| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Nadolol competitively blocks beta-1 adrenergic receptors located in the heart and vascular smooth muscle, inhibiting the activities of the catecholamines epinephrine and norepinephrine. This produces negative inotropic and chronotropic effects. It also blocks beta-2 adrenergic receptors. The compound is a beta-2 adrenergic receptor antagonist.
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| 体外研究 (In Vitro) |
(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 (EGCG) 的 Ki 值为 19.4 μM，可竞争性抑制人胚肾 293 细胞中 OATP1A2 介导的纳多洛尔吸收。纳多洛尔对 OATP1A2 的 Km 值为 84 μM [2]。体外实验表明，纳多洛尔对 β1 和 β2 受体均有活性。它可竞争性阻断 β-肾上腺素能受体，从而抑制儿茶酚胺的作用。它通过抑制房室传导发挥抗心律失常作用。其极性和亲水性限制了其进入中枢神经系统的能力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
对携带B16F10肿瘤细胞的雄性OF1小鼠给予纳多洛尔（20 mg/kg）可阻断神经内分泌反应，从而减少并缩小受急性社会应激影响小鼠的肺转移灶。[3]
在体内，纳多洛尔用于降低高血压患者的血压。它适用于治疗心绞痛和高血压。纳多洛尔具有负性肌力作用和负性变时作用，可降低心输出量和心率。与亲脂性β受体阻滞剂相比，其亲水性使其对中枢神经系统的副作用极小。 |
| 酶活实验 |
纳多洛尔的体外受体结合试验通常采用竞争性放射性配体结合法，使用表达人β1和β2肾上腺素能受体的细胞膜制备物。将膜与放射性标记的配体（例如[³H]-CGP-12177）和不同浓度的纳多洛尔孵育。IC50或Ki值由置换曲线计算得出。功能活性通过cAMP积累试验进行评估。
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| 细胞实验 |
基于细胞的纳多洛尔活性检测方法包括培养表达重组β1或β2肾上腺素能受体的细胞（例如HEK-293或CHO细胞）。细胞用浓度范围为0.1 nM至10 µM的纳多洛尔处理。通过抑制激动剂刺激的cAMP积累来测定受体拮抗作用。通过比较不同受体亚型的反应来评估功能选择性。
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| 动物实验 |
纳多洛尔的体内动物实验通常采用灌胃或静脉注射的方式，将药物给予高血压啮齿动物模型。血压和心率通过遥测或尾套法进行测量。抗心律失常活性在心律失常模型中进行评估。药代动力学参数通过测量血液和组织中的化合物浓度进行评估。由于纳多洛尔具有亲水性，因此需要评估其组织分布。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
纳多洛尔的口服吸收率约为30%。健康受试者口服60 mg纳多洛尔后，达峰时间（Tmax）为2.7小时，血浆峰浓度（Cmax）为69 ± 15 ng/mL；口服120 mg纳多洛尔后，血浆峰浓度（Cmax）为132 ± 27 ng/mL。口服60 mg纳多洛尔后的AUC为1021 ng·h/mL，口服120 mg纳多洛尔后的AUC为1913 ± 382 ng·h/mL。纳多洛尔不经肝脏代谢，主要经尿液排泄。健康受试者静脉给药后，72小时后，60%的剂量经尿液排泄，15%经粪便排泄。剩余剂量预计随后会经粪便排出。纳多洛尔在健康受试者体内的分布容积为147-157升。在健康受试者中，纳多洛尔的总清除率为219-250毫升/分钟，肾清除率为131-150毫升/分钟。口服纳多洛尔后，吸收率因人而异，平均约为剂量的30-40%。胃肠道内食物的存在不影响吸收速率或程度。口服2毫克纳多洛尔（胶囊）后，血浆峰浓度通常在2-4小时内出现。一项针对高血压成年患者的研究表明，每日服用80 mg、160 mg或320 mg纳多洛尔后，平均稳态血浆浓度分别为25.5-35.5 ng/ml、51.7-74.1 ng/ml和154-191.4 ng/ml。每日服用40-320 mg纳多洛尔，其降压和抗心绞痛作用至少持续24小时。在一项针对肾功能正常患者的研究中，口服2 mg放射性标记的纳多洛尔胶囊后4天内，分别有约24.6%和76.9%的放射性物质从尿液和粪便中回收。纳多洛尔广泛分布于全身。