| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| 50g |
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| 100g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
IL-1β; IL-6; IL-4
α-adrenergic receptor [2] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
盐酸萘甲唑啉（0.2 mg/kg，每只眼 10 µl；IP，一次）可降低组胺或抗原诱导的小鼠结膜血管通透性过高，并通过对炎症、NGF 和 VEGF 的影响减少小鼠结膜炎[1]。动物模型：雌性野生型BALB/c小鼠（4-5周，18±2g，n=8/组，使用组胺或抗原（卵清蛋白）建立过敏性结膜炎小鼠模型）[1] 剂量：0.2mg/只mL，每只眼睛 10 µl 给药：腹膜内注射 (IP)，一次 结果：显着抑制组胺或抗原诱导的结膜血管通透性过高的小鼠的结膜染料渗漏。减少炎症反应以及 IL-1β、IL-6、IFN-γ 和 IL-4 的水平。降低抗原诱导的结膜血管通透性过高小鼠中 IgE、GMCSF、NGF 和 VEGF 的水平。
在卵清蛋白（OVA）诱导的小鼠过敏性结膜炎模型中，眼部局部给予Naphazoline HCl（单独使用或与奥洛他定联合使用）可显著减轻过敏性炎症反应。与未治疗的过敏对照组相比，结膜嗜酸性粒细胞数量减少42%[1] - Naphazoline HCl（局部给药）降低了结膜组织中促炎细胞因子水平：TNF-α降低38%、IL-4降低35%、IL-13降低32%；同时减少神经生长因子（NGF）表达40%，血管内皮生长因子（VEGF）表达36%[1] - Naphazoline HCl与奥洛他定联合使用表现出协同效应，较单独使用任一药物，嗜酸性粒细胞浸润减少更显著（58%），细胞因子水平降低更明显（TNF-α：52%、IL-4：48%、IL-13：45%）[1] |
| 动物实验 |
雌性野生型BALB/c小鼠（4-5周龄，18±2 g，每组n=8，采用组胺或抗原（卵清蛋白）建立过敏性结膜炎小鼠模型）
0.2 mg/mL，每眼10 µl 腹腔注射（IP），一次 过敏性结膜炎模型建立：雌性BALB/c小鼠于第0天和第7天腹腔注射含佐剂的卵清蛋白（OVA）乳化液进行致敏。第14天，小鼠通过局部眼内滴注OVA溶液进行激发，以诱导过敏性结膜炎[1] - 给药：小鼠随机分为四组：正常对照组、过敏对照组、单独使用盐酸萘甲唑啉组（局部用药，0.1%溶液）和盐酸萘甲唑啉+奥洛他定组（局部用药，0.1%溶液）。 （0.1% + 0.1% 溶液）。在 OVA 攻击前 30 分钟给药，并连续 7 天每日一次 [1] - 样本采集和检测：第 21 天，处死小鼠，解剖结膜组织。采用苏木精-伊红 (HE) 染色观察嗜酸性粒细胞浸润。采用 ELISA 法定量细胞因子（TNF-α、IL-4、IL-13）、NGF 和 VEGF 水平 [1] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
将盐酸萘甲唑林溶液局部应用于结膜后，通常在10分钟内出现局部血管收缩，并可持续2-6小时。偶尔，萘甲唑林可能被吸收至足以产生全身作用。目前尚无关于该药物在人体内分布和消除的信息。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
药物相互作用
正在接受单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂治疗的患者，如果同时服用拟交感神经药物，可能会出现严重的血压升高反应。虽然尚未有萘甲唑啉引起此类反应的报道，但仍应考虑这种相互作用的可能性。 马普替林或三环类抗抑郁药与盐酸萘甲唑啉合用可能会增强萘甲唑啉的升压作用。 戊巴比妥似乎能增强包括盐酸萘甲唑啉在内的 α-拟交感神经药物的降压作用。 非人类毒性值 大鼠皮下注射 LD50 385 mg/kg |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
萘甲唑啉是一种有机分子实体。
盐酸萘甲唑啉是萘甲唑啉的盐酸盐形式，萘甲唑啉是一种咪唑衍生物，也是一种具有血管收缩作用的直接拟交感胺。眼用后，盐酸萘甲唑啉通过作用于结膜小动脉中的α-肾上腺素能受体发挥其作用，引起血管收缩，从而减轻结膜充血，缓解瘙痒、刺激和发红。 一种用作减充血剂的肾上腺素能血管收缩剂。 另见：萘甲唑啉（具有活性部分）；盐酸萘甲唑啉；马来酸苯尼拉敏（成分）；磷酸安他唑啉；盐酸萘甲唑啉（成分）……查看更多…… 作用机制 萘甲唑啉可收缩结膜血管系统。据推测，这种作用是由于药物直接刺激结膜小动脉中的α-肾上腺素能受体，从而减轻结膜充血。 萘甲唑啉的作用机制尚未完全确定。大多数药理学家认为，该药物直接刺激交感神经系统的α-肾上腺素能受体，对β-肾上腺素能受体几乎没有影响。局部应用萘甲唑啉于结膜后，小动脉收缩，结膜充血暂时缓解，但可能出现反应性充血。该药物用于结膜时也可能导致瞳孔散大，但作为眼部减充血剂使用的浓度下，这种作用通常很小。 治疗用途 肾上腺素能α受体激动剂；鼻减充血剂 萘甲唑啉局部应用于结膜，可暂时缓解充血、瘙痒和轻微刺激。眼部减充血剂对迟发型超敏反应（例如接触性皮结膜炎）无效。萘甲唑啉的血管收缩作用可用于某些眼科诊断程序，但一些临床医生更倾向于使用苯肾上腺素而非萘甲唑啉进行此类操作。 市售眼用溶液含有萘甲唑啉，并可与抗组胺药（例如磷酸安他唑啉或马来酸苯尼拉敏）和/或收敛剂（例如硫酸锌）联合使用。在常用浓度下，硫酸锌的消毒效果相对较差，并且可能促进血管舒张。 肾上腺素能（血管收缩剂）；减充血剂。 盐酸萘甲唑林（0.1%）是一种咪唑衍生物，具有优先的α2受体活性。本研究将萘甲唑林滴入12例因上睑提肌受累而导致肌病性上睑下垂患者的17只眼中，以期选择性地刺激穆勒氏平滑肌。萘甲唑林显著扩大了睑裂，瞳孔直径变化不大，眼压、视力和近点视力均无显著变化。然而，连续数周每日多次规律使用萘甲唑林后，其疗效有所减弱，这可能是由于快速耐受性所致。总之，萘甲唑林对轻度至中度肌源性上睑下垂具有显著的美容和功能性疗效，尤其是在偶尔使用的情况下。 药物警告 眼用萘甲唑林偶可引起全身性拟交感神经作用，例如头痛、高血压、心律失常、紧张、恶心、头晕、乏力和出汗。 眼用萘甲唑林可引起视力模糊、轻微短暂的刺痛和/或刺激感、瞳孔散大以及眼压升高或降低。结膜应用萘甲唑林，尤其是在老年患者中使用高浓度时，可能会释放色素颗粒，推测这些颗粒来自虹膜。长期使用常会出现反弹性充血，其特征是反应性充血，并可能导致药物过量使用。出于上述原因，应避免长期使用该药物。 接受治疗剂量盐酸萘甲唑林眼用溶液的患者发生严重不良反应的概率较低。当盐酸萘甲唑林用于复方制剂时，必须遵守制剂中每种成分的注意事项。过量使用和/或长期或过于频繁使用可能会刺激结膜，尤其是在儿童中，可能导致不良全身反应。 患有高血压、心血管疾病、糖尿病、甲状腺功能亢进、感染或损伤的患者应谨慎使用盐酸萘甲唑啉滴眼液。 有关盐酸萘甲唑啉（共14条）的更多药物警告（完整）数据，请访问HSDB记录页面。 盐酸萘甲唑啉是一种选择性α-肾上腺素能受体激动剂，具有血管收缩和抗炎特性[1]。 - 其在过敏性结膜炎中的作用机制包括降低血管通透性并抑制促炎细胞因子NGF和VEGF的释放，从而减轻水肿、发红和炎症细胞浸润[1]。 - 它常用于局部缓解过敏性结膜炎。缓解症状，并且与抗组胺药（例如奥洛他定）联合使用可增强治疗效果[1] |
| 分子式 |
C14H15CLN2
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|---|---|---|
| 分子量 |
246.74
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| 精确质量 |
246.092
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| 元素分析 |
C, 68.15; H, 6.13; Cl, 14.37; N, 11.35
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| CAS号 |
550-99-2
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| 相关CAS号 |
Naphazoline nitrate; 5144-52-5; Naphazoline; 835-31-4
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| PubChem CID |
11079
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.15 g/cm3
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| 沸点 |
440.5ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
254-260 °C
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| 闪点 |
220.2ºC
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| LogP |
2.95
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| tPSA |
24.39
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
17
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| 分子复杂度/Complexity |
272
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
C1(CC2=NCCN2)=CC=CC3=CC=CC=C13.Cl
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| InChi Key |
DJDFFEBSKJCGHC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14N2.ClH/c1-2-7-13-11(4-1)5-3-6-12(13)10-14-15-8-9-16-14;/h1-7H,8-10H2,(H,15,16);1H
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| 化学名 |
2-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (10.13 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。 配方 4 中的溶解度: 75 mg/mL (303.96 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.0528 mL | 20.2642 mL | 40.5285 mL | |
| 5 mM | 0.8106 mL | 4.0528 mL | 8.1057 mL | |
| 10 mM | 0.4053 mL | 2.0264 mL | 4.0528 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00770133 | Completed | Drug: Ketotifen/naphazoline Drug: Naphazoline Drug: Ketotifen |
Allergic Conjunctivitis | Bausch & Lomb Incorporated | February 2010 | Phase 3 |
| NCT00769886 | Completed | Drug: Ketotifen/naphazoline Drug: Ketotifen Drug: Naphazoline Drug: Vehicle |
Allergic Conjunctivitis | Bausch & Lomb Incorporated | October 2008 | Phase 3 |
| NCT03324113 | Completed | Drug: SAR408701 Drug: dexamethasone Drug: naphazoline |
Neoplasm Malignant | Sanofi | October 17, 2017 | Phase 1 |
| NCT05470868 | Completed | Drug: Naphazoline / Hypromellose Ophthalmic |
Hyperemia Eye | Laboratorios Sophia S.A de C.V. | February 4, 2023 | Phase 1 |
| NCT01533220 | Completed | Drug: naphazoline hydrocloride Drug: Naphazoline hydrocloride + Pheniramine Maleate + Panthenol |
Flu Cold |
EMS | January 1, 2013 | Phase 3 |
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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