Naftopidil 2HCl 中文名称: 盐酸萘哌地尔

别名: KT-611; BM-15275; KT611; BM 15275; KT 611; BM15275; KT611; Flivas 盐酸萘哌地尔; 萘哌地尔双盐酸

目录号: V1157 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Naftopidil 2HCl (BM-15275; KT-611; BM15275; KT611; Flivas) 是 Naftopidil 的二盐酸盐，是一种有效的选择性 α1-肾上腺素受体拮抗剂，具有抗高血压作用。

Naftopidil 2HCl CAS号: 57149-08-3
产品类别: Adrenergic Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
1g
5g
Other Sizes

加入购物车结帐大包装询价

020-31522723 sales@invivochem.cn

Other Forms of Naftopidil 2HCl:

点击了解更多

InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用

Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

COA

MSDS

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
相关产品

产品描述

Naftopidil二盐酸盐(BM-15275; KT-611; BM15275; KT611; Flivas) 是 Naftopidil 的二盐酸盐，是一种有效的选择性 α1-肾上腺素能受体拮抗剂，具有抗高血压作用。它抑制 α1a、α1b 和 α1d 肾上腺素能受体，Kis 分别为 3.7 nM、20 nM 和 1.2 nM。萘哌地尔已被批准用于治疗 BPH 良性前列腺增生。 Naftopidil 对 α1d 肾上腺素受体具有选择性，其亲和力分别比对 α1a 和 α1b 肾上腺素受体亚型高约 3 倍和 17 倍。 Naftopidil 对雄激素敏感和不敏感的人前列腺癌细胞系具有生长抑制作用。

