织化学证实。
麝香酮 在MI小鼠中表现出抗氧化作用,提高了心脏组织匀浆中总超氧化物歧化酶(T-SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性,并降低了丙二醛(MDA)水平。 [1]
细胞实验
BMDM培养与处理: 从C57BL/6J小鼠分离骨髓来源巨噬细胞(BMDMs),在含有巨噬细胞集落刺激因子的培养基中培养。7天后,贴壁细胞用作BMDMs。细胞饥饿处理12小时,然后用LPS(1 µg/mL)在存在或不存在麝香酮(6 µg/mL)的条件下处理24小时。
细胞活力实验: BMDMs用不同浓度(0、1.5、3、6、12、24 µg/mL)的麝香酮处理24小时。使用增强型CCK-8试剂盒通过测量450 nm处的吸光度评估细胞活力。在高达24 µg/mL的浓度下未观察到细胞毒性。
细胞内ROS检测: 处理后,BMDMs与DCFH-DA(10 µM)孵育30分钟。通过流式细胞术和荧光显微镜测量ROS水平。
ELISA: 使用ELISA试剂盒定量细胞培养上清液中的IL-1β水平。
蛋白质免疫印迹: 从BMDMs提取总蛋白,通过SDS-PAGE分离,转印至PVDF膜,用特异性一抗孵育,然后用HRP偶联的二抗孵育。使用ECL系统显色。
qRT-PCR: 从BMDMs提取总RNA,逆转录,并使用SYBR Green Master Mix在实时PCR系统上进行扩增。基因表达以GAPDH为内参进行归一化。 [1]
动物实验
Animals: Male C57BL/6J mice (7-8 weeks old) were used.
Myocardial Infarction Model: MI was induced by permanent ligation of the left anterior descending coronary artery under anesthesia and mechanical ventilation.
Drug Administration: Muscone was diluted in normal saline to 0.5 mg/mL. Mice were randomly divided into sham, MI, and MI+muscone groups. Starting from the 7th day post-MI (to avoid acute phase interference), mice in the MI+muscone group received muscone (2 mg/kg/day) by oral gavage for 3 consecutive weeks. Sham and MI groups received an equivalent volume of saline.
Echocardiography: Cardiac function (LVEF, LVFS) was assessed at the 4th week post-MI using an ultrasound system.
Sample Collection: Mice were sacrificed at the 4th week post-MI. Blood and heart tissues were collected for further analysis. [1]
参考文献

[1]. Muscone improves cardiac function in mice after myocardial infarction by alleviating cardiac macrophage-mediated chronic inflammation through inhibition of NF-κB and NLRP3 inflammasome. Am J Transl Res. 2018 Dec 15;10(12):4235-4246.

其他信息
Muskone is the main active monomer of musk, a traditional Chinese medicine. This study shows that muskone can alleviate chronic inflammation mediated by myocardial macrophages after myocardial infarction by inhibiting the activation of NF-κB and NLRP3 inflammasomes, and its anti-inflammatory effect may be related to the scavenging of reactive oxygen species (ROS). Muskone is expected to become a candidate drug for the treatment of myocardial infarction. [1]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C16H30O
分子量
238.4088
精确质量
238.229
CAS号
541-91-3
PubChem CID
10947
外观&性状
Colorless to light yellow liquid
密度
0.8±0.1 g/cm3
沸点
329.5±10.0 °C at 760 mmHg
熔点
33ºC
闪点
145.3±11.3 °C
蒸汽压
0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率
1.437
LogP
6.33
tPSA
17.07
氢键供体(HBD)数目
0
氢键受体(HBA)数目
1
可旋转键数目(RBC)
0
重原子数目
17
分子复杂度/Complexity
198
定义原子立体中心数目
0
SMILES
O=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C1([H])[H]
InChi Key
ALHUZKCOMYUFRB-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C16H30O/c1-15-12-10-8-6-4-2-3-5-7-9-11-13-16(17)14-15/h15H,2-14H2,1H3
化学名
3-methylcyclopentadecan-1-one
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO : ~100 mg/mL (~419.45 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。


请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL;

