| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Naphazoline targets α₁- and α₂-adrenergic receptors. It provides balanced α₁/α₂ agonism. By binding to alpha-1 adrenoreceptors in blood vessels, it causes vasoconstriction. It also binds to I₁-imidazoline sites with a pKi of 6.61. Naphazoline reduces vascular hyperpermeability and promotes vasoconstriction. It reduces the levels of inflammatory factors (TNF-α, IL-1β and IL-6).
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，萘甲唑啉可直接激动α₁-和α₂-肾上腺素能受体。它与I₁-咪唑啉结合位点的pKi值为6.61。该化合物可降低血管通透性并促进血管收缩。它还能降低炎症因子（TNF-α、IL-1β和IL-6）以及细胞因子（IFN-γ和IL-4）的水平。详细的体外实验数据可参见相关文献。
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| 体内研究 (In Vivo) |
通过影响炎症、NGF 和 VEGF，萘甲唑林（0.2 mg/kg，每眼 10 µl；腹腔注射，一次）可减轻组胺或抗原诱导的小鼠结膜炎和结膜血管高通透性[1]。
在体内，萘甲唑林可用作治疗鼻炎和结膜炎的减充血剂。它是一种血管收缩剂，应用于黏膜时可迅速减轻肿胀。它作用于结膜小动脉中的α受体，引起血管收缩，从而减轻充血。萘甲唑林是一种临床常用的局部减充血剂。 |
| 酶活实验 |
萘甲唑啉的体外受体结合试验通常使用表达α₁-或α₂-肾上腺素能受体的细胞膜制备物。放射性配体结合试验使用[³H]-哌唑嗪（α₁）或[³H]-可乐定（α₂）作为示踪剂。将膜与放射性配体和不同浓度的萘甲唑啉在室温下于测定缓冲液中孵育60-90分钟。使用过量的酚妥拉明测定非特异性结合。通过过滤和闪烁计数法测量结合的放射性。Ki值由竞争曲线计算得出。功能性试验测量受体介导的钙动员或cAMP抑制。
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| 细胞实验 |
对于基于细胞的检测，将表达α₁-或α₂-肾上腺素能受体的细胞培养于合适的培养基中。将细胞接种于96孔板中，并用钙敏感染料标记。用不同浓度（0.001-100 μM）的萘甲唑啉处理细胞，并测量钙离子流。对于α₂受体，在福斯克林刺激后测量cAMP抑制情况。根据剂量反应曲线计算IC₅₀和EC₅₀值。采用标准方法评估细胞活力。所有处理均包含溶剂对照，并重复三次。
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| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性野生型balb/c（Bagg ALBino）小鼠（4-5周龄，18±2g，每组n=8，使用组胺或抗原（卵清蛋白）建立过敏性结膜炎小鼠模型）[1]
剂量：0.2mg/mL，每眼10 µl 给药途径：腹腔注射，单次 实验结果：显著抑制组胺或抗原诱导的小鼠结膜血管高通透性中的结膜染料渗漏。降低炎症反应以及IL-1β、IL-6、IFN-γ和IL-4的水平。萘甲唑啉可降低抗原诱导的小鼠结膜血管高通透性模型中 IgE、GM-CSF、NGF 和 VEGF 的水平。 在体内，萘甲唑啉通常以滴眼液或鼻喷剂的形式局部给药。在动物研究中，该化合物以不同浓度局部应用。终点指标包括血管收缩（血流量减少）、充血减轻和炎症消退。可采集眼部或鼻部组织进行组织学检查。可采集血液样本进行药代动力学分析。所有操作均遵循机构指南。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
萘甲唑啉的吸收数据有限，但咪唑啉类化合物通常呈弱碱性且具有亲脂性，在胃肠道中具有较高的生物利用度。咪唑啉酮类化合物经肝脏部分代谢，但大部分剂量可能以原形经尿液排出。尿液酸度越高，尿排泄量越大。萘甲唑啉的分布数据有限，但咪唑啉类化合物分布于全身，并可穿过血脑屏障。目前尚无萘甲唑啉的清除率数据。代谢/代谢物 萘甲唑啉的代谢数据有限。咪唑啉酮类化合物经肝脏部分代谢，但大部分剂量可能以原形经尿液排出。生物半衰期 半衰期尚未确定，但其作用持续4至8小时。其他咪唑啉类化合物的半衰期为 2 至 12 小时。 萘甲唑啉（Naphthazoline，分子量 210.27，C₁₄H₁₄N₂）是一种 α-肾上腺素能受体激动剂。该化合物具有血管收缩作用，可用作局部减充血剂。详细的药代动力学参数可从药理学文献中获取。该化合物通常局部应用，全身吸收极少。它是一种临床常用的药物。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
目前尚无萘甲唑啉的蛋白质结合数据。 萘甲唑啉是一种临床常用的减充血剂，具有良好的安全性。常见副作用包括局部刺激和长期使用后可能出现的反弹性充血。窄角型青光眼患者禁用。该药为非处方药。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
