| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 10g |
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| 靶点 |
- Myristic acid targets bacterial ABC transporter BmrA (IC50 for BmrA ATPase activity: ~12 μM; IC50 for rhodamine 6G efflux inhibition: ~15 μM) [2]
- Myristic acid targets the NF-κB pathway (modulates phosphorylation of IκBα and nuclear translocation of NF-κB p65) in LPS-induced BV-2 microglial cells [4] - Myristic acid targets the ubiquitination pathway (regulates expression of ubiquitin-like protein 1, UBQLN1) in bovine mammary epithelial cells [1] |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
- 在牛乳腺上皮细胞中，用肉豆蔻酸（50–200 μM）处理24小时，可剂量依赖性降低甘油三酯（TG）含量（较对照组降低18–42%），下调UBQLN1表达（mRNA和蛋白水平分别降低25–60%）；同时降低乙酰辅酶A羧化酶α（ACCα）的磷酸化水平（降低30–55%），减少脂肪酸合成酶（FASN）表达，表明其可抑制脂肪从头合成[1]
- 在纯化的细菌BmrA蛋白中，肉豆蔻酸（5–50 μM）剂量依赖性抑制ATP酶活性（50 μM时最大抑制率~70%），阻断罗丹明6G外排（50 μM时最大抑制率~65%），从而抑制BmrA介导的细菌多药耐药[2] - 在TNF-α（10 ng/mL）处理的人皮肤成纤维细胞中，肉豆蔻酸（10–40 μM）处理24小时，通过下调TLR4/MyD88信号通路，减少促炎细胞因子IL-6（降低22–58%）和IL-8（降低19–52%）的分泌[3] - 在LPS诱导的BV-2小胶质细胞中，肉豆蔻酸（10–40 μM）处理24小时，降低TNF-α（mRNA水平降低35–72%）、IL-1β（mRNA水平降低30–68%）和iNOS（mRNA水平降低28–65%）的表达，同时抑制IκBα磷酸化（降低40–70%）及NF-κB p65核转位（降低38–68%）[4] |
| 体内研究 (In Vivo) |
- 在DNFB诱导的特应性皮炎（AD）小鼠模型中：小鼠耳部每日局部涂抹含肉豆蔻酸（2.5%或5%，溶于凡士林）的制剂，连续7天。5%剂量组可降低耳肿胀度（较AD模型组降低~45%），减薄表皮厚度（降低~38%），减少真皮肥大细胞浸润（降低~42%）；同时通过抑制脊髓TRPV1表达，改善机械痛感受（爪退缩阈值较模型组升高~35%）[3]
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| 酶活实验 |
- BmrA ATP酶活性测定：将纯化的BmrA蛋白与肉豆蔻酸（5–50 μM）在含ATP（5 mM）的反应缓冲液中37°C孵育30分钟。采用比色法检测释放的无机磷酸盐（Pi），以nmol Pi/min/mg蛋白计算ATP酶活性，通过剂量-反应曲线确定IC50[2]
- BmrA介导的罗丹明6G外排测定：将表达BmrA的大肠杆菌细胞与罗丹明6G（10 μM）孵育30分钟以负载染料，随后加入肉豆蔻酸（5–50 μM）和ATP（2 mM）。在30分钟内，每5分钟检测一次细胞内罗丹明6G的荧光强度（525 nm），评估外排抑制效果[2] |
| 细胞实验 |
- 牛乳腺上皮细胞实验：将细胞接种于6孔板（1×10⁶个细胞/孔），培养至80%融合后，用肉豆蔻酸（50–200 μM）处理24小时。脂质提取后，通过比色试剂盒检测TG含量；采用Western blot（目标蛋白一抗、HRP标记二抗）和qPCR（目标基因特异性引物、SYBR Green检测）检测UBQLN1、ACCα和FASN的表达[1]
- 人皮肤成纤维细胞实验：将细胞接种于24孔板（5×10⁴个细胞/孔），用TNF-α（10 ng/mL）刺激2小时后，加入肉豆蔻酸（10–40 μM）处理24小时。收集培养上清液，通过ELISA检测IL-6和IL-8水平；采用Western blot分析TLR4和MyD88的表达[3] - BV-2小胶质细胞实验：将细胞接种于6孔板（2×10⁵个细胞/孔），用LPS（1 μg/mL）刺激1小时后，加入肉豆蔻酸（10–40 μM）处理24小时。通过qPCR检测TNF-α、IL-1β和iNOS的mRNA水平；采用Western blot（p65检测需提取核蛋白）和免疫荧光（p65用Alexa Fluor 488标记二抗染色，DAPI染核）分析磷酸化IκBα和NF-κB p65核转位[4] |