在犬脑组织中检测到痕量纳多洛尔；在大鼠中，该药物可通过胎盘。该药物也分布于胆汁中。纳多洛尔可分布于乳汁中。血清中约30%的纳多洛尔与血浆蛋白结合。β-肾上腺素能受体拮抗剂……吸收良好；某些药物，例如阿替洛尔、索他洛尔和纳多洛尔，脂溶性差，以原形经尿液排出，在肾功能衰竭时蓄积，但在肝病中清除正常。高脂溶性药物在肝脏中的代谢因人而异，并可能受年龄、表型、环境、疾病和其他药物的影响，导致血浆浓度显著波动。肝病可降低这些药物的清除率，但肾功能不全通常不影响其清除率。所有β-肾上腺素能受体拮抗剂均可降低心输出量，这可能会降低高提取率药物的肝脏清除率。此外，代谢后的药物会与其他药物竞争酶促生物转化，因此极易发生药物相互作用。然而，由于β-肾上腺素能受体拮抗剂的治疗指数较高，任何意外的临床反应更可能是由其他药物的药代动力学改变所致。在一项单盲、单剂量口服20 mg纳多洛尔的研究中，9名计划行白内障摘除术的患者在给药后3小时眼压平均下降了24%。术中采集房水和血清样本以测定纳多洛尔浓度。房水中纳多洛尔浓度范围为3.8至13.4 ng/mL，并与血清药物浓度呈正相关（r=0.84）。眼压下降与房水或血浆中的纳多洛尔浓度均无相关性。 代谢/代谢物 纳洛尔在人体内不经肝脏代谢。 纳洛尔不代谢。 生物半衰期 纳洛尔的半衰期为20至24小时。 纳洛尔的消除半衰期为18小时。（数据来自表格） 肾功能正常的患者，纳洛尔的血浆半衰期为10-24小时，每日一次给药后，6-9天即可达到稳态血浆浓度。肾功能不全患者的血浆半衰期延长。 纳洛尔（分子量309.4）是一种极性亲水性β受体阻滞剂。口服后吸收良好，半衰期长，支持每日一次给药。该药物代谢极少，主要以原形经尿液排出。其亲水性导致其极难穿透血脑屏障进入中枢神经系统。详细的药代动力学参数可参见临床药理学文献。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
肝毒性
服用纳多洛尔的患者中，血清转氨酶水平轻度至中度升高的发生率低于1%，通常为短暂且无症状，继续治疗后可恢复正常。尽管纳多洛尔应用广泛，但尚无确凿证据表明其与具有临床意义的肝损伤相关；少数已报道的病例通常发生在同时服用其他已知肝毒性药物的患者中，或仅与血清酶升高有关。其他β受体阻滞剂被认为与罕见的急性肝损伤病例相关，其潜伏期为4至24周，表现为肝细胞血清酶升高，病程轻微且可自发缓解，且无超敏反应或自身免疫反应的证据。概率评分：E（不太可能是具有临床意义的肝损伤的原因）。 妊娠期和哺乳期影响 ◉ 哺乳期用药概述 由于纳多洛尔主要分泌到乳汁中，且主要经肾脏排泄，因此在哺乳新生儿或早产儿时，应优先选择其他β受体阻滞剂而非纳多洛尔。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到关于纳多洛尔的已发表信息。一项针对哺乳期服用β受体阻滞剂的母亲的研究发现，不良事件的数量有所增加，但差异无统计学意义。尽管婴儿与对照组的年龄相匹配，但未具体说明受影响婴儿的年龄。所有母亲均未服用纳多洛尔。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到关于β受体阻滞剂或纳多洛尔在正常哺乳期影响的已发表信息。一项针对6名高催乳素血症和溢乳患者的研究发现，使用普萘洛尔阻断β-肾上腺素能受体后，血清催乳素水平并未发生变化。蛋白结合：纳多洛尔与约30%的血浆蛋白结合。它与血浆中的α-1-酸性糖蛋白结合。相互作用：纳多洛尔可拮抗拟交感神经药物的β-肾上腺素能兴奋作用。纳多洛尔与异丙肾上腺素的相互作用尤为显著，可能需要高剂量异丙肾上腺素才能克服纳多洛尔的β-肾上腺素能阻断作用。抗多子小瓜虫药，如阿托品，可通过恢复心脏交感神经和副交感神经活动的平衡来对抗纳多洛尔引起的缓脉。纳多洛尔与利尿剂或其他降压药合用时，其降压作用可能增强。高剂量纳多洛尔可能增强并延长神经肌肉阻滞剂（例如筒箭毒碱氯化物）的作用。 非人类毒性值 小鼠口服LD50：4,500 mg/kg 大鼠口服LD50：5,300 mg/kg 纳多洛尔通常耐受性良好。常见副作用包括疲劳、头晕、心动过缓和胃肠道反应。患有支气管哮喘、窦性心动过缓和心脏传导阻滞的患者禁用。临床前和临床研究已对其进行了全面的毒理学评估。纳多洛尔已在临床应用数十年，安全性良好。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
治疗用途