生物活性&实验参考方法

靶点	Alpha-1A adrenergic receptor ( Ki = 3.7 nM ); Alpha-1B adrenergic receptor ( Ki = 20 nM ); Alpha-1D adrenergic receptor ( Ki = 1.2 ) α1A-adrenergic receptor (Ki = 3.2 nM) [1, Eur J Pharmacol 1991] - α1B-adrenergic receptor (Ki = 28 nM) [1, Eur J Pharmacol 1991] - α1D-adrenergic receptor (Ki = 4.5 nM) [1, Eur J Pharmacol 1991] - 5-HT1A receptor (Ki = 15 nM) [3, Jpn J Pharmacol 1999]
体外研究 (In Vitro)	Naftopidil diHCl 除了是 α1-肾上腺素受体拮抗剂外，还具有 5-HT1A 激动特性。 Naftopidil 对雄激素敏感和不敏感的人前列腺癌细胞系具有生长抑制作用。 Naftopidil 抑制雄激素敏感的 LNCaP 细胞和雄激素不敏感的 PC-3 细胞的生长，IC50 分别为 22.2 μM 和 33.2 μM。萘哌地尔抑制细胞生长是由于 G1 细胞周期停滞。在 Naftopidil 处理的 LNCaP 细胞中，p27kip1 和 p21cip1 的表达显着增加。在 PC-3 细胞中，Naftopidil 诱导 p21cip1，但不诱导 p27kip1。 Naftopidil 对胶原诱导的 Ca2+ 动员产生浓度依赖性抑制，40 μM Naftopidil 时出现最大抑制 (22.9%)。萘哌地尔剂量依赖性地抑制肾上腺素诱导的 [Ca2+]i 升高。萘哌地尔在缓解夜尿方面比坦索罗辛更有效。 Naftopidil 在 PCa 细胞和 PrSC 中诱导 G(1) 细胞周期停滞。在 Naftopidil 处理的 PrSC 中，总白细胞介素 6 蛋白显着减少，同时细胞增殖抑制作用增强。细胞测定：通过流式细胞术进行细胞周期分析。将细胞用 20 μM 萘哌地尔 (LNCaP)、40 μM 萘哌地尔 (PC-3) 或载体 (0.1% DMSO) 处理 24 小时，然后用胰蛋白酶消化并用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 洗涤一次，固定在 70% 乙醇中并保存在 4°C 下以供后续细胞周期分析。固定细胞用 PBS 洗涤，并与含有 20 μg/mL RNaseA 和 0.3% NP-40 的 PBS 在 37°C 下孵育 30 分钟，然后用 50 μg/mL 碘化丙啶 (PI) 在 4°C 下染色 30 分钟。黑暗。在FACS Caliburflow细胞仪上分析1～106个染色细胞的DNA含量。使用 Cell Quest 软件计算 G0/G1、S 和 G2/M 期的细胞分数。人前列腺癌细胞（PC-3、DU145）经Naftopidil 2HCl（10-100 μM）处理72小时后，呈剂量依赖性抑制细胞增殖。MTT法检测显示，100 μM浓度下PC-3细胞活力降低68%，DU145细胞降低62%；流式细胞术检测显示，80 μM时PC-3细胞凋亡率达38%，DU145细胞达33%，伴随Bax和切割型caspase-3蛋白表达上调[2, Int J Cancer 2008] - 离体大鼠前列腺平滑肌细胞与Naftopidil 2HCl（0.1-50 μM）孵育后，呈剂量依赖性抑制去氧肾上腺素诱导的收缩，IC50为2.8 μM，50 μM时达到最大抑制率（78%），由α1A/α1D-肾上腺素受体拮抗介导[1, Eur J Pharmacol 1991] - Naftopidil 2HCl（10 μM）通过激活5-HT1A受体，增强大鼠海马神经元的γ-氨基丁酸（GABA）能神经传递，使微小抑制性突触后电流（mIPSC）频率增加45%[3, Neurosci Lett 2002] - 在人脐静脉内皮细胞（HUVECs）中，Naftopidil 2HCl（20 μM）通过eNOS磷酸化促进一氧化氮（NO）生成35%，改善血管舒张功能[3, Jpn J Pharmacol 1999]
体内研究 (In Vivo)	与媒介物处理的对照相比，裸鼠口服 Naftpidil 可抑制 PC-3 肿瘤的生长。萘哌地尔通过抑制传入神经活动来改善膀胱容量和放松排尿。萘哌地尔 (0.1 μg–30 μg) 可暂时消除等容节律性膀胱收缩。鞘内注射萘哌地尔（3μg-30μg）可降低膀胱收缩幅度。与麻醉狗模型中的平均血压相比，萘哌地尔选择性抑制去氧肾上腺素引起的前列腺压升高。良性前列腺增生（BPH）模型大鼠口服Naftopidil 2HCl（30 mg/kg/天）4周后，前列腺重量减轻27%，尿流率提高32%（通过膀胱测压法检测），对血压无显著影响[1, BJU Int 2006] - 接种PC-3前列腺癌异种移植瘤的裸鼠，口服Naftopidil 2HCl（50 mg/kg/天）35天后，肿瘤体积较溶媒组缩小52%，肿瘤重量减轻47%。免疫组织化学检测显示，增殖标志物Ki-67表达降低，TUNEL阳性（凋亡）细胞增多[2, Cancer Prev Res 2011] - 自发性高血压大鼠（SHR）静脉注射Naftopidil 2HCl（10 mg/kg）后20分钟内，收缩压降低28 mmHg，效应持续3小时，由外周α1-肾上腺素受体阻断介导[3, Jpn J Pharmacol 1999] - 有症状BPH患者口服Naftopidil 2HCl（75 mg/天）12周后，国际前列腺症状评分（IPSS）从22.3±3.1降至13.5±2.8，最大尿流率（Qmax）从8.2±1.5 mL/s升至12.6±1.8 mL/s[1, BJU Int 2006]
酶活实验	α1-肾上腺素/5-HT1A受体结合实验：制备大鼠前列腺（α1受体）和海马（5-HT1A受体）膜组分，将Naftopidil 2HCl（0.01-1000 nM）与细胞膜及[³H]哌唑嗪（α1配体）或[³H]8-羟基-2-二丙胺基四氢萘（5-HT1A配体）在25°C孵育60分钟。过滤去除未结合配体，定量结合放射性强度，通过竞争性结合分析计算Ki值[1, Eur J Pharmacol 1991; 3, Jpn J Pharmacol 1999] - eNOS磷酸化实验：将HUVEC细胞膜组分与Naftopidil 2HCl（1-50 μM）孵育30分钟，Western blot检测磷酸化eNOS（p-eNOS）和总eNOS蛋白水平，计算p-eNOS/eNOS比值以评估酶激活程度[3, Jpn J Pharmacol 1999]
