| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Inhibition of NF-κB and NLRP3 inflammasome activation in macrophages. [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
在骨髓源性巨噬细胞 (BMDM) 中,muscone 显着降低 LPS 诱导的炎症细胞因子水平并抑制 NF-κB 和 NLRP3 炎症小体激活。麝香酮是治疗心肌梗塞 (MI) 的一种有前途且成功的药物 [1]。
麝香酮 (6 µg/mL) 在脂多糖(LPS)诱导的骨髓来源巨噬细胞(BMDMs)中,显著降低了炎症细胞因子(IL-1β、TNF-α、IL-6)在蛋白和mRNA水平的表达,通过蛋白质免疫印迹、ELISA和qRT-PCR验证。 麝香酮 抑制了LPS诱导的BMDMs中NF-κB通路的激活,表现为IκB-α和p65的磷酸化降低。 麝香酮 抑制了LPS诱导的BMDMs中NLRP3炎症小体的激活,表现为NLRP3和cleaved caspase-1水平降低。 麝香酮 降低了LPS诱导的BMDMs中的细胞内活性氧(ROS)水平,通过DCFH-DA染色和流式细胞术检测。 麝香酮 在LPS诱导的BMDMs中提高了抗氧化酶(SOD1、SOD2、Gpx1、CAT)在蛋白和mRNA水平的表达。 [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在心肌梗死(MI)小鼠模型中,麝香酮 (2 mg/kg/天,口服,从MI后第7天开始,连续3周) 在MI后第4周提高了小鼠的存活率,与仅MI组相比。
麝香酮 改善了MI小鼠的心脏功能,表现为左心室射血分数(LVEF)和左心室短轴缩短率(LVFS)增加,以及血清脑钠肽(BNP)水平在MI后第4周降低。 麝香酮 减少了MI小鼠心脏组织中的炎症细胞浸润,通过苏木精-伊红(HE)染色切片观察到。 麝香酮 降低了MI小鼠心脏组织中炎症细胞因子(IL-1β、TNF-α、IL-6)的表达和分泌,通过免疫组织化学、qRT-PCR以及与巨噬细胞标记物F4/80的免疫荧光共定位显示。 麝香酮 抑制了MI小鼠心脏组织中NF-κB(p-p65减少)和NLRP3炎症小体的激活,通过蛋白质免疫印迹和免疫组织化学证实。 麝香酮 在MI小鼠中表现出抗氧化作用,提高了心脏组织匀浆中总超氧化物歧化酶(T-SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性,并降低了丙二醛(MDA)水平。 [1] |
| 细胞实验 |
BMDM培养与处理: 从C57BL/6J小鼠分离骨髓来源巨噬细胞(BMDMs),在含有巨噬细胞集落刺激因子的培养基中培养。7天后,贴壁细胞用作BMDMs。细胞饥饿处理12小时,然后用LPS(1 µg/mL)在存在或不存在麝香酮(6 µg/mL)的条件下处理24小时。
细胞活力实验: BMDMs用不同浓度(0、1.5、3、6、12、24 µg/mL)的麝香酮处理24小时。使用增强型CCK-8试剂盒通过测量450 nm处的吸光度评估细胞活力。在高达24 µg/mL的浓度下未观察到细胞毒性。 细胞内ROS检测: 处理后,BMDMs与DCFH-DA(10 µM)孵育30分钟。通过流式细胞术和荧光显微镜测量ROS水平。 ELISA: 使用ELISA试剂盒定量细胞培养上清液中的IL-1β水平。 蛋白质免疫印迹: 从BMDMs提取总蛋白,通过SDS-PAGE分离,转印至PVDF膜,用特异性一抗孵育,然后用HRP偶联的二抗孵育。使用ECL系统显色。 qRT-PCR: 从BMDMs提取总RNA,逆转录,并使用SYBR Green Master Mix在实时PCR系统上进行扩增。基因表达以GAPDH为内参进行归一化。 [1] |
| 动物实验 |
Animals: Male C57BL/6J mice (7-8 weeks old) were used.
Myocardial Infarction Model: MI was induced by permanent ligation of the left anterior descending coronary artery under anesthesia and mechanical ventilation. Drug Administration: Muscone was diluted in normal saline to 0.5 mg/mL. Mice were randomly divided into sham, MI, and MI+muscone groups. Starting from the 7th day post-MI (to avoid acute phase interference), mice in the MI+muscone group received muscone (2 mg/kg/day) by oral gavage for 3 consecutive weeks. Sham and MI groups received an equivalent volume of saline. Echocardiography: Cardiac function (LVEF, LVFS) was assessed at the 4th week post-MI using an ultrasound system. Sample Collection: Mice were sacrificed at the 4th week post-MI. Blood and heart tissues were collected for further analysis. [1] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Muskone is the main active monomer of musk, a traditional Chinese medicine. This study shows that muskone can alleviate chronic inflammation mediated by myocardial macrophages after myocardial infarction by inhibiting the activation of NF-κB and NLRP3 inflammasomes, and its anti-inflammatory effect may be related to the scavenging of reactive oxygen species (ROS). Muskone is expected to become a candidate drug for the treatment of myocardial infarction. [1]
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| 分子式 |
C16H30O
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|---|---|
| 分子量 |
238.4088
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| 精确质量 |
238.229
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| CAS号 |
541-91-3
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| PubChem CID |
10947
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| 外观&性状 |
Colorless to light yellow liquid
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| 密度 |
0.8±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
329.5±10.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
33ºC
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| 闪点 |
145.3±11.3 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.437
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| LogP |
6.33
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| tPSA |
17.07
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
198
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C1C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C1([H])[H]
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| InChi Key |
ALHUZKCOMYUFRB-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H30O/c1-15-12-10-8-6-4-2-3-5-7-9-11-13-16(17)14-15/h15H,2-14H2,1H3
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| 化学名 |
3-methylcyclopentadecan-1-one
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~419.45 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。
例如,若需制备1 mL的工作液,可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中,混匀;然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80,混匀;加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备:将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中,得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 例如,若需制备1 mL的工作液,可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中,混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备(4°C,1 周):将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中,得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.49 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加,逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.1945 mL | 20.9723 mL | 41.9445 mL | |
| 5 mM | 0.8389 mL | 4.1945 mL | 8.3889 mL | |
| 10 mM | 0.4194 mL | 2.0972 mL | 4.1945 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT05559307 | RECRUITING | Drug: Xingnaojing injection | Ischemic Stroke, Acute | Ying Gao | 2022-08-16 | Phase 4 |
| NCT02294448 | UNKNOWN STATUS | Drug: Qishe Pill | Individuality Narrative Medicine |
Shanghai University of Traditional Chinese Medicine | 2014-11 | Phase 1 |
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