3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1945 mL 20.9723 mL 41.9445 mL
5 mM 0.8389 mL 4.1945 mL 8.3889 mL
10 mM 0.4194 mL 2.0972 mL 4.1945 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05559307 RECRUITING Drug: Xingnaojing injection Ischemic Stroke, Acute Ying Gao 2022-08-16 Phase 4
NCT02294448 UNKNOWN STATUS Drug: Qishe Pill Individuality
Narrative Medicine
Shanghai University of Traditional Chinese Medicine 2014-11 Phase 1
生物数据图片
  • Muscone improved survival rate and cardiac function in MI mice. (A) Survival rate of mice at the 4th week after MI. Kaplan-Meier analysis showed lower mortality in mice of MI+muscone group compared with those in MI group (log-rank: P = 0.0457). (B) Representative M-mode echocardiograms of mice at the 4th week after MI. LVEF (C) and LVFS (D) were measured by echocardiography. Data are expressed as mean ± SD (n = 12 per group). ***P < 0.001 versus sham group, #P < 0.05, ##P < 0.01 versus MI group. (E) Serum levels of BNP in mice at the 4th week after MI were measured by ELISA. Data are expressed as mean ± SD (n = 12 per group). ***P < 0.001 versus sham group, #P < 0.05 versus MI group.[1].Du Y, et al. Muscone improves cardiac function in mice after myocardial infarction by alleviating cardiac macrophage-mediated chronic inflammation through inhibition of NF-κB and NLRP3 inflammasome. Am J Transl Res. 2018 Dec 15;10(12):4235-4246.
  • Muscone inhibited cardiac macrophage-mediated chronic inflammation in MI mice. Representative photomicrographs of HE staining (A) and immunohistochemical staining for IL-1β, TNF-α and IL-6 (B-D) in paraffin embedded heart sections at the 4th week after MI (bar = 50 μm). (E) The mRNA levels of IL-1β, TNF-α and IL-6 were determined by qRT-PCR, which were calculated as a ratio to the mRNA level of GAPDH and expressed relative to sham group. The results are representative of three independent experiments and shown as mean ± SD. **P < 0.01, ***P < 0.001 versus sham group, #P < 0.05 versus MI group. (F-H) The colocalization of IL-1β, TNF-α or IL-6 with F4/80 was detected by immunofluorescence staining (bar = 50 μm). Green represented IL-1β, TNF-α or IL-6; Red represented F4/80; Blue represented nuclei.[1].Du Y, et al. Muscone improves cardiac function in mice after myocardial infarction by alleviating cardiac macrophage-mediated chronic inflammation through inhibition of NF-κB and NLRP3 inflammasome. Am J Transl Res. 2018 Dec 15;10(12):4235-4246.
  • Muscone reduced LPS-induced inflammatory cytokines production in BMDMs. A. BMDMs were treated with muscone at increasing concentrations (0, 1.5, 3, 6, 12 and 24 μg/ml) for 24 h. Cell viability was measured using CCK-8 assay. B. IL-1β concentrations in culture supernatants were measured by ELISA following treatment with 1 μg/ml LPS and 1.5, 3 or 6 μg/ml muscone for 24 h. C. The mRNA level of IL-1β in BMDMs was measured by qRT-PCR following treatment with 1 µg/ml LPS and 1.5, 3 or 6 µg/ml muscone for 24 h. D. Western blot analysis of pro-IL-1β, IL-1β, TNF-α and IL-6 in BMDMs after being incubated for 24 h. β-actin was used as a loading control. E. The mRNA levels of IL-1β, IL-6 and TNF-α in BMDMs after being incubated for 24 h. F. IL-1β concentrations in culture supernatants were measured by ELISA after being incubated for 24 h. All results are representative of three independent experiments and shown as mean ± SD. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001 versus control group, #P < 0.05, ##P < 0.01, ###P < 0.001 versus LPS group.[1].Du Y, et al. Muscone improves cardiac function in mice after myocardial infarction by alleviating cardiac macrophage-mediated chronic inflammation through inhibition of NF-κB and NLRP3 inflammasome. Am J Transl Res. 2018 Dec 15;10(12):4235-4246.
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