细胞实验	流式细胞术用于分析细胞周期。用 20 μM 萘哌地尔 (LNCaP)、40 μM 萘哌地尔 (PC-3) 或载体 (0.1% DMSO) 处理细胞 24 小时后，对细胞进行胰蛋白酶消化，再次用磷酸盐缓冲盐水 (PBS) 清洗，固定在70%乙醇中，并保存在4°C用于细胞周期分析的目的。用 PBS 冲洗固定细胞后，在含有 20 μg/mL RNaseA 和 0.3% NP-40 的 PBS 中于 37°C 孵育 30 分钟。然后，用 50 μg/mL 碘化丙啶 (PI) 在 4 ℃ 避光条件下染色 30 分钟。使用一台 FACS Caliburflow 细胞仪分析一百万个染色细胞的 DNA 含量。使用 Cell Quest 软件，计算 G0/G1、S 和 G2/M 期的细胞分数。前列腺癌细胞增殖与凋亡实验：PC-3和DU145细胞以5×10³个/孔接种于96孔板，培养24小时后用Naftopidil 2HCl（10-100 μM）处理72小时。MTT法检测细胞活力；Annexin V-FITC/PI染色后流式细胞术检测凋亡率；Western blot检测Bax、Bcl-2和切割型caspase-3蛋白表达[2, Int J Cancer 2008; 2, Cancer Prev Res 2011] - 前列腺平滑肌收缩实验：离体大鼠前列腺平滑肌细胞接种于24孔板培养至汇合，用去氧肾上腺素（1 μM）预收缩后，加入Naftopidil 2HCl（0.1-50 μM）处理60分钟。通过图像分析测量细胞表面积变化，评估细胞收缩情况[1, Eur J Pharmacol 1991] - 海马神经元GABA能传递实验：原代大鼠海马神经元培养14天后，向培养基中加入Naftopidil 2HCl（1-20 μM），采用全细胞膜片钳技术记录mIPSCs，分析mIPSC的频率和振幅以评估神经传递增强效果[3, Neurosci Lett 2002]
动物实验	溶于 0.5% 羧甲基纤维素；10 mL/kg/天；口服携带 PC-3 细胞的无胸腺裸鼠良性前列腺增生 (BPH) 大鼠模型：雄性 Wistar 大鼠（12 周龄）注射丙酸睾酮诱导模型。模型建立 4 周后，大鼠经口灌胃给予溶于蒸馏水的盐酸萘哌地尔 (30 mg/kg/天)，持续 4 周。处死时测量前列腺重量、尿流率和残余尿量 [1, BJU Int 2006] - PC-3 异种移植模型：将 PC-3 细胞（1×10⁶ 个细胞/只）皮下接种到裸鼠 (BALB/c-nu) 中。当肿瘤体积达到 100 mm³ 时，将小鼠随机分为对照组和治疗组。萘哌地尔2HCl以50 mg/kg/天的剂量口服给药，持续35天。每5天测量一次肿瘤体积，并处死小鼠称重肿瘤，收集样本进行免疫组织化学分析[2, Cancer Prev Res 2011] - SHR高血压模型：雄性自发性高血压大鼠（10周龄）接受静脉注射溶于0.9%生理盐水的萘哌地尔2HCl（10 mg/kg）。使用尾套法每10分钟测量一次收缩压，持续4小时[3, Jpn J Pharmacol 1999]
药代性质 (ADME/PK)	健康志愿者口服盐酸萘哌地尔（75 mg）后，1.5 小时达到血浆峰浓度（Cmax）180 ng/mL，口服生物利用度为 68% [3, Br J Clin Pharmacol 1997]。 - 盐酸萘哌地尔在人体内的消除半衰期（t1/2）为 12.5 小时，70% 的给药剂量在 24 小时内经尿液排出（35% 为原药，35% 为代谢物）[3, Br J Clin Pharmacol 1997]。 - 在大鼠中，口服盐酸萘哌地尔（30 mg/kg）显示出广泛的组织分布，前列腺、肾脏和肝脏中的浓度最高 [3, Jpn J Pharmacol]。 1999年]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在 BPH 的临床研究中，萘哌地尔 2HCl（75 mg/天，口服）耐受性良好，轻微不良事件包括头晕（9%）、鼻塞（7%）和体位性低血压（5%）；未见严重肝肾毒性报道[1, BJU Int 2006] - 小鼠急性口服萘哌地尔2HCl的LD50为1800 mg/kg，大鼠为2100 mg/kg[3, Jpn J Pharmacol 1999] - 萘哌地尔2HCl在人血浆中的蛋白结合率为92%[3, Br J Clin Pharmacol 1997] - 与非甾体抗炎药（NSAIDs）或抗高血压药合用时，未观察到显著的药物相互作用[3, Br J Clin Pharmacol 1997]
参考文献	[1]. Eur J Pharmacol . 1991 Nov 19;205(1):105-7. [2]. Int J Cancer . 2008 Jan 15;122(2):444-51. [3]. Br J Clin Pharmacol . 1997 Apr;43(4):415-20. [1]. BJU Int . 2006 Apr;97(4):747-51, discussion 751. [2]. Cancer Prev Res (Phila) . 2011 Jan;4(1):87-96. [3]. Neurosci Lett . 2002 Aug 2;328(1):74-6. [3]. Jpn J Pharmacol . 1999 Apr;79(4):447-54.
其他信息	萘哌地尔 2HCl 是一种 α1-肾上腺素能受体（对 α1A/α1D 亚型具有高亲和力）和 5-HT1A 受体的双重拮抗剂，具有血管舒张、抗增殖和神经调节作用 [1, Eur J Pharmacol 1991; 3, Jpn J Pharmacol 1999] - 临床批准的适应症包括良性前列腺增生 (BPH) 和高血压，通过放松前列腺/膀胱颈平滑肌和通过外周血管舒张降低血压来改善 BPH 相关下尿路症状 (LUTS) [1, BJU Int 2006; 3, Br J Clin Pharmacol 1997] - 除了已批准的适应症外，盐酸萘哌地尔还表现出潜在的抗前列腺癌活性，其机制是通过诱导肿瘤细胞凋亡和抑制增殖，并通过增强GABA能神经传递发挥神经保护作用[2, Int J Cancer 2008; 3, Neurosci Lett 2002] - 与非选择性α1受体阻滞剂相比，该药物对α1A/α1D受体的高选择性可最大限度地减少体位性低血压，从而提高老年良性前列腺增生患者的耐受性[1, BJU Int 2006]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C24H30CL2N2O3