肾上腺素能β受体阻滞剂；抗心律失常药；降压药；拟交感神经药。纳多洛尔可单独使用或与其他降压药联合使用治疗高血压。（美国产品标签包含）纳多洛尔已用于少数房颤或房扑患者，以治疗频发性室性早搏、阵发性房性心动过速和窦性心动过速，并降低心率。纳多洛尔已成功用于少数患者，以预防常见偏头痛。本研究报告了先前报告中提出的关于β受体阻滞剂治疗静坐不能疗效的两个关键点的初步数据：其在治疗特发性帕金森病静坐不能方面的潜在用途，以及通过比较亲脂性和亲水性药物的作用时间进程来确定其作用部位是中枢还是外周的可能性。四名特发性帕金森病患者在接受低剂量普萘洛尔治疗后，静坐不能症状有所改善。六名由抗精神病药物引起的静坐不能患者接受了亲水性β受体阻滞剂纳多洛尔的治疗。静坐不能症状有所改善，但进展速度远慢于亲脂性药物（如普萘洛尔和美托洛尔），这表明其作用部位位于中枢神经系统。 有关纳多洛尔治疗用途的更完整数据（共16种），请访问HSDB记录页面。 药物警告 纳多洛尔禁用于患有支气管哮喘、窦性心动过缓、一度或更高程度房室传导阻滞、心源性休克或严重心力衰竭的患者。 肾功能或肝功能受损的患者应谨慎使用纳多洛尔；肾功能受损的患者可能需要减少剂量。 纳多洛尔可能掩盖甲状腺功能亢进的症状（例如心动过速）；因此，患有或疑似患有甲状腺毒症的患者应密切监测，因为突然停用β-肾上腺素能阻滞剂可能诱发甲状腺危象。糖尿病患者（尤其是血糖不稳定或易发生低血糖的患者）在使用纳多洛尔时应谨慎，因为它可能掩盖急性低血糖的体征和症状（例如心动过速和血压变化，但不伴有出汗）。因此，服用降血糖药物的糖尿病患者，尤其是血糖不稳定或易发生低血糖的患者，应谨慎使用纳多洛尔。β-肾上腺素能阻滞剂也可能损害葡萄糖耐量；延缓药物引起的低血糖后血糖水平的恢复；改变对低血糖的血流动力学反应，可能导致血压过度升高；并可能损害外周循环。如果糖尿病患者同时服用纳多洛尔和降血糖药物，可能需要调整降血糖药物的剂量。一项针对非糖尿病患者的研究表明，纳多洛尔治疗不会引起葡萄糖耐量的变化。纳多洛尔会分泌到乳汁中。由于纳多洛尔可能对哺乳婴儿产生不良影响，因此在决定是否停止哺乳或停药时，应权衡该药物对哺乳期妇女的重要性。有关纳多洛尔的更完整数据（共10条），请访问HSDB记录页面。 药效学 纳多洛尔是一种非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂，用于降低血压。由于通常每日服用一次，因此其作用持续时间长；其治疗指数宽，起始剂量为每日40毫克，但剂量可增加至每日240毫克。服用纳多洛尔的患者不应突然停药，因为这可能会加重缺血性心脏病。 纳多洛尔（CAS号：42200-33-9）是一种非选择性β-肾上腺素能受体阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。它阻断β1和β2受体。它是一种极性亲水化合物，中枢神经系统穿透性极低。分子量：309.4。 |
| 分子式 |
C17H27NO4
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|---|---|
| 分子量 |
309.40058
|
| 精确质量 |
309.194
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| CAS号 |
42200-33-9
|
| 相关CAS号 |
Nadolol-d9;94513-92-5
|
| PubChem CID |
39147
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.189g/cm3
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| 沸点 |
526.4ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
124-130
; 124-136 °C
; 124 - 136 °C
|
| 闪点 |
272.2ºC
|
| 折射率 |
1.573
|
| LogP |
1.025
|
| tPSA |
81.95
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
4
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
5
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
344
|
| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
CC(C)(C)NCC(COC1=CC=CC2=C1C[C@@H]([C@@H](C2)O)O)O
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| InChi Key |
VWPOSFSPZNDTMJ-UCWKZMIHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H27NO4/c1-17(2,3)18-9-12(19)10-22-16-6-4-5-11-7-14(20)15(21)8-13(11)16/h4-6,12,14-15,18-21H,7-10H2,1-3H3/t12?,14-,15+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S)-5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-1,2,3,4-tetrahydronaphthalene-2,3-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~323.21 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (8.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.2321 mL | 16.1603 mL | 32.3206 mL | |
