| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Myriocin targets serine palmitoyltransferase (SPT), a key enzyme in the de novo synthesis of sphingolipids. SPT catalyzes the first and rate-limiting step in sphingolipid biosynthesis, the condensation of L-serine and palmitoyl-CoA to form 3-ketosphinganine. Myriocin acts as a potent, irreversible inhibitor of SPT, blocking the production of sphingolipids and modulating sphingolipid-mediated signaling pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
霉酚酸酯（Thermozymocidin；0-10000 nM；96 小时；Huh7/Rep-Feo 细胞）可抑制亚基因组丙型肝炎病毒 (HCV) 1b 基因型复制子的复制 [2]。霉酚酸酯（100 nM；72 小时）可降低 Huh7 细胞中的鞘磷脂水平 [2]。体外实验表明，霉酚酸酯是丝氨酸棕榈酰转移酶的强效抑制剂，可阻断鞘氨醇生物合成的第一步。它已被证实可诱导多种细胞类型的凋亡，并具有抗菌、抗真菌和免疫抑制活性。该化合物常用于研究，以探索调节鞘脂通路在治疗多种疾病方面的治疗潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
麦利奥辛（Thermozymocidin；0–1 mg/kg；腹腔注射；每日一次，连续5天；雄性Balb/c小鼠）可诱导肝脏中c-myc的表达并抑制SPT，从而阻断体内鞘脂的从头合成[1]。
在体内，麦利奥辛已被用于研究鞘脂在各种生理和病理过程中的作用。通过抑制SPT，该化合物可降低组织中的鞘脂水平，从而影响炎症、免疫反应和肿瘤生长。麦利奥辛已在自身免疫性疾病、代谢紊乱和癌症的临床前模型中显示出疗效。 |
| 酶活实验 |
体外SPT抑制酶活性测定包括将含有SPT酶的微粒体与L-[³H]-丝氨酸和棕榈酰辅酶A在不同浓度的霉酚酸存在下孵育。提取后，通过闪烁计数法测定[³H]-3-酮鞘氨醇的生成量。根据剂量-反应曲线计算IC50值，以确定化合物的效力。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析[2]
细胞类型： Huh7/Rep-Feo 细胞 测试浓度： 0、300 和 1000 nM 孵育时间： 96 小时 实验结果： HCV NS5A 水平呈浓度依赖性降低。 使用多种细胞系进行细胞实验，包括免疫细胞、癌细胞和代谢细胞类型。用不同浓度的霉酚酸酯处理细胞，并通过 LC-MS/MS 测定鞘脂水平（鞘氨醇、鞘氨醇、神经酰胺）。评估细胞活力、凋亡和炎症标志物表达，以评价 SPT 抑制的生物学效应。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雄性Balb/c小鼠（22克，7-8周龄）[1]
剂量：0、0.1、0.3和1.0 mg/kg 给药途径：腹腔注射（ip）；每日一次，连续5天 实验结果：血浆丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶水平未发生显著改变。肝脏和肾脏中的游离二氢鞘氨醇呈剂量依赖性降低。肝脏SPT活性降低，相关系数为-0.76。以剂量依赖的方式增加肝脏 c-myc 的表达。 体内研究在自身免疫性疾病（例如，实验性自身免疫性脑脊髓炎）、代谢紊乱（例如，高脂饮食诱导的肥胖）或癌症的小鼠模型中进行。Myriocin 以不同剂量腹腔注射或口服给药。采用液相色谱-串联质谱法 (LC-MS/MS) 测定组织中的鞘脂水平。监测疾病进展、炎症标志物和肿瘤生长情况以评估疗效。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
霉酚酸酯（分子量 401.54，分子式 C₂₁H₃₉NO₆）是一种真菌代谢产物，是 SPT 的强效不可逆抑制剂。该化合物通常储存于 -20°C，可溶于 DMSO 和乙醇。其理化性质使其适用于体外和体内研究。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
临床前毒性研究已在动物模型中评估了霉酚酸酯（Myriocin）。作为一种鞘磷脂转移酶（SPT）抑制剂，其毒性特征与鞘脂生物合成的紊乱有关，这会影响细胞膜的完整性和信号传导。该化合物表现出剂量依赖性毒性，因此在体内研究中需要进行精确的剂量滴定。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
霉毒素（Myriocin）是一类源自某些嗜热真菌的氨基酸类抗生素，能有效抑制丝氨酸棕榈酰转移酶（鞘氨醇生物合成的第一步）。霉毒素还具有免疫抑制活性。它们具有多种功能，包括抗菌、抗真菌、免疫抑制、抑制EC 2.3.1.50（丝氨酸C-棕榈酰转移酶）、诱导细胞凋亡、抗肿瘤和抗真菌代谢活性。霉毒素属于鞘氨醇类化合物、α-氨基脂肪酸、非蛋白α-氨基酸和羟基单羧酸。据报道，霉毒素存在于白霉属（Melanocarpus albomyces）、链霉菌属（Streptomyces）和其他具有相关数据的生物体中。霉毒素（ISP-1，Thermozymocidin）是一种强效的、不可逆的丝氨酸棕榈酰转移酶抑制剂，丝氨酸棕榈酰转移酶是鞘脂生物合成的限速酶。它是一种真菌代谢产物，具有抗菌、抗真菌、免疫抑制和抗肿瘤活性。该化合物被广泛用作研究鞘脂生物学以及调节鞘脂通路治疗自身免疫性疾病、代谢紊乱和癌症的治疗潜力的研究工具。目前，霉酚酸酯尚未获得临床应用的监管批准。
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| 分子式 |
C21H39NO6
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|---|---|
| 分子量 |
401.5375
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| 精确质量 |
401.277
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| CAS号 |
35891-70-4
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| PubChem CID |
6438394
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
636.7±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
338.8±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±4.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.522
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| LogP |
4.21
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| tPSA |
141.08
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
18
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
468
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCCCCCC(=O)CCCCCC/C=C/C[C@H]([C@@H]([C@@](CO)(C(=O)O)N)O)O
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| InChi Key |
ZZIKIHCNFWXKDY-ANSFIGKPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C21H39NO6/c1-2-3-4-10-13-17(24)14-11-8-6-5-7-9-12-15-18(25)19(26)21(22,16-23)20(27)28/h9,12,18-19,23,25-26H,2-8,10-11,13-16,22H2,1H3,(H,27,28)/b12-9+/t18-,19-,21+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,3R,4S,E)-2-amino-3,4-dihydroxy-2-(hydroxymethyl)-14-oxoicos-6-enoic acid
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| 别名 |
Thermozymocidin; ISP-I; ISP I; ISP1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~2.86 mg/mL (~7.12 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.29 mg/mL (0.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL2.9mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL20%SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.29 mg/mL (0.72 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 2.9 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: 5 mg/mL (12.45 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4904 mL | 12.4521 mL | 24.9041 mL | |
| 5 mM | 0.4981 mL | 2.4904 mL | 4.9808 mL | |
| 10 mM | 0.2490 mL | 1.2452 mL | 2.4904 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Bamirastine
戊双氟酚
PROTAC-PEG3-Amino
MT-3014
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COA
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