| 动物实验 |
DNFB诱导的AD小鼠模型：将6-8周龄的雌性BALB/c小鼠随机分为4组（每组n=6）：对照组、AD模型组、2.5%肉豆蔻酸组和5%肉豆蔻酸组。在第0天和第7天，通过在小鼠耳部涂抹0.5% DNFB（10 μL/耳）诱导AD。从第8天到第14天，治疗组小鼠每天一次在耳部局部涂抹2.5%或5%肉豆蔻酸（溶于凡士林）（10 μL/耳）。在第15天，用游标卡尺测量耳厚度，并收集耳组织进行H&E染色（表皮厚度）和甲苯胺蓝染色（肥大细胞计数）。在第14天，使用von Frey纤维丝测试评估机械痛觉[3]。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
在正常大鼠中，棕榈酸给药2小时后，心脏、肝脏、脾脏和肾上腺中的放射性高于肉豆蔻酸给药后。在肉芽肿囊袋大鼠中，棕榈酸给药2小时后，肾上腺和囊袋渗出液中的放射性分布高于肉豆蔻酸给药组。给予肉豆蔻酸的大鼠，其胃囊壁的放射性更高。 源自脂肪组织储存的脂肪酸要么与血清白蛋白结合，要么以游离脂肪酸的形式存在于血液中。 油酸、棕榈酸、肉豆蔻酸和硬脂酸主要通过淋巴系统运输，而月桂酸则通过淋巴系统和（以游离脂肪酸的形式）门静脉系统运输。 代谢/代谢物 在喂食椰子油的大鼠中，肉豆蔻酸是肝脏和脂肪组织甘油三酯中的主要脂肪酸之一。乙醇可增加肉豆蔻酸的比例。 除了通过β-氧化代谢外，肉豆蔻酸还被证实可进行链延长反应生成棕榈酸和硬脂酸，脱饱和反应生成肉豆蔻油酸，并掺入肝脏中性脂质（以及少量磷脂）。 9000 XG大鼠肝匀浆上清液将饱和脂肪酸转化为单不饱和脂肪酸的效率，肉豆蔻酸低于棕榈酸。这些脂肪酸仅生成相同链长的Δ9-单烯酸。 由14C标记的乙酸盐掺入的肉豆蔻酸酯优先酯化为甘油三酯，而标记的硬脂酸酯在分离的大鼠脂肪细胞中转化为磷脂。 有关肉豆蔻酸（共6种代谢物）的更多代谢/代谢物（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 十四烷酸已知的人体代谢物包括13-羟基十四烷酸。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在牛乳腺上皮细胞中，浓度高达 200 μM 的肉豆蔻酸处理 24 小时后，未观察到对细胞活力的影响（MTT 检测：细胞活力 >90%，与对照组相比）[1]
- 在 BV-2 小胶质细胞中，浓度高达 40 μM 的肉豆蔻酸处理 24 小时后，未观察到细胞毒性（CCK-8 检测：细胞活力 >92%，与对照组相比）[4] - 在 DNFB 诱导的 AD 小鼠模型中，局部应用 5% 肉豆蔻酸 7 天，未观察到皮肤刺激（无发红、水肿或糜烂）或体重变化（体重增加与对照组相似）[3] |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
十四烷酸是一种油状白色结晶固体。(NTP, 1992)
十四烷酸是一种直链、十四碳长链饱和脂肪酸，主要存在于乳脂中。它是一种人体代谢物、EC 3.1.1.1（羧酸酯酶）抑制剂、大型蚤（Daphnia magna）代谢物和藻类代谢物。它是一种长链脂肪酸和直链饱和脂肪酸，是十四烷酸的共轭酸。 肉豆蔻酸是大肠杆菌（K12菌株、MG1655菌株）中发现或产生的代谢物。 据报道，肉豆蔻酸存在于卡洛丹木（Calodendrum capense）、茶树（Camellia sinensis）和其他有相关数据的生物体中。 肉豆蔻酸是一种具有14个碳原子骨架的饱和长链脂肪酸。肉豆蔻酸天然存在于棕榈油、椰子油和乳脂中。 肉豆蔻酸是一种饱和的14碳脂肪酸，存在于大多数动植物脂肪中，尤其是乳脂、椰子油、棕榈油和肉豆蔻油。它用于合成香料，也是肥皂和化妆品的成分。（引自Dorland，第28版）。肉豆蔻酸也常被添加到受体相关激酶倒数第二个氮末端的甘氨酸残基上，以赋予该酶膜定位。这是通过肉豆蔻酸具有足够高的疏水性来实现的，使其能够整合到真核细胞质膜磷脂双层的脂肪酰基核心中。（维基百科） 肉豆蔻酸是酿酒酵母中发现或产生的代谢产物。 它是一种饱和的14碳脂肪酸，存在于大多数动植物脂肪中，特别是乳脂以及椰子油、棕榈油和肉豆蔻油中。它用于合成香料，也是肥皂和化妆品的成分。（摘自Dorland，第28版） 另见：鳕鱼肝油（部分）；锯棕榈（部分）。 作用机制 ……所检验的具体假设是，游离脂肪酸与B类清道夫受体CD36的结合会诱导内皮型一氧化氮合酶（eNOS）的激活。本研究利用人微血管内皮细胞系和转染的中国仓鼠卵巢细胞系统，确定了哪些游离脂肪酸能够刺激内皮型一氧化氮合酶（eNOS）的活性。出乎意料的是，只有肉豆蔻酸，以及在较小程度上棕榈酸，能够刺激eNOS的活性。eNOS的刺激作用呈剂量和时间依赖性。与其他游离脂肪酸以及CD36阻断抗体的竞争性实验表明，肉豆蔻酸对eNOS的作用需要与CD36结合。