| 5 mM | 0.6464 mL | 3.2321 mL | 6.4641 mL | |
| 10 mM | 0.3232 mL | 1.6160 mL | 3.2321 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05586152
Conditions:Dry Eye DiseaseLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06599684
Conditions:Non-center Involved Diabetic Macular Edema|Non-center Involved Diabetic Macular Edema Associated With Non-proliferative Diabetic Retinopathy|Diabetic Retinopathy|Center-involved Diabetic Macular Edema|Center-involved Diabetic Macular Edema Associated With Non-proliferative Diabetic RetinopathyLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT05636228
Conditions:Acute Infectious Keratoconjunctivitis
Title:Study of INV-102 Ophthalmic Solution in Adults With Moderate to Severe Dry Eye Disease
Status:Completed
updateDate:2025-07-02
Ctid:NCT06370039
Link: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT06370039
Conditions:Dry Eye DiseaseLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01010308
Conditions:Infantile HemangiomaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT02505971
Conditions:Infantile HemangiomaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01825122
Conditions:Smoking CessationLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01804218
Conditions:Mild Persistent Asthma, UncomplicatedLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00670267
Conditions:AsthmaLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01103154
Conditions:Variceal RebleedingLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00567216
Conditions:Liver Cirrhosis and Hepatoma.|Gastric Variceal BleedingLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00921349
Conditions:Variceal Bleeding|CirrhosisLink: https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00450164
Conditions:Gastrointestinal Hemorrhage|Portal Hypertension|CirrhosisInvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
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