2-(1-萘甲基)-4,5-二氢-1H-咪唑属于萘类化合物。萘甲唑啉是一种速效的咪唑啉类拟交感神经血管收缩剂，可收缩眼部或鼻腔的小动脉。它能缓解鼻塞，常见于许多非处方（OTC）眼药水和鼻腔制剂中。萘甲唑啉最初于1942年被开发为用于治疗鼻塞的鼻腔制剂。萘甲唑啉是一种咪唑啉衍生物，也是一种具有血管收缩活性的直接作用的拟交感神经胺。萘甲唑林滴入眼内后，通过作用于结膜小动脉中的α-肾上腺素能受体发挥疗效，引起血管收缩，从而减轻结膜充血，缓解瘙痒、刺激和发红。它是一种肾上腺素能血管收缩剂，用作减充血剂。另见：盐酸萘甲唑林（盐形式）。药物适应症：萘甲唑林可作为非处方滴眼液用于治疗眼部血管收缩，也可作为鼻用制剂用于治疗鼻塞。作用机制：萘甲唑林是一种血管收缩剂，通过刺激小动脉中的α-肾上腺素能受体发挥作用，从而减轻给药部位的充血。萘甲唑林可诱导交感神经系统释放去甲肾上腺素。去甲肾上腺素与α-肾上腺素能受体结合，引起血管收缩。萘甲唑啉也是一种弱β-肾上腺素能受体激动剂，在α-肾上腺素能刺激结束后可引起反弹性血管舒张。萘甲唑啉释放的去甲肾上腺素还可以触发负反馈回路，从而减少去甲肾上腺素的产生。长期使用萘甲唑啉后停药可能导致药物性鼻炎。
药效学 萘甲唑啉是一种拟交感神经α-肾上腺素能激动剂，可收缩鼻腔或眼部的小动脉，从而减轻给药部位的充血。 萘甲唑啉（萘噻唑啉）是一种临床上常用的局部减充血剂，用于治疗鼻炎和结膜炎。它是一种强效的α-肾上腺素能受体激动剂。它能降低血管通透性并促进血管收缩。它既可作为药品购买，也可从化学品供应商处获得用于研究用途。其作用机制涉及α-肾上腺素能受体激动和血管收缩。 |
| 分子式 |
C14H14N2
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|---|---|
| 分子量 |
210.27436
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| 精确质量 |
210.115
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| CAS号 |
835-31-4
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| 相关CAS号 |
Naphazoline nitrate;5144-52-5;Naphazoline hydrochloride;550-99-2;Naphazoline-d4 hydrochloride
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| PubChem CID |
4436
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.2±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
440.5±24.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
254ºC
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| 闪点 |
220.2±22.9 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.640
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| LogP |
3.88
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| tPSA |
24.39
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
1
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
16
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| 分子复杂度/Complexity |
272
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
N1CCNC=1CC1C2C(=CC=CC=2)C=CC=1
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| InChi Key |
CNIIGCLFLJGOGP-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H14N2/c1-2-7-13-11(4-1)5-3-6-12(13)10-14-15-8-9-16-14/h1-7H,8-10H2,(H,15,16)
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| 化学名 |
2-(naphthalen-1-ylmethyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 4.7558 mL | 23.7790 mL | 47.5579 mL | |
| 5 mM | 0.9512 mL | 4.7558 mL | 9.5116 mL | |
| 10 mM | 0.4756 mL | 2.3779 mL | 4.7558 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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