进一步的机制研究表明，肉豆蔻酸对eNOS功能的影响不依赖于PI3K、Akt激酶或钙离子。药理学研究和显性负性构建体证实，肉豆蔻酸/CD36对eNOS活性的刺激依赖于AMPK的激活。这些数据揭示了肉豆蔻酸、CD36、AMP激酶和eNOS活性之间意想不到的联系。 - 肉豆蔻酸通过靶向UBQLN1介导的泛素化来调节牛乳腺上皮细胞的甘油三酯（TG）生成，这可能影响奶牛的脂质代谢[1] - 肉豆蔻酸抑制BmrA（一种参与细菌多重耐药性的ABC转运蛋白），提示其可能作为佐剂增强抗生素对耐药菌的疗效[2] - 肉豆蔻酸减轻阿尔茨海默病（AD）小鼠的皮肤炎症和伤害感受，支持其治疗炎症性皮肤病的潜力[3] - 肉豆蔻酸通过抑制NF-κB通路在BV-2细胞中发挥抗神经炎症作用，表明其可能应用于神经炎症性疾病（例如阿尔茨海默病）的治疗[4] |
| 分子式 |
C14H28O2
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|---|---|
| 分子量 |
228.3709
|
| 精确质量 |
228.208
|
| CAS号 |
544-63-8
|
| PubChem CID |
11005
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
0.9±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
319.6±5.0 °C at 760 mmHg
|
| 熔点 |
52-54 °C(lit.)
|
| 闪点 |
144.8±12.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±0.7 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.451
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| LogP |
6.09
|
| tPSA |
37.3
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
2
|
| 可旋转键数目(RBC) |
12
|
| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
155
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
TUNFSRHWOTWDNC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H28O2/c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-11-12-13-14(15)16/h2-13H2,1H3,(H,15,16)
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| 化学名 |
tetradecanoic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 250 mg/mL (~1094.71 mM)
Ethanol : ~100 mg/mL (~437.89 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.95 mM) (饱和度未知) in 10% EtOH + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 EtOH 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (9.11 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将100μL 20.8mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 5 中的溶解度: 10% DMSO + 90% Corn Oil 配方 6 中的溶解度: 40 mg/mL (175.15 mM) in Cremophor EL (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.3789 mL | 21.8943 mL | 43.7886 mL | |
| 5 mM | 0.8758 mL | 4.3789 mL | 8.7577 mL | |
| 10 mM | 0.4379 mL | 2.1894 mL | 4.3789 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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