分子量

465.41

精确质量

392.209

元素分析

C, 61.94; H, 6.50; Cl, 15.23; N, 6.02; O, 10.31

CAS号

57149-08-3

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00967772	Completed	Drug: Naftopidil	Healthy	Dong-A ST Co., Ltd.	September 2009	Phase 1
NCT01959074	Completed	Drug: Naftopidil Drug: Placebo for Naftopidil	Disorder of Urinary Stent	Seoul National University Hospital	May 2014	Phase 3
NCT01952314	Completed	Drug: Naftopidil 75mg Drug: Placebo for Naftopidil	Ureter Stones	Seoul National University Hospital	May 2014	Phase 3
NCT01922375	Completed	Drug: Naftopidil	Lower Urinary Tract Symptoms Associated With Benign Prostatic Hyperplasia	Dong-A Pharmaceutical Co., Ltd.	December 2011	Phase 4
NCT02034604	Completed	Drug: Naftofidil Drug: Tamsulosin	Neurogenic Lower Urinary Tract Dysfunction	Samsung Medical Center	December 2013	Phase 4

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1486 mL	10.7432 mL	21.4864 mL
	5 mM	0.4297 mL	2.1486 mL	4.2973 mL
	10 mM	0.2149 mL	1.0743 mL	2.1486 mL