| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naphazoline nitrate targets α-adrenergic receptors. It is an α-adrenergic receptor agonist. By stimulating adrenergic receptors, it produces vasoconstriction and reduces vascular hyperpermeability. The compound reduces the levels of inflammatory factors (TNF-α, IL-1β and IL-6). It produces inotropic effects via α-adrenoceptor stimulation. Naphazoline nitrate is a sympathomimetic agent.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，硝酸萘甲唑啉是一种α-肾上腺素能受体激动剂。它能降低血管通透性，促进血管收缩，并降低炎症因子（TNF-α、IL-1β和IL-6）的水平。该化合物通过刺激α-肾上腺素能受体产生正性肌力作用。详细的体外实验数据可在相关文献中找到。硝酸萘甲唑啉是一种特性明确的α-肾上腺素能激动剂。
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过影响炎症、NGF 和 VEGF，硝酸萘甲嗪（0.2 mg/kg，每眼 10 µl；腹腔注射一次）可降低组胺或抗原引起的小鼠结膜血管高通透性[1]。
在体内，硝酸萘甲嗪用作眼药水和鼻喷剂中的减充血剂。它能收缩血管，减轻炎症和肿胀。该化合物已被研究用于治疗季节性过敏性鼻炎。它也被研究作为电离辐射小鼠的放射防护剂。硝酸萘甲嗪是一种临床常用的局部减充血剂。 |
| 酶活实验 |
体外受体结合试验通常使用表达α₁-或α₂-肾上腺素能受体的细胞膜制备物。放射性配体结合试验使用[³H]-哌唑嗪（α₁）或[³H]-可乐定（α₂）作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的硝酸萘甲唑啉在室温下于测定缓冲液中孵育60-90分钟。使用过量的酚妥拉明测定非特异性结合。通过过滤和闪烁计数法测量结合的放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。功能性试验测量受体介导的钙动员。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将表达α-肾上腺素能受体的细胞培养于合适的培养基中。将细胞接种于96孔板中，并用钙敏感染料标记。用不同浓度（0.001-100 μM）的硝酸萘甲唑啉处理细胞，并测量钙离子流。根据剂量反应曲线计算IC₅₀和EC₅₀值。采用标准方法评估细胞活力。所有处理均设置溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性野生型balb/c（Bagg ALBino）小鼠（4-5周龄，18±2g，每组n=8，使用组胺或抗原（卵清蛋白）建立过敏性结膜炎小鼠模型）[1]
剂量：0.2mg/mL，每眼10 µl 给药途径：腹腔注射，单次 实验结果：显著抑制组胺或抗原诱导的小鼠结膜血管高通透性中的结膜染料渗漏。降低炎症反应以及IL-1β、IL-6、IFN-γ和IL-4的水平。降低抗原诱导的小鼠结膜血管高通透性模型中 IgE、GM-CSF、NGF 和 VEGF 的水平。 在体内，硝酸萘甲唑啉通常以滴眼液或鼻喷剂的形式局部给药。在动物研究中，该化合物以不同浓度（例如，0.2 mg/kg，每眼 10 μl）局部应用。终点指标包括血管收缩、充血减轻和炎症消退。在放射防护研究中，在小鼠接受电离辐射照射前给予该化合物。所有操作均遵循机构指南。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
硝酸萘甲唑啉（分子量 273.29，C₁₄H₁₅N₃O₃）是一种α-肾上腺素能受体激动剂。它是一种白色或类白色结晶性粉末，溶于 36% 的水中。该化合物用作局部减充血剂。详细的药代动力学参数可从药理学文献中获取。它是一种临床常用药物。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
硝酸萘甲唑啉是一种临床常用的减充血剂，具有良好的安全性。常见副作用包括局部刺激。它是一种非处方药。该化合物已在小鼠身上进行过放射防护作用的研究。使用时应遵循局部减充血剂的标准注意事项。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硝酸萘甲唑啉属于萘类化合物。它是一种肾上腺素能血管收缩剂，用作减充血剂。
硝酸萘甲唑啉是一种临床常用的局部减充血剂，用于治疗鼻炎和结膜炎。它是萘甲唑啉的硝酸盐形式，萘甲唑啉是一种α-肾上腺素能受体激动剂。它能降低血管通透性并促进血管收缩。它既可以作为药品购买，也可以从化学品供应商处购买用于研究。其作用机制涉及α-肾上腺素能受体激动作用。 |
| 分子式 |
C14H15N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
273.29
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| 精确质量 |
273.111
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| CAS号 |
5144-52-5
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| 相关CAS号 |
Naphazoline hydrochloride;550-99-2;Naphazoline;835-31-4
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| PubChem CID |
82332
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
440.5ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
167-170 °C
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| 闪点 |
220.2ºC
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| LogP |
2.323
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| tPSA |
90.44
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
297
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZAHXYMFVNNUHCP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14N2.HNO3/c1-2-7-13-11(4-1)5-3-6-12(13)10-14-15-8-9-16-14;2-1(3)4/h1-7H,8-10H2,(H,15,16);(H,2,3,4)
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| 化学名 |
2-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole;nitric acid
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| 别名 |
Naphazoline nitrate Clera Benil
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~365.91 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.15 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6591 mL | 18.2956 mL | 36.5912 mL | |
| 5 mM | 0.7318 mL | 3.6591 mL | 7.3182 mL | |
| 10 mM | 0.3659 mL | 1.8296 mL | 